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H1 拮抗剂
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
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Histamine Receptor antagonis
克莱马斯汀是一种选择性的组胺H1受体拮抗剂。它与组胺H1受体结合，从而阻断了内源性组胺的作用，这导致了由组胺引起的负面症状的暂时缓解。 -
Histamine Receptor 拮抗剂
Bepotastine Beslilate (Bepreve) 是一种组胺H1受体拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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histamine receptor 拮抗剂
盐酸西普罗吉定是一种针对5-HT2受体的组胺受体拮抗剂，其IC50为0.6 nM。 -
NMDA receptor 拮抗剂
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
Histamine Ant激动剂
JNJ7777120 是一种强效、选择性的非咪唑类 H4 组胺受体拮抗剂。- K Yamamoto, .et al. , Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol, 2019, pp 1-12 PMID: 30919010
- Yamamoto K, .et al. , Neurosci Lett, 2018, May 29;676:103-107 PMID: 29655943
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Histamine H4 receptor 拮抗剂
A 943931 2HCl 是一种高效且选择性的组胺H4受体拮抗剂（在人类和大鼠受体上的pKi值分别为7.15和8.12）。 -
H1-receptor 拮抗剂
Astemizole 是一种强效的抗组胺药（H1 受体拮抗剂，IC50 = 4 nM），显示出对多巴胺、5-HT 和毒蕈碱型乙酰胆碱受体的选择性。该化合物已显示出强大的 hERG K+ 通道阻断活性（IC50 = 0.9 nM），在体外对多药耐药性疟疾菌株具有抗疟疾活性（IC50 = 227 - 734 nM），并已被用作伴侣分子来纠正某些突变形式的 hERG 通道的折叠缺陷并恢复蛋白质功能。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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H3 receptor 拮抗剂
Bavisant 二盐酸盐是一种高度选择性的、口服活性的人类H3受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有可能用于治疗 ADHD。 -
H3 receptor 拮抗剂
Bavisant 二盐酸盐水合物是一种高度选择性的、口服活性的人类 H3 受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有望用于治疗 ADHD。 -
H1-receptor 拮抗剂
西替利嗪是一种第二代抗组胺药，是羟赛洛嗪的主要代谢产物，也是一种选择性H1受体逆向激动剂，用于治疗过敏、花粉热、血管性水肿和荨麻疹。 -
H1 histamine receptor 拮抗剂
氯米唑盐酸盐是一种H1组胺受体的拮抗剂，其对NS4B RNA结合的IC50值为8 mM。 -
serotonin/histamine2 拮抗剂
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种抗组胺药，同时也是血清素和组胺2的拮抗剂。 -
H1 histamine receptor 拮抗剂
Alcaftadine 是一种对 H1 受体 具有高亲和力的配体，其 pKi 值（8.5）与其他 H1 抗组胺药 相当。Alcaftadine 还是 H2 和 H4 受体 的拮抗剂，对 H3 受体 没有亲和力。 -
H1-receptor 拮抗剂
Tripelennamine hydrochloride，一种H1受体拮抗剂，是一种精神活性药物，属于吡啶和乙二胺类，用作抗瘙痒剂和第一代抗组胺药。 -
H1 histamine receptor 拮抗剂
Terfenadine ((??)-Terfenadine) 是一种强效的 hERG 开放通道阻断剂，其 IC50 为 204 nM。Terfenadine 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑色素瘤细胞中作为强效的凋亡诱导剂。Terfenadine 诱导 ROS 依赖的凋亡，同时激活 Caspase-4、-2、-9 并诱导 p73、Noxa。 -
Histamine H1 receptor 拮抗剂
左西替利嗪二盐酸盐是西替利嗪的L-异构体和组胺H1受体拮抗剂。它可以增加CD4+ CD25+ T细胞的水平并降低嗜酸性粒细胞的水平，从而减少过敏症状。 -
histamine H1 receptor 拮抗剂
Emedastine Difumarate 是 emedastine 的延胶酸盐形式，是一种第二代、选择性的组织胺 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏活性。这种药物是一种抗组胺药，用于治疗过敏性结膜炎。 -
Histamine H1 receptor 拮抗剂
Hydroxyzine pamoate 是一种组胺H1受体拮抗剂，有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和由组胺介导的瘙痒。与其主要代谢物西替利嗪不同的是，它会引起嗜睡。 -
hemagglutinin (HA)-receptor 拮抗剂
Alimemazine hemitartrate 是一种苯噻嗪衍生物，通常用作抗瘙痒剂，同时也是一种血凝素（HA）受体拮抗剂。 -
Histamine H1 拮抗剂
Mequitazine 是一种强效的组胺H1拮抗剂或抗组胺药。它与组胺竞争结合到胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常H1受体位点。 -
histamine H1 receptor 拮抗剂
ReN 1869 盐酸盐是一种新型、选择性的组胺 H1 受体拮抗剂，显示出对组胺 H1 受体（豚鼠大脑）具有亲和力，Ki 值为 0.19±0.04 μM，以及对非选择性 σ位点（豚鼠大脑）的亲和力，Ki 值为 0.45 μM。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
Cipralisant 是一种在体内具有强效和选择性的组胺H3受体拮抗剂，并且在体外是一种激动剂，其对组胺H3受体的pKi值为9.9，对大鼠组胺H3受体的Ki值为0.47 nM；Cipralisant 已进入临床试验阶段，用于治疗注意力缺陷多动障碍。
