Metabotropic glutamate receptors (mGluR)

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  1. GluR inhibitor

    (-)-胡莫酮 A 是一种天然存在的倍半萜生物碱化合物,存在于植物石杉碱莓(Huperzia serrata)中。
  2. mGluR Agonist

    LY-404039 是一种用于科学研究的药物,它作为 代谢型谷氨酸受体 组 II 亚型 mGluR2 和 mGluR3 的选择性激动剂。在动物研究中,它显示出抗焦虑和抗精神病的效果,但不会引起镇静。使用 LY-404,039 的前体药物形式 LY-214,0023 的早期人类试验也给出了鼓舞人心的结果。
  3. mGluR2 modulator

    BINA 是 mGlu2 的选择性正向异构调节剂(在表达人类 mGlu2 的 CHO 细胞中,EC50 = 33.2 nM)。
  4. mGluR5 modulator

    ADX-47273 是一种用于科学研究的药物,它作为一种正向异构调节剂,选择性地作用于代谢型谷氨酸受体亚型 mGluR5。
  5. mGluR5 antagonists

    Dipraglurant (ADX 48621) 是一种 mGluR5 拮抗剂,其 IC50 为 0.021 微摩尔。
  6. mGluR-2 antagonist

    LY 341495 是一种高效且选择性的 群体 II 代谢型谷氨酸受体 (mGluR-2) 拮抗剂,其 Ki / IC50 值分别为 2.3、1.3、173、990、6800、8200 和 22000 nM,针对人类的 mGluR-2、mGluR-3、mGluR-8、mGluR-7a、mGluR-1a、mGluR-5a 和 mGluR-4a。
  7. mGlu2 agonist

    LY2979165 是一个 mGlu2 激动剂
  8. mGluR5 PAM

    VU 0357121 是一种 正向异构调节剂(PAM), 针对 代谢型谷氨酸受体5(mGlu5),具有 EC50 = 33 nM,92% Glumax。
  9. CTEP 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 mGlu5 受体的异构拮抗剂,其 IC50 为 2.2 nM。
  10. mGlu4 receptors modulator

    VU 0364770 是 mGlu4 受体的正向异构调节剂,在表达 mGlu4 的 HEK 293 细胞中的 EC50 值为 290 nM。
  11. mGlu4 receptor modulator

    Lu AF21934 是一种选择性且能穿透大脑的 mGlu4 受体正向异构调节剂,其对人类 mGlu4 的 IC50 为 500 nM。
  12. mGluR5 positive allosteric modulator

    BMT-145027 是一种 mGluR5 正向异构调节剂,没有固有的激动剂活性,其 EC50 为 47 nM。
  13. mGlu4 receptors modulator

    VU 0361737 是一种选择性的 mGluR-4 正向异构调节剂(EC50 值分别在人类和大鼠受体上为 240 nM 和 110 nM)。
  14. mGlu5 receptor antagonist

    MPEP 是一种强效且高度选择性的非竞争性拮抗剂,针对 mGlu5 受体亚型(IC50 = 36 nM),同时也是 mGlu4 受体的正向异构调节剂。
  15. GluR modulator

    VU 0364439 是 mGlu4 受体的正向异构调节剂(PAM)(对人类 mGlu4 的体外 EC50 = 19.8 nM)。
  16. mGluR antagonist

    PHCCC 是一种 I类代谢型谷氨酸受体拮抗剂(IC50 约 3 μM)。
  17. mGluR2 PAM

    JNJ-40411813 是一种新型的 mGluR2 PAM
  18. mGlu2 receptor agonist

    LY 379268 是一种高度选择性的 group II mGlu 受体激动剂(对于 hmGlu2hmGlu3EC50 值分别为 2.69 和 4.48 nM),对 group Igroup III 受体的选择性超过 80 倍。
  19. mGlu5 receptor antagonist

    MPEP 是一种强效的、高度选择性的 mGlu5a 受体亚型非竞争性拮抗剂(IC50 = 36 nM),在高达 30 uM 的浓度下,对 mGlu1b 受体没有激动剂或拮抗剂活性。
  20. Kainate receptor agonist

    Kainate 类离子型谷氨酸受体激动剂。已被证实可在体内引发癫痫发作和神经退行性变。此外,它还被用于诱导啮齿类动物的实验性癫痫,并用于研究兴奋性诱导的神经元凋亡机制。
  21. mGluR antagonist

    SIB 1757 是一种针对 mGlu5 代谢型谷氨酸受体亚型的高度选择性拮抗剂
  22. mGluR antagonist

    SIB 1893 是一种针对代谢型谷氨酸mGlu5受体亚型的高度选择性非竞争性拮抗剂。
  23. mGluR4 modulator

    VU6001376 是一种强效且选择性的代谢型谷氨酸受体4(mGlu4 PAM)正向异构调节剂,其半数有效浓度(EC50)为50.1纳摩尔。
  24. mGluR-1 antagonist

    A 841720 是一种强效的非竞争性 mGluR-1 拮抗剂,对 mGluR-5 的选择性高达34倍(IC50 值分别为10和342纳摩尔)。
  25. NMDA& mGlu receptor agonist

