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CP 945598 是一种高效且高度选择性的 CB1 拮抗剂。
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AM251 是一种强效的 CB1 受体拮抗剂（IC50 = 8 nM，Ki = 7.49 nM），对 CB2 受体 的选择性高达 306 倍。
- Vida mirzaie, .et al. , Research Square, 2024, October
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AM630 是一种选择性 CB2 拮抗剂，其 Ki 值为 31.2 nM，对 CB1 受体的选择性超过 150 倍。
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
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Otenabant 是一种新近发现的选择性、高亲和力、竞争性 CB1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.7 nM。
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CB1 antagonist 2 是从专利 WO2016184310A1 提取的 caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1，其 IC50 为 25.5 nM。
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JD-5037 是一种新型的周围限制性 CB1R 拮抗剂，其 IC50 为 1.5 nM。
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(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是 SLV319 的外消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种强效且选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，其 IC50 为 22 nM。
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CB1 antagonist/inverse agonist
Taranabant 配体是一种从专利 WO 2004048317 A1 中提取的大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂。
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