Endothelin Receptors

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  1. ETA-receptor Antagonist

    Zibotentan(ZD4054)是一种口服给药的、强效且特异性的ETA受体(内皮素A受体)拮抗剂(IC50 = 21 nM)。
  2. ETAR/ETBR inhibitor

    Bosentan 是内皮素-1在内皮素-A(ET-A)和内皮素-B(ET-B)受体上的竞争性拮抗剂。
  3. EndothelinA receptor antagonist

    Ambrisentan 作为一种内皮素受体拮抗剂,对 A型内皮素受体(ETA)具有选择性。
  4. Endothelin antagonist

    Avosentan (SPP301) 是一种强效且高度选择性的 ETA 受体阻断剂
  5. Endothelin receptor antagonist

    Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETAETB 受体拮抗剂,用于潜在治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。
  6. ETA receptor antagonist

    Sitaxentan sodium (TBC-11251) 是一种选择性的内皮素受体-A拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.4 nM 和 0.43 nM。
  7. ETA receptor antagonist

    Sitaxsentan(IPI 1040;TBC-11251)是一种选择性的内皮素A(ETA)受体拮抗剂。降压药。Sitaxsentan 用于治疗慢性心力衰竭。
  8. endothelin receptor modulator

    Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂,用于研究内皮素介导的疾病。
  9. ETA receptor antagonist

    ZD-1611 是一种强效的、口服活性的、选择性 ETA 受体拮抗剂,用于缺血性中风的研究。
  10. endothelin receptor agonist

    RO462005 是一种选择性的内皮素受体激动剂
  11. ETA/ETB antagonist

    PD-159020 是一种非选择性 ETA/ETB 拮抗剂,其对 hETA 和 hETB 的 IC50 分别为 30 nM 和 50 nM。
  12. ETBR antagonist

    IRL-2500 是一种强效、选择性的 ETBR 拮抗剂。它对 ETB 受体具有一定的选择性(IC50 值分别为 ETBETA 受体的 1.3 和 94 nM)。
  13. ETA antagonist

    Atrasentan 是一种实验性药物,目前正在研究用于治疗多种类型的癌症,包括非小细胞肺癌。它是一种选择性针对A型(ETA)的内皮素受体拮抗剂
  14. ETBR antagonist

    BQ-788 钠盐是一种选择性的 ETBR (内皮素受体B) 拮抗剂。
  15. 内皮素-2(Endothelin-2),人类源性肽,主要存在于肾脏和肠道中。对 ETAETB 内皮素受体显示出类似的选择性。
  16. ET-A and ET-B antagonist

    Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,针对 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  17. Endothelin antagonist receptor

    Atrasentan hydrochloride 是一种内皮素拮抗剂受体(IC50=0.0551 nM, ETA),目前正在开发中,用于治疗前列腺癌。
  18. ETA receptor antagonist

    BQ-123 是一种选择性的内皮素 A 受体(ETA)拮抗剂,其 IC50 为 7.3 nM。处于第二阶段临床试验。
  19. ETA antagonist

    ETA antagonist 1 是一种选择性 ETA 拮抗剂,其 IC50 为 0.08 μM。
  20. Aminaftone,一种4-氨基苯甲酸的衍生物,在体外通过干扰前脯氨酸内皮素-1(pre-pro-ET-1)基因的转录,从而降调内皮素-1(ET-1)的产生。
  21. angiotensin II and endothelin A receptor antagonist

    Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II内皮素A受体拮抗剂,其Kis分别为0.8和9.3 nM。
  22. endothelin receptor type B (ETB) agonist

    IRL-1620 是一种强效且选择性的内皮素受体B型 (ETB)激动剂,其Ki值为16 pM。
  23. endothelin (ET) receptor antagonist

    Tezosentan(RO 610612)是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,其对 ETAETB 受体的 pA2 分别为 9.5 和 7.7。
  24. endothelin A (ETA) receptor antagonist

    Darusentan 是一种选择性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂
  25. endothelin ETA and ETB receptor antagonist

    Macitentan n-butyl analogue 是 Macitentan 的 n-丁基类似物。Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETAETB 受体拮抗剂,潜在用于治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。
  26. dual ETA/ETB antagonist

    Aprocitentan(ACT-132577)是Macitentan的主要药理活性代谢产物。Aprocitentan是一种双重ETA/ETB拮抗剂,其IC50分别为3.4 nM和987 nM,pA2值分别为6.7和5.5。

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