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应用
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文献引用
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mast cell stabilizer
Nedocromil 是一种被视为肥大细胞稳定剂的药物，它通过预防哮喘引起的喘息、呼吸急促和其他呼吸问题而发挥作用。该药物通过吸入器在品牌名 Tilade 下进行给药。 -
PGF2α/LTB4 production 抑制剂
达布非龙甲磺酸盐（CI-1004甲磺酸盐）是一种同时抑制细胞PGF2α和LTB4产生的双重抑制剂。达布非龙对PGHS-2具有强效抑制作用（IC50 = 0.19 μM），但对PGHS-1的抑制作用则较弱（IC50= 20 μM）。 -
CysLT1 receptor 拮抗剂
MK-571 是一种强效的 CysLT1 (LTD4) 白三烯受体反向激动剂，其 EC50 值为 1.3 nM。- Jung-Hung Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Oct;154:113613 PMID: 36058146
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CysLT1 receptor 拮抗剂
MK-571 是一种选择性、口服活性的 CysLT1 受体拮抗剂。它阻断 LTD4 与人类和豚鼠肺膜的结合，但不阻断 LTC4，其 Ki 值分别为 0.22 nM 和 2.1 nM。 -
5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂
Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性、可逆的、口服生物利用度的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 显示出对白三烯形成的强效和选择性抑制。 -
peptidoleukotrienes 拮抗剂
RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM. -
CysLT1/CysLT2 拮抗剂
Gemilukast 是一种口服活性且高效的双重半胱氨酸白三烯1和2受体（CysLT1 和 CysLT2）拮抗剂，其对人类 CysLT1 和 CysLT2 的半抑制浓度（IC50）分别为1.7纳摩尔和25纳摩尔。 -
leukotriene receptor 拮抗剂
Tipelukast（KCA 757）是一种硫化肽类白三烯受体拮抗剂，具有口服生物利用度的抗炎药物，用于治疗哮喘。 -
leukotriene B4 receptor 拮抗剂
Etalocib，也被称为LY293111和VML295，是一种强效且选择性的抑制剂，它通过直接抑制5'-脂氧合酶或通过拮抗白三烯B4 (LTB4) 受体来抑制脂氧合酶途径。
