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Free Fatty Acid Receptor (FFAR)
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TAK-875 是一种高效、选择性且口服生物利用度高的 GPR40 激动剂。
- Ying Liu, .et al. , Nucleic Acids Res, 2018, Oct 12; 46(18): 9864-9874 PMID: 30219861
- Deborah A. Goldspink, .et al. , Mol Metab, 2018, Jan; 7: 90-101 PMID: 29167062
- Hodaka Yamada, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 25912 PMID: 27180622
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GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂，具有 pIC50 值为 6.9。
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GW 9508 是一种细胞渗透性的氨基苯基丙酸酯，作为 G-蛋白偶联受体（GPCR）GRP40/FFA1 受体的强效和选择性激动剂（EC50 约 50 nM），对家族成员 GRP120（EC50 约 3.5 μM）、GRP41/GRP43（EC50 >50 μM）以及其他八种自由脂肪酸（FFA）和前列腺素受体的活性较低。
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LY2922470 是一种强效、选择性且可口服的 G蛋白偶联受体40 (GPR40) 激动剂，其对人类GPR40、小鼠GPR40和大鼠GPR40的EC50分别为7 nM、1 nM和3 nM。
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TUG-770 是一种高效的自由脂肪酸受体1 (FFA1/GPR40)激动剂，用于治疗2型糖尿病。
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AMG-837 钙水合物是一种高效的、可口服生物利用的 GPR40 激动剂。
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GSK137647A 是一种选择性的 FFA4 激动剂，其对人类、小鼠和大鼠的 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。
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GPR120 调节剂 1 对于调节 G 蛋白偶联受体 120（GPR120）非常有用。
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GPR120 调节剂 2 适用于调节 G 蛋白偶联受体 120（GPR120）。
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TUG-891 是一种强效且选择性的自由脂肪酸受体4 (FFA4/GPR120)激动剂，展示了治疗激动剂的潜在机会和可能挑战。
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TUG-1375 是自由脂肪酸受体2（FFA2/GPR43）的激动剂，具有 pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3、FFA4、PPARα、PPARγ、PPARδ、LXRα 或 LXRβ 均无活性。
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GPR40激动剂1是一种强效且新颖的GPR40全激动剂，其EC50分别为2 nM和17 nM，针对hGPR40和rGPR40。
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GPR120 Agonist 2 是从专利 US 20110313003 A1，示例 209 中提取的 GPR120 激动剂。
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Grifolic acid 是 GPR120 的选择性部分激动剂，能在小鼠肠内分泌STC-1细胞中诱导ERK激活和细胞内钙反应。
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DC260126，一种针对 GPR40 的小分子拮抗剂。
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GPR120 Agonist 1 是一种高效且选择性的 GPR120 激动剂，具有潜在的抗糖尿病效果和良好的安全性，是一个开发候选药物。
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AP5 表现出对 GPR40 受体的强效和选择性激动作用，并对内源性配体具有正向的异构调节作用（AgoPAM）。AP5 在针对 GPR40 受体的大鼠 hIP1 EC50 测试中显示出 0.49±0.28 nM 的结果。
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GPR40/FFAR1 调节剂 1 是 Gq-偶联自由脂肪酸受体 1（GPR40/FFAR1）的激动剂和变构调节剂。
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GPR120-IN-1 是一种选择性的 Gpr120 激动剂，具有 logEC50 值约为 7.62。
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Setogepram sodium salt（PBI-4050 sodium salt）作为一种口服活性药物，它是GPR40的激动剂，同时也是GPR84的拮抗剂或反向激动剂。
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GPR40 Activator 1 是一种强效的 GPR40 激活剂，用于治疗2型糖尿病。
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AMG 837 是一种强效的 GPR40 激动剂（EC50=13 nM），具有优越的药代动力学特性，并在啮齿动物中强烈促进胰岛素分泌的葡萄糖依赖性刺激。
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GLPG0974 是一种自由脂肪酸受体-2（FFA2/GPR43）拮抗剂，其 IC50 为 9 nM。
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AM-1638 是一种高效且可口服生物利用度的 GPR40/FFA1 全激动剂，其 EC50 值为 0.16 微摩尔。
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GPR40 Activator 2 是一种强效的 GPR40 激活剂，来源于专利 WO 2012147516 A1、WO 2012046869A1 和 WO 2011078371 A1。
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AM-4668 是一种用于治疗2型糖尿病的 GPR40 激动剂。在 A9 细胞（GPR40 IP3 检测）中的 EC50 为 3.6 nM，在 CHO 细胞（GPR40 aequorin 检测）中的 EC50 为 36 nM。
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AMG 837 钠盐是一种强效的 GPR40 激动剂（EC50=13 nM），具有优越的药代动力学特性，并在啮齿动物中强烈促进胰岛素分泌的葡萄糖依赖性刺激。
