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ETA-receptor Ant激动剂
Zibotentan（ZD4054）是一种口服给药的、强效且特异性的ETA受体（内皮素A受体）拮抗剂（IC50 = 21 nM）。- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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EndothelinA receptor 拮抗剂
Ambrisentan 作为一种内皮素受体拮抗剂，对 A型内皮素受体（ETA）具有选择性。- Naoki Dohi, .et al. , PLoS One, 2021, 16(8): e0255656 PMID: 34343209
- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
- Toshiaki Okamoto, .et al. , World J Hepatol, 2016, Aug 8; 8(22): 933-941 PMID: 27574547
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Endothelin receptor 拮抗剂
Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETA 和 ETB 受体拮抗剂，用于潜在治疗特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。 -
ETA receptor 拮抗剂
Sitaxentan sodium (TBC-11251) 是一种选择性的内皮素受体-A拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.4 nM 和 0.43 nM。 -
ETA receptor 拮抗剂
Sitaxsentan（IPI 1040；TBC-11251）是一种选择性的内皮素A（ETA）受体拮抗剂。降压药。Sitaxsentan 用于治疗慢性心力衰竭。 -
ET-A and ET-B 拮抗剂
Bosentan 是一种内皮素（ET）受体拮抗剂，针对 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 -
Endothelin 拮抗剂 receptor
Atrasentan hydrochloride 是一种内皮素拮抗剂受体（IC50=0.0551 nM, ETA），目前正在开发中，用于治疗前列腺癌。 -
angiotensin II and endothelin A receptor 拮抗剂
Sparsentan（RE-021）是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素A受体拮抗剂，其Kis分别为0.8和9.3 nM。 -
endothelin (ET) receptor 拮抗剂
Tezosentan（RO 610612）是一种内皮素（ET）受体拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5 和 7.7。 -
endothelin ETA and ETB receptor 拮抗剂
Macitentan n-butyl analogue 是 Macitentan 的 n-丁基类似物。Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETA 和 ETB 受体拮抗剂，潜在用于治疗特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。 -
dual ETA/ETB 拮抗剂
Aprocitentan（ACT-132577）是Macitentan的主要药理活性代谢产物。Aprocitentan是一种双重ETA/ETB拮抗剂，其IC50分别为3.4 nM和987 nM，pA2值分别为6.7和5.5。
