GPCR/G Protein

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  1. GluR inhibitor

    (-)-胡莫酮 A 是一种天然存在的倍半萜生物碱化合物,存在于植物石杉碱莓(Huperzia serrata)中。
  2. CYP2D6 inhibitor

    Haloperidol (Haldol) 是一种抗精神病药丁苯酮
  3. noradrenalin re-uptake inhibitor

    Maprotiline hydrochloride 是一种选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  4. dopamine beta-hydroxylase inhibitor

    Nepicastat 是一种多巴胺β-羟化酶的抑制剂,这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。
  5. α-adrenergic (AR) antagonist/CaM inhibitor

    Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂,同时也是一种 CaM 抑制剂
  6. dopamine re-uptake inhibitor

    Vanoxerine(GBR-12909)是一种哌嗪衍生物,是一种强效且选择性的DRI
  7. ETAR/ETBR inhibitor

    Bosentan 是内皮素-1在内皮素-A(ET-A)和内皮素-B(ET-B)受体上的竞争性拮抗剂。
  8. Serotonin reuptake inhibitor

    Vilazodone 作为一种5-羟色胺再摄取抑制剂(IC50 = 0.5 nM)和 5-HT1A 受体部分激动剂(IC50 = 0.2 nM;IA = ~60-70%)。
  9. Dopamine D2 inhibitor

    Lurasidone 是一种非典型抗精神病药物,它可以缓解阳性症状(例如,幻觉、妄想),尽管其具有强大的 D2受体拮抗作用,但除了静坐不能症外,不会引起锥体外系副作用。
  10. PAFR inhibitor/H1 receptor inhibitor

    Rupatadine 是一种 PAFR 和组胺(H1)受体的抑制剂,其 Ki 分别为 550 和 102 nM。
  11. RGS4 inhibitor

    CCG-63802 是一种可逆的调节 G 蛋白信号 (RGS) 蛋白的抑制剂。在 RGS 蛋白中具有选择性,对 RGS4 的效力最大。
  12. RGS inhibitor

    CCG-63808 是一种可逆的 调节G蛋白信号 (RGS) 蛋白的抑制剂。
  13. DP1 inhibitor

    Laropiprant 与烟酸(niacin)联合使用,用于降低血液中的胆固醇水平。Laropiprant 作为 DP1拮抗剂,可以减少血管舒张。
  14. GCGR inhibitor

    MK 0893 是一种糖皮质激素受体拮抗剂,用作抗糖尿病药物。
  15. serotonin transporter (SER) inhibitor

    维拉唑酮盐酸盐(EMD 68843 盐酸盐)是一种血清素转运体(SER)抑制剂5-HT1A受体部分激动剂
  16. Thromboxane A2 synthesis inhibitor

    Ozagrel 是一种抗血小板药物,作为血栓素A2合成抑制剂发挥作用。
  17. PGF2α/LTB4 production inhibitor

    达布非龙甲磺酸盐(CI-1004甲磺酸盐)是一种同时抑制细胞PGF2α和LTB4产生的双重抑制剂。达布非龙对PGHS-2具有强效抑制作用(IC50 = 0.19 μM),但对PGHS-1的抑制作用则较弱(IC50= 20 μM)。
  18. COX inhibitor/histamine H1 receptor agonist

    Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药,它抑制 Cox-1Cox-2,并且是组胺 H1 受体激动剂。
  19. Androgen Receptor inhibitor

    ARN-509 是一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂。ARN-509 与靶组织中的雄激素受体(AR)结合,从而阻止雄激素诱导的受体激活,并促进形成无法转移到细胞核的非活性复合物。这阻止了与 AR-响应基因的结合和转录。
  20. DAT and SLC6A2 inhibitor

    GBR-12935 是一种哌嗪衍生物,是一种强效且选择性的多巴胺再摄取抑制剂
  21. GPR40 Inhibitor

    GW 9508 是一种细胞渗透性的氨基苯基丙酸酯,作为 G-蛋白偶联受体(GPCR)GRP40/FFA1 受体的强效和选择性激动剂(EC50 约 50 nM),对家族成员 GRP120(EC50 约 3.5 μM)、GRP41/GRP43(EC50 >50 μM)以及其他八种自由脂肪酸(FFA)和前列腺素受体的活性较低。
  22. lysophaphatidic acid 1 (LPA1/Edg-2) receptor inhibitor

    SAR-100842 是一种溶血磷脂酸1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂
  23. PAFR inhibitor/H1 receptor inhibitor

    Rupatadine 是一种 PAFR 和组胺(H1)受体的抑制剂,其 Ki 分别为 550 和 102 nM。
  24. CXCL8/CXCR1/2 Inhibitor

    Reparixin 是一种强效的 CXCL8 受体 CXCR1/2 抑制剂,它对 CXCR2 介导的细胞迁移抑制作用较弱(IC50=100 nM),而对 CXCR1 介导的趋化作用强烈阻断(IC50=1 nM)。
  25. dopamine release inhibitor