    异谷氨酸是一种神经兴奋性氨基酸,最初从鹅膏菌属(Amanita)中分离出来,它作为 NMDA代谢型谷氨酸受体 激动剂发挥作用。
  26. mGluR-2 modulator

    JNJ-42153605 是 metabotropic glutamate 2 受体的正向异构调节剂
  27. mGluR1 modulator

    CPPHA 是 mGluR5 受体的选择性正向异构调节剂。
  28. mGlu5 antagonist

    MTEP hydrochloride 是一种强效、选择性且非竞争性的 mGlu5 拮抗剂,其 IC50Ki 分别为 5 nM 和 16 nM。
  29. Noopept 是在俄罗斯及其邻国推广和处方的一种药物,被用作认知增强剂
  30. mGluR1 antagonist

    DL-AP3,一种D-AP3和L-AP3的外消旋混合物,是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂,同时也是代谢型谷氨酸受体(mGluR)的拮抗剂,阻断由mGluR介导的磷脂酰肌醇周转。
  31. glutamate receptors agonist

    (S)-谷氨酸作为一种兴奋性传递物质,同时是所有类型谷氨酸受体(代谢型卡因酸型NMDAAMPA)的激动剂。
  32. mGlu2 receptor modulator

    CBiPES hydrochloride 是一种选择性的 mGluR-2 正向异构调节剂,其 IC50 值为 98.2 nM。
  33. mGluR5 Modulator

    VU0364289 是一种新型的 N-芳基哌嗪 mGlu5 正向异构调节剂
  34. mGluR agonist

    (S)-3,5-DHPG 是群体 I 代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的激动剂,能够结合 mGluR1a 和 mGluR5a(分别为 Ki = 0.9 和 3.9 uM),但不与离子型谷氨酸受体结合。
  35. CNS penetrant mGlu7/8 receptor agonist

    VU6005649 是一种能穿透中枢神经系统(CNS)的 mGlu7/8 受体激动剂,其对 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的半最大有效浓度(EC50)分别为 0.65 微米和 2.6 微米。
  36. mGlu5 modulator

    VU0652835 是一种 代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 的负向异构调节剂,其 IC50 为 81 nM。
  37. mGlu3 receptor agonist

    LY2794193 是一种高效且选择性的 mGlu3 受体激动剂(hmGlu3 Ki=0.927 nM;EC50=0.47 nM;hmGlu2 Ki=412 nM;EC50=47.5 nM)。
  38. mGlu2/3 antagonist

    LY3020371 盐酸盐是一种强效、选择性的代谢型谷氨酸2/3受体(mGlu2/3)拮抗剂,其 Ki 值分别为5.3和2.5 nM,强效阻断 cAMP 形成,IC50 为16.2 nM。
  39. CNS penetrant modulator

    VU0650786 是一种强效且选择性的中枢神经系统渗透性 负向异构调节剂,针对 代谢型谷氨酸受体亚型3(mGlu3 NAM),具有 392 nM 的 IC50 值。VU0650786 在啮齿动物中显示出抗抑郁和抗焦虑活性。
  40. mGluR5 antagonist

    AZD 2066 是一种选择性的、口服活性的、能穿透大脑的 mGluR5 拮抗剂,具有镇痛活性。
  41. mGluR5 antagonist

    AZD 9272 是一种能穿透大脑的 mGluR5 拮抗剂。
  42. mGluR4 modulator

    Foliglurax(PXT002331)是一种高度选择性和强效的、能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂(mGluR4 PAM),其EC50为79 nM。具有抗帕金森病效果。
  43. mGluR2 modulator

    AZD-8529 是一种强效、高度选择性且口服生物利用度高的 mGluR2 的正向异构调节剂,其 EC50 为 285 nM,并且在 mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, 8 亚型上的浓度为 20-25 M 时不显示正向异构调节剂反应。
  44. mGlu1 receptor modulator

    FITM 是 mGlu1 受体的一种 负向异构调节剂,其 Ki 值为 2.5 nM。
  45. mGluR5 antagonist

    Fenobam 是一种选择性的、口服活性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,作用于一个变构调节位点(对于大鼠和人类重组 mGlu5 受体的 Kd 值分别为 54 和 31 nM)。
  46. group III mGluR antagonist

    MSOP 是一种选择性的 III 类代谢型谷氨酸受体(metabotropic glutamate receptor)拮抗剂,对 L-AP4 敏感的突触前 mGluR 显示出约 51 μM 的表观 KD
  47. mGlu1 receptor antagonist

    JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 受体 拮抗剂,能够以浓度依赖的方式抑制 mGlu1 的突触激活,其 IC50 为 19 nM。
  48. group I/group II mGluR antagonist

    (S)-MCPG(RS)-MCPG 的活性异构体,是一种非选择性的 I型/II型代谢型谷氨酸受体拮抗剂
  49. mGluR 1 antagonist

    FTIDC 是一种口服活性的、非竞争性的、选择性的异位代谢型谷氨酸受体(mGluR)1拮抗剂,对人类 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
  50. mGluR1 receptors Modulator

    DFMTI 是 mGluR1 受体的一种 变构负调节剂

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