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noradrenalin re-uptake inhibitor
Maprotiline hydrochloride 是一种选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 -
dopamine beta-hydroxylase inhibitor
Nepicastat 是一种多巴胺β-羟化酶的抑制剂,这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。 -
α-adrenergic (AR) antagonist/CaM inhibitor
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂,同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
dopamine re-uptake inhibitor
Vanoxerine(GBR-12909)是一种哌嗪衍生物,是一种强效且选择性的DRI。 -
Serotonin reuptake inhibitor
Vilazodone 作为一种5-羟色胺再摄取抑制剂(IC50 = 0.5 nM)和 5-HT1A 受体部分激动剂(IC50 = 0.2 nM;IA = ~60-70%)。 -
Dopamine D2 inhibitor
Lurasidone 是一种非典型抗精神病药物,它可以缓解阳性症状(例如,幻觉、妄想),尽管其具有强大的 D2受体拮抗作用,但除了静坐不能症外,不会引起锥体外系副作用。 -
PAFR inhibitor/H1 receptor inhibitor
Rupatadine 是一种 PAFR 和组胺(H1)受体的抑制剂,其 Ki 分别为 550 和 102 nM。 -
DP1 inhibitor
Laropiprant 与烟酸(niacin)联合使用,用于降低血液中的胆固醇水平。Laropiprant 作为 DP1拮抗剂,可以减少血管舒张。 -
serotonin transporter (SER) inhibitor
维拉唑酮盐酸盐(EMD 68843 盐酸盐)是一种血清素转运体(SER)抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂。 -
PGF2α/LTB4 production inhibitor
达布非龙甲磺酸盐(CI-1004甲磺酸盐)是一种同时抑制细胞PGF2α和LTB4产生的双重抑制剂。达布非龙对PGHS-2具有强效抑制作用(IC50 = 0.19 μM),但对PGHS-1的抑制作用则较弱(IC50= 20 μM)。 -
COX inhibitor/histamine H1 receptor agonist
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药,它抑制 Cox-1、Cox-2,并且是组胺 H1 受体激动剂。 -
Androgen Receptor inhibitor
ARN-509 是一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂。ARN-509 与靶组织中的雄激素受体(AR)结合,从而阻止雄激素诱导的受体激活,并促进形成无法转移到细胞核的非活性复合物。这阻止了与 AR-响应基因的结合和转录。 -
lysophaphatidic acid 1 (LPA1/Edg-2) receptor inhibitor
SAR-100842 是一种溶血磷脂酸1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。 -
PAFR inhibitor/H1 receptor inhibitor
Rupatadine 是一种 PAFR 和组胺(H1)受体的抑制剂,其 Ki 分别为 550 和 102 nM。 -
SphK2 inhibitor
ABC294640 是一种口服可用的芳基亚当坦化合物,是鞘氨醇激酶-2(SK2)的选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Adenosine receptor inhibitor
N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷是一种腺苷受体抑制剂,对大鼠外源性5'核苷酸酶的Ki值为29 nM。IC50值:29.0 ± 1.7 nM (Ki) 目标:腺苷受体 -
Smoothened Inhibitor
LDE225 是一种口服生物利用度高的小分子 Smoothened (Smo) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Smoothened Inhibitor
PF-5274857 是一种新型的 Smo 拮抗剂,它能特异性地与 Smo 结合,其 K(i) 为 4.6 ± 1.1 nmol/L,并且能完全阻断细胞中下游基因 Gli1 的转录活性,其 IC(50) 为 2.7 ± 1.4 nmol/L。 -
S1PR1/S1PR5 inhibitor
BAF312 是一种新一代强效的鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体激动剂,选择性作用于 S1P1 和 S1P5。 -
dopamine uptake inhibitor
GBR 12783 二盐酸盐是一种非常有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂(在大鼠纹状体突触体中抑制[3H]-多巴胺摄取的 IC50 为1.8纳摩尔)。 -
Smoothened inhibitor
BMS-833923(或 XL-139)是一种口服生物利用度高的小分子 SMO (Smoothened) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
norepinephrine (NE) transporter inhibitor
氯胺酮盐酸盐是一种竞争性且特异性的 SLC6A2 抑制剂,同时在大鼠下丘脑突触体中的研究显示,其对 ST 和 DAT 的抑制作用较弱。 -
serotonin uptake inhibitor
Norfluoxetine 是抗抑郁药 fluoxetine 的一种活性代谢物,它能抑制血清素的摄取,具有 pKi 值为 7.35。Norfluoxetine 的 S-对映体 比 R-对映体 的血清素再摄取阻断效力高出20倍(分别为 pKis = 7.86 和 6.51)。 -
human 5'-methylthioadenosine phosphorylase inhibitor
MT-DADMe-ImmA 是一种针对人类5'-甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)的抑制剂,其 Ki 值为90皮摩尔。 -
dopamine β-hydroxylase (DBH) inhibitor
Zamicastat (BIA 5-1058) 是一种多巴胺 β-羟化酶(DBH)抑制剂,能够穿越血脑屏障(BBB),从而产生中枢和外周效应。 -
norepinephrine reuptake inhibitor
Edivoxetine HCl 是一种药物,其作用机制为 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 -
angiotensin receptor-neprilysin inhibitor
LCZ696 是一种口服生物利用度高的双重作用药物,它是血管紧张素受体-肽酶抑制剂(ARNi),用于治疗高血压和心力衰竭。