    Pentiapine 是一种新型的多巴胺释放抑制剂
  26. Adenylyl cyclase inhibitor

    LRE1 是一种特异性的可溶性腺苷酸环化酶的变构抑制剂。
  27. CXCR4 Inhibitor

    MSX-122 是一种口服生物可用的 CXCR4 抑制剂(IC50 约为 10 nM),具有潜在的抗肿瘤和抗病毒活性。CXCR4 抑制剂 MSX-122 与趋化因子受体 CXCR4 结合,阻止基质衍生因子-1(SDF-1)与 CXCR4 受体的结合和受体激活,这可能导致肿瘤细胞增殖和迁移的减少。
  28. SphK2 inhibitor

    ABC294640 是一种口服可用的芳基亚当坦化合物,是鞘氨醇激酶-2(SK2)的选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  29. Adenosine receptor inhibitor

    N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷是一种腺苷受体抑制剂,对大鼠外源性5'核苷酸酶的Ki值为29 nM。IC50值:29.0 ± 1.7 nM (Ki) 目标:腺苷受体
  30. Smoothened Inhibitor

    LDE225 是一种口服生物利用度高的小分子 Smoothened (Smo) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  31. Smoothened Inhibitor

    PF-5274857 是一种新型的 Smo 拮抗剂,它能特异性地与 Smo 结合,其 K(i) 为 4.6 ± 1.1 nmol/L,并且能完全阻断细胞中下游基因 Gli1 的转录活性,其 IC(50) 为 2.7 ± 1.4 nmol/L。
  32. S1PR1/S1PR5 inhibitor

    BAF312 是一种新一代强效的鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体激动剂,选择性作用于 S1P1S1P5
  33. PDE inhibitor

    Forskolin 是一种能够渗透细胞的二萜类化合物,具有降血压正性肌力激活腺苷酸环化酶的特性。
  34. Smo inhibitor

    Saridegib 是一种强效且特异性的抑制剂,针对 Smoothened (Smo),这是 Hedgehog (Hh) 途径 中的关键信号传递跨膜蛋白。
  35. dopamine uptake inhibitor

    GBR 12783 二盐酸盐是一种非常有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂(在大鼠纹状体突触体中抑制[3H]-多巴胺摄取的 IC50 为1.8纳摩尔)。
  36. Smoothened inhibitor

    BMS-833923(或 XL-139)是一种口服生物利用度高的小分子 SMO (Smoothened) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  37. human A3 adenosine receptor antagonist /Aurora inhibitor

    Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.66 μM,同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外,Reversine 还用于干细胞去分化。
  38. S1PR1 inhibitor

    KRP-203 是一种选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂。它显示出在大鼠移植模型中减少外周淋巴细胞浸润并延长存活时间。
  39. leukotriene biosynthesis inhibitor

    MK-886 是一种白三烯生物合成的抑制剂(在人类多形核白细胞中的 IC50 为 3 nM)。
  40. norepinephrine (NE) transporter inhibitor

    氯胺酮盐酸盐是一种竞争性且特异性的 SLC6A2 抑制剂,同时在大鼠下丘脑突触体中的研究显示,其对 STDAT 的抑制作用较弱。
  41. serotonin uptake inhibitor

    Norfluoxetine 是抗抑郁药 fluoxetine 的一种活性代谢物,它能抑制血清素的摄取,具有 pKi 值为 7.35。Norfluoxetine 的 S-对映体R-对映体 的血清素再摄取阻断效力高出20倍(分别为 pKis = 7.86 和 6.51)。
  42. PAR1 inhibitor

    ML-161 是一种抑制蛋白酶激活受体 1(PAR1)介导的血小板激活的抑制剂(对人血小板 P-选择素表达的抑制 IC50 = 0.26 μM)。
  43. Adenylyl Cyclase Inhibitor

    NKY 80 是一种腺苷酸环化酶(AC)的抑制剂。相较于AC3和AC2,对AC5的亲和力更高(IC50值分别为8.3微米、132微米和1.7毫米)。
  44. human 5'-methylthioadenosine phosphorylase inhibitor

    MT-DADMe-ImmA 是一种针对人类5'-甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)的抑制剂,其 Ki 值为90皮摩尔。
  45. dopamine β-hydroxylase (DBH) inhibitor

    Zamicastat (BIA 5-1058) 是一种多巴胺 β-羟化酶(DBH)抑制剂,能够穿越血脑屏障(BBB),从而产生中枢和外周效应。
  46. norepinephrine reuptake inhibitor

    Edivoxetine HCl 是一种药物,其作用机制为 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  47. Smoothened inhibitor

    PF-04449913 是一种强效且可口服生物利用度的抑制剂,针对smoothened
  48. Adenosine kinase inhibitor

    5-碘结核菌素是一种强效的腺苷激酶抑制剂,其IC50为26纳摩尔。
  49. Syk inhibitor

    R112 是一种 Syk 抑制剂。R112 抑制了由抗IgE交联引起的肥大细胞脱颗粒,并且还阻断了 白三烯C4 的产生以及所有测试过的 促炎细胞因子
  50. angiotensin receptor-neprilysin inhibitor

    LCZ696 是一种口服生物利用度高的双重作用药物,它是血管紧张素受体-肽酶抑制剂(ARNi),用于治疗高血压和心力衰竭。

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