Metabotropic glutamate receptors (mGluR)

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  1. mGluR Agonist

    LY-404039 是一种用于科学研究的药物,它作为 代谢型谷氨酸受体 组 II 亚型 mGluR2 和 mGluR3 的选择性激动剂。在动物研究中,它显示出抗焦虑和抗精神病的效果,但不会引起镇静。使用 LY-404,039 的前体药物形式 LY-214,0023 的早期人类试验也给出了鼓舞人心的结果。
  2. mGlu2 agonist

    LY2979165 是一个 mGlu2 激动剂
  3. mGlu2 receptor agonist

    LY 379268 是一种高度选择性的 group II mGlu 受体激动剂(对于 hmGlu2hmGlu3EC50 值分别为 2.69 和 4.48 nM),对 group Igroup III 受体的选择性超过 80 倍。
  4. Kainate receptor agonist

    Kainate 类离子型谷氨酸受体激动剂。已被证实可在体内引发癫痫发作和神经退行性变。此外,它还被用于诱导啮齿类动物的实验性癫痫,并用于研究兴奋性诱导的神经元凋亡机制。
  5. NMDA& mGlu receptor agonist

    异谷氨酸是一种神经兴奋性氨基酸,最初从鹅膏菌属(Amanita)中分离出来,它作为 NMDA代谢型谷氨酸受体 激动剂发挥作用。
  6. glutamate receptors agonist

    (S)-谷氨酸作为一种兴奋性传递物质,同时是所有类型谷氨酸受体(代谢型卡因酸型NMDAAMPA)的激动剂。
  7. mGluR agonist

    (S)-3,5-DHPG 是群体 I 代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的激动剂,能够结合 mGluR1a 和 mGluR5a(分别为 Ki = 0.9 和 3.9 uM),但不与离子型谷氨酸受体结合。
  8. CNS penetrant mGlu7/8 receptor agonist

    VU6005649 是一种能穿透中枢神经系统(CNS)的 mGlu7/8 受体激动剂,其对 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的半最大有效浓度(EC50)分别为 0.65 微米和 2.6 微米。
  9. mGlu3 receptor agonist

    LY2794193 是一种高效且选择性的 mGlu3 受体激动剂(hmGlu3 Ki=0.927 nM;EC50=0.47 nM;hmGlu2 Ki=412 nM;EC50=47.5 nM)。
  10. mGluR agonist

    L-半胱氨酸亚磺酸是一种在多种大鼠代谢型谷氨酸受体(mGluRs)上具有强效的激动剂,其pEC50值分别为 mGluR1 的3.92±0.03、mGluR5 的4.6±0.2、mGluR2 的3.9±0.2、mGluR4 的2.7±0.2、mGluR6 的4.0±0.2、以及 mGluR8 的3.94±0.08。
  11. mGluR5 agonist

    CHPG 是一种选择性的 mGluR5 激动剂,并通过 TSG-6/NF-κB 途径减轻 BV2 微胶质细胞中 SO2 引起的氧化应激和炎症。
  12. metabotropic receptor agonist

    trans-ACPD,一种代谢型受体激动剂,在培养的小脑Purkinje神经元中产生钙动员和内向电流。
  13. group II (mGlu2/3) receptor agonist

    Eglumegad(LY354740)是一种高效且选择性的群体 II(mGlu2/3)受体激动剂,在转染的人类mGlu2和mGlu3受体上的IC50分别为5 nM和24 nM。
  14. mGlu2 receptor agonist

    LY2812223 是一种高效的、功能选择性的 mGlu2 受体激动剂,具有对 mGlu2 和 mGlu3 的结合亲和力(分别为 Ki=144 nM 和 156 nM)。
  15. group III mGluR receptors agonist

    O-Phospho-L-serine 是丝氨酸合成途径中L-丝氨酸的直接前体,并且是群体III mGluR受体(mGluR4、mGluR6、mGluR7和mGluR8)的激动剂;O-Phospho-L-serine 还作为mGluR1的弱拮抗剂和mGluR2的强效拮抗剂。
  16. mGluRs M3 agonist

    L-APB 是一种针对 group III mGluRs 的强效和特异性激动剂,其EC50分别为0.13, 0.29, 1.0, 249 微摩尔(μM)对应 mGlu4, mGlu8, mGlu6mGlu7 受体。
  17. partial mGluR4 agonist

    (1R,2S)-VU0155041VU0155041 的顺式区域异构体,是一种部分 mGluR4 激动剂,具有 2.35 μMEC50
  18. mGluR5 agonist

    CHPG 钠盐是一种选择性的 mGluR5 激动剂,并通过 TSG-6/NF-κB 途径减轻 BV2 微胶质细胞中 SO2 引起的氧化应激和炎症。
  19. mGlu1 receptor agonist

    Ro0711401 是一个 mGlu1 受体激动剂
  20. mGluR II agonist

    黄色尿酸是一种推定的内源性Group II metabotropic glutamate receptor激动剂,它影响丘脑中的感觉传递。
  21. mGlu1 receptorsant agonist

    YM 298198 Hydrochloride 是一种对 mGlu1 受体具有高亲和力和选择性的非竞争性拮抗剂(Ki = 19 nM)。

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