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CysLT1 receptor antagonist
MK-571 是一种强效的 CysLT1 (LTD4) 白三烯受体反向激动剂,其 EC50 值为 1.3 nM。- Jung-Hung Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Oct;154:113613 PMID: 36058146
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CysLT1 receptor antagonist
MK-571 是一种选择性、口服活性的 CysLT1 受体拮抗剂。它阻断 LTD4 与人类和豚鼠肺膜的结合,但不阻断 LTC4,其 Ki 值分别为 0.22 nM 和 2.1 nM。 -
peptidoleukotrienes antagonist
RG-12525 is a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes, LTC4, LTD4 and LTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-induced guinea pig parenchymal strips contractions, with IC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively. RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-gamma) agonist with an IC50 of approximately 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM. -
CysLT1/CysLT2 antagonist
Gemilukast 是一种口服活性且高效的双重半胱氨酸白三烯1和2受体(CysLT1 和 CysLT2)拮抗剂,其对人类 CysLT1 和 CysLT2 的半抑制浓度(IC50)分别为1.7纳摩尔和25纳摩尔。 -
leukotriene receptor antagonist
Tipelukast(KCA 757)是一种硫化肽类白三烯受体拮抗剂,具有口服生物利用度的抗炎药物,用于治疗哮喘。 -
leukotriene B4 receptor antagonist
Etalocib,也被称为LY293111和VML295,是一种强效且选择性的抑制剂,它通过直接抑制5'-脂氧合酶或通过拮抗白三烯B4 (LTB4) 受体来抑制脂氧合酶途径。