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GHSR 激动剂
Anamorelin(ONO-7643、RC-1291、ST-1291)是一种口服活性高、亲和力高、选择性的ghrelin受体激动剂,其在HEK293/GRLN FLIPR测定中的EC50值为0.74 nM。Anamorelin目前正在开发中,用于治疗与非小细胞肺癌相关的消瘦/厌食症。- Josua Jordi, .et al. , Sci Adv, 2018, Oct; 4(10): eaav1966 PMID: 30402545
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GHSR 激动剂
Capromorelin Tartrate 是一种口服活性强的生长激素分泌素受体(GHSR)激动剂,对 hGHS-R1a 的 Ki 值为 7 nM。 -
ghrelin receptor inverse 激动剂
PF-5190457 是一种效力强大且选择性高的ghrelin 受体逆向激动剂,具有 8.36 的 pKi 值。