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CCG215022 是一种强效的 GRK2 和 GRK5 抑制剂。CCG215022 对 GRK2 和 GRK5 表现出纳摩尔级的 IC50 值，并且对其他近缘激酶如 GRK1 和 PKA 有良好的选择性。
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CMPD101 是一种新型的膜渗透性小分子抑制剂，能够抑制 GRK2 和 GRK3，其半抑制浓度（IC50）分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 还能抑制 ROCK-2 和 PKCα（IC50 分别为 1.4 μM 和 8.1 μM）。
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GRKs-IN-1，化合物14as，对G蛋白偶联受体激酶2 GRK2（IC50=30 nM）和GRK5（IC50=7.1 μM）具有显著的效力和选择性。GRKs-IN-1是帕罗西汀的衍生物14as，在心肌细胞收缩性测试中比帕罗西汀提高了100倍。
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GSK180736A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2（GRK2）抑制剂，其 IC50 为 0.77 μM。
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bovine tubulin oxidation inhibitor
Takeda103A 是一种强效的 GRK2-dependent bovine tubulin oxidation inhibitor。
