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H1 antagonist
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
- 氯氮平具有广泛的药理作用；其抗精神病效果主要被认为是通过5-HT2A/2C和多巴胺受体阻断来介导的。
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Madeleine S A Tan, .et al. , Mol Pharm, 2022, Sep 23 PMID: 36149013
- Madeleine S. A. Tan, .et al. , Gels, 2022, Jan; 8(1): 38 PMID: 35049572
- Milan D Valyear, .et al. , Nat Commun, 2020, Jul 28;11(1):3764 PMID: 32724058
- Yutaro Kobayashi, .et al. , Transl Psychiatry, 2019, 9:181 PMID: 31371697
- M.D. Valyear, .et al. , bioRxiv, 2018, 2018
- 多潘立酮能够阻断多巴胺的作用。它对位于化学感受器触发区的 D2和D3多巴胺受体 有很强的亲和力，该区域位于血脑屏障之外，负责调节恶心和呕吐（位于第四脑室底部和菱形窝的后颅窝区）。
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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dopamine beta-hydroxylase inhibitor
Nepicastat 是一种多巴胺β-羟化酶的抑制剂，这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。 -
5-HT Receptors/D2 dopamine receptor antagonist
奥氮平（Zyprexa）是一种对5-HT2血清素受体和D2多巴胺受体具有高亲和力的拮抗剂。 -
Dopamine Receptor antagonist
Paliperidone（Invega）是一种非典型抗精神病药。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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dopamine re-uptake inhibitor
Vanoxerine（GBR-12909）是一种哌嗪衍生物，是一种强效且选择性的DRI。- Alexander D H Kingdon, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2025, Jan;78(1):54-63 PMID: 39402358
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Dopamine Receptor Agonist
普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂，适用于治疗早期帕金森病（PD）和不宁腿综合症（RLS）。 -
D2 dopamine agonist
U-95666E 是一种选择性的 D2 多巴胺激动剂，其半有效剂量（ED50）约为 46 nM，已被研究用于观察其对大鼠纹状体乙酰胆碱（ACh）浓度的影响。 -
5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059 hydrochloride monohydrate) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物，显示出强大的抗精神病活性。 -
Dopamine Receptor agonist
Rotigotine hydrochloride 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。其Ki值分别为D2的13 nM和D3的0.71 nM。- Mattia Ferraiolo, .et al. , Neuropharmacology, 2022, 207: 108942
- Mattia Ferraiolo, .et al. , Eur J Pharmacol, 2021, Nov 15;911:174557 PMID: 34626593
- Thioridazine 是一种多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性。最近，报道称 thioridazine 也能成功杀死人类癌症干细胞。
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Dopamine D2 inhibitor
Lurasidone 是一种非典型抗精神病药物，它可以缓解阳性症状（例如，幻觉、妄想），尽管其具有强大的 D2受体拮抗作用，但除了静坐不能症外，不会引起锥体外系副作用。 -
D2 receptor agonist
B-HT 920 是一种多巴胺激动剂，已被提议用作抗帕金森病药物。它还具有 α1-肾上腺素能 和 α2-肾上腺素能 激动剂活性。 -
Dopamine agonist
Rotigotine 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。其 Ki 值分别为 D2 受体 13 nM 和 D3 受体 0.71 nM。 -
DAT and SLC6A2 inhibitor
GBR-12935 是一种哌嗪衍生物，是一种强效且选择性的多巴胺再摄取抑制剂。- Alexander D H Kingdon, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2025, Jan;78(1):54-63 PMID: 39402358
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Dopamine receptor antagonist
cis-(Z)-氟哌啶醇二盐酸盐是一种多巴胺受体拮抗剂、抗精神病药、神经抑制剂。 -
serotonin/dopamine/norepinephrine reuptake inhibitior
SPD-473 柠檬酸盐是一种血清素/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 -
D2 receptor antagonist
Pipamperone（Floropipamide；McN-JR 3345；R 3345）是一种对 5-HT2A 受体（pKi=8.2）和 D4 受体（pKi=8.0）具有高亲和力的拮抗剂，以及对 D2 受体（pKi=6.7）具有低亲和力的拮抗剂。 -
D1/D5 receptor antagonist
SCH 23390 盐酸盐是一种强效的多巴胺受体拮抗剂（Ki 值分别在 D1 和 D5 受体亚型上为 0.2 nM 和 0.3 nM）。 -
dopamine D2-receptor agonist
Naxagolide Hydrochloride 是一种多巴胺 D2 受体激动剂，用于治疗 锥体外系疾病。这种化合物是一种 抗帕金森药物。 -
dopamine uptake inhibitor
GBR 12783 二盐酸盐是一种非常有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂（在大鼠纹状体突触体中抑制[3H]-多巴胺摄取的 IC50 为1.8纳摩尔）。 -
D2 dopamine partial agonist
Brexpiprazole 是一种新型 D2 多巴胺部分激动剂，目前正在用于治疗抑郁症、精神分裂症和注意力缺陷多动障碍（ADHD）的临床试验中。 -
dopamine β-hydroxylase (DBH) inhibitor
Zamicastat (BIA 5-1058) 是一种多巴胺 β-羟化酶（DBH）抑制剂，能够穿越血脑屏障（BBB），从而产生中枢和外周效应。 -
D2 dopamine receptor antagonist
L-741626 是一种针对多巴胺受体 D2 的强效且选择性的拮抗剂。它对相关的 D3 和 D4 亚型及其他受体具有良好的选择性。- Yoon-Jin Kim, .et al. , Sci Adv, 2021, Feb 19;7(8) PMID: 33608268
