Melanocortin Receptor

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  1. Melanotan II 是一种高亲和力的黑色素皮质素受体激动剂(Ki 值分别为 MC1、MC4、MC3 和 MC5 受体的 0.67、6.6、34 和 46 nM)。
  2. THIQ 是一种强效且选择性的黑色素皮质素 4 (MC4) 受体激动剂(对人类 MC4、MC3 和 MC1 受体的 IC50 值分别为 1.2、761 和 2067 nM)。
  3. MC1R and MC5R antagonist

    JNJ-10229570 是一种新型的 MC1RMC5R 拮抗剂,用于治疗原代人类皮脂腺细胞。
  4. MC4R agonist

    Setmelanotide(RM-493;BIM-22493;IRC-022493)是一种选择性的黑色素皮质素4受体(MC4R)激动剂,其对人类和大鼠MC4R的EC50分别为0.27 nM和0.28 nM。
  5. MC4R agonist

    PF-00446687 是一种强效、选择性的黑色素皮质素-4 受体(MC4R)激动剂,其 EC50 为 12±1 nM。PF-00446687 能穿透血脑屏障。
  6. melanocortin receptor (MR) agonist

    AP1189 是 MC1 和 MC3 受体的偏向性激动剂。AP1189 减少了细胞因子的释放,这种效果依赖于 MC1 和 MC3,这一点从使用 Mc1r(-/-) 和 Mc3r(-/-) 的巨噬细胞中可以明显看出。
  7. Bremelanotide Acetate(PT-141 Acetate),一种合成的α-MSH肽类似物,是包括MC3R和MC4R在内的黑色素皮质激素受体的激动剂,用于治疗性功能障碍。
  8. α-MSH(α-黑色素细胞刺激激素)是一种内源性神经肽,是内源性黑色素皮质素受体4(MC4R)的激动剂,具有抗炎和解热活性。α-MSH是前体蛋白促黑色素细胞激素(POMC)的翻译后衍生物。
  9. MC3/4R Antagonist

    SHU 9119 是一种强效的人类黑皮素皮质素3和4受体(MC3/4R)拮抗剂,并且是部分MC5R激动剂;其对人类MC3R、MC4R和MC5R的IC50值分别为0.23、0.06和0.09纳摩尔。
  10. Melanotan I 是一种强效的非选择性黑色素皮质素受体(MCR)激动剂。Melanotan I 是 α-黑色素细胞刺激激素(α-MSH)的合成类似物,能够刺激黑色素生成。Melanotan I 通过模仿 α-MSH 对黑色素细胞的黑色素皮质素类型1受体(MC1R)的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可用于阳光诱导的皮肤癌研究。

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