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- YIL 781 是一种ghrelin 受体拮抗剂(GHS-R1a)(Ki = 17 nM)
- Lin D, .et al. , Endocrinology. , 2014, 155(7):2355-62 PMID: 24735326
- Anamorelin 目前正在开发中,用于管理与非小细胞肺癌相关的恶病质/厌食症。
- Makito Miyake, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Jul 17;12(7):E1942 PMID: 32709007
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GHSR 激动剂
Anamorelin(ONO-7643、RC-1291、ST-1291)是一种口服活性高、亲和力高、选择性的ghrelin受体激动剂,其在HEK293/GRLN FLIPR测定中的EC50值为0.74 nM。Anamorelin目前正在开发中,用于治疗与非小细胞肺癌相关的消瘦/厌食症。- Josua Jordi, .et al. , Sci Adv, 2018, Oct; 4(10): eaav1966 PMID: 30402545
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GHSR stimulator
Anamorelin fumarate 是一种合成的口服活性ghrelin 受体激动剂,目前正在开发中,用于治疗与非小细胞肺癌相关的恶病质/厌食症。 -
GHSR 激动剂
Capromorelin Tartrate 是一种口服活性强的生长激素分泌素受体(GHSR)激动剂,对 hGHS-R1a 的 Ki 值为 7 nM。 -
ghrelin receptor inverse 激动剂
PF-5190457 是一种效力强大且选择性高的ghrelin 受体逆向激动剂,具有 8.36 的 pKi 值。 -
GHSR ligand
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素分泌激动剂受体的第二种内源性配体。a) des-Gln14-ghrelin 强效地诱导 CHO-GHSR62 细胞内 [Ca2+]i 的增加,其 EC50 为 2.4 nM。