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H1 antagonist
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
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5-HT Receptors/D2 dopamine receptor antagonist
奥氮平(Zyprexa)是一种对5-HT2血清素受体和D2多巴胺受体具有高亲和力的拮抗剂。 -
Dopamine Receptor antagonist
Paliperidone(Invega)是一种非典型抗精神病药。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059 hydrochloride monohydrate) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物,显示出强大的抗精神病活性。 -
Dopamine receptor antagonist
cis-(Z)-氟哌啶醇二盐酸盐是一种多巴胺受体拮抗剂、抗精神病药、神经抑制剂。 -
D2 receptor antagonist
Pipamperone(Floropipamide;McN-JR 3345;R 3345)是一种对 5-HT2A 受体(pKi=8.2)和 D4 受体(pKi=8.0)具有高亲和力的拮抗剂,以及对 D2 受体(pKi=6.7)具有低亲和力的拮抗剂。 -
D1/D5 receptor antagonist
SCH 23390 盐酸盐是一种强效的多巴胺受体拮抗剂(Ki 值分别在 D1 和 D5 受体亚型上为 0.2 nM 和 0.3 nM)。 -
D2 dopamine receptor antagonist
L-741626 是一种针对多巴胺受体 D2 的强效且选择性的拮抗剂。它对相关的 D3 和 D4 亚型及其他受体具有良好的选择性。- Yoon-Jin Kim, .et al. , Sci Adv, 2021, Feb 19;7(8) PMID: 33608268
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dopamine D2 receptor antagonist
Metoclopramide HCl 是一种选择性的 多巴胺 D2 受体拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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D3/D2 Dopamine Receptor Antagonist
Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物候选物,具有高选择性和亲和力,对多巴胺 D3 (Ki=0.09 nM) 和 D2 (Ki=0.5 nM) 受体表现出高亲和力,对血清素 5-HT(1A) 受体则表现出中等亲和力。 -
5-HT/dopamine receptor antagonist
Ziprasidone 是一种结合了 5-HT(血清素)和多巴胺受体拮抗剂,展现出强大的抗精神病活性。 -
dopamine (D2) receptor antagonist
Prochlorperazine 是一种多巴胺(D2)受体拮抗剂,属于苯噻嗪类抗精神病药物。 -
5-HT (serotonin)/dopamine receptor antagonist
Ziprasidone Hcl(CP-88059 Hcl) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物,显示出强大的抗精神病活性。 -
Dopamine D1/2 receptor antagonist
Melitracen HCl 是一种潜在的 多巴胺 D1/2 受体拮抗剂,用于治疗抑郁症。它通常与氟哌噻吨联合使用,作为治疗三叉神经痛的疗法。它不影响心血管功能。 -
5-HT receptor /dopamine receptors antagonist
Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物,它作为多种 serotonin 和 dopamine 受体的配体。 -
5-HT2A/dopamine D2 antagonist
Abaperidone 是一种强效的 5-HT2A 受体 和 多巴胺 D2 受体 拮抗剂,其 IC50 分别为 6.2 和 17 nM。 -
dual dopamine and serotonin receptor antagonist
Deschloroclozapine 是一种双重多巴胺和血清素受体拮抗剂,其 Kis 分别为多巴胺 D1、D2、D4 和血清素 S2A、S2C、S3 的 Kis 值分别为 200、2500、420、39、84、40 nM。 -
dopamine D3 receptor antagonist
SB-277011 dihydrochloride(SB-277011A dihydrochloride)是一种强效、选择性、口服生物利用度高且能穿透大脑的多巴胺 D3 受体拮抗剂,其 pKi 值分别为 D3 受体 8.0、D2 受体 6.0、5-HT1B 受体 <5.2 和 5-HT1D 受体 5.9。 -
dopamine D2 receptor antagonist
盐酸利培酮是一种5-HT2受体阻断剂和强效的多巴胺D2受体拮抗剂,其Kis分别为0.16纳摩尔和1.4纳摩尔,针对5-HT2受体和D2受体。 -
dopamine D2 receptor antagonist
Risperidone mesylate(R 64 766 mesylate)是一种血清素5-HT2受体阻断剂(Ki= 0.16 nM)和一种强效多巴胺D2受体拮抗剂(Ki= 1.4 nM)。 -
dopamine D2 receptor antagonist
JNJ-37822681 二盐酸盐是一种强效、特异性、中枢活性、快速解离的多巴胺D2受体拮抗剂,对多巴胺D2L受体具有中等结合亲和力(Ki = 158 nM),有望用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。 -
dopamine D2 receptor antagonist
Haloperidol D4' 是标记了氘的氟哌啶醇,后者是一种强效的多巴胺D2受体拮抗剂。 -
5-HT / dopamine receptor antagonist
Ziprasidone D8 是标记了氘的 Ziprasidone,它是一种结合了 5-HT(血清素)和多巴胺受体拮抗剂,显示出强大的抗精神病活性。 -
dopamine D2/D3 receptor antagonist
盐酸阿米苏普利是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,其对人类多巴胺 D2 和 D3 的 Kis 分别为 2.8 和 3.2 纳摩尔。 -
dopamine D1-like receptor antagonist
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种强效且选择性的多巴胺 D1-like 受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Kis 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。