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ETA-receptor Antagonist
Zibotentan(ZD4054)是一种口服给药的、强效且特异性的ETA受体(内皮素A受体)拮抗剂(IC50 = 21 nM)。- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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EndothelinA receptor antagonist
Ambrisentan 作为一种内皮素受体拮抗剂,对 A型内皮素受体(ETA)具有选择性。- Naoki Dohi, .et al. , PLoS One, 2021, 16(8): e0255656 PMID: 34343209
- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
- Toshiaki Okamoto, .et al. , World J Hepatol, 2016, Aug 8; 8(22): 933-941 PMID: 27574547
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Endothelin receptor antagonist
Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETA 和 ETB 受体拮抗剂,用于潜在治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。 -
ETA receptor antagonist
Sitaxentan sodium (TBC-11251) 是一种选择性的内皮素受体-A拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.4 nM 和 0.43 nM。 -
ETA receptor antagonist
Sitaxsentan(IPI 1040;TBC-11251)是一种选择性的内皮素A(ETA)受体拮抗剂。降压药。Sitaxsentan 用于治疗慢性心力衰竭。 -
endothelin receptor modulator
Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂,用于研究内皮素介导的疾病。 -
ETA antagonist
Atrasentan 是一种实验性药物,目前正在研究用于治疗多种类型的癌症,包括非小细胞肺癌。它是一种选择性针对A型(ETA)的内皮素受体拮抗剂。 -
ET-A and ET-B antagonist
Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,针对 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 -
Endothelin antagonist receptor
Atrasentan hydrochloride 是一种内皮素拮抗剂受体(IC50=0.0551 nM, ETA),目前正在开发中,用于治疗前列腺癌。 -
angiotensin II and endothelin A receptor antagonist
Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素A受体拮抗剂,其Kis分别为0.8和9.3 nM。 -
endothelin (ET) receptor antagonist
Tezosentan(RO 610612)是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5 和 7.7。 -
endothelin ETA and ETB receptor antagonist
Macitentan n-butyl analogue 是 Macitentan 的 n-丁基类似物。Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETA 和 ETB 受体拮抗剂,潜在用于治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。 -
dual ETA/ETB antagonist
Aprocitentan(ACT-132577)是Macitentan的主要药理活性代谢产物。Aprocitentan是一种双重ETA/ETB拮抗剂,其IC50分别为3.4 nM和987 nM,pA2值分别为6.7和5.5。