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Metabotropic glutamate receptors (mGluR)

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  1. A11382
    Dipraglurant

    mGluR5 拮抗剂s

    Dipraglurant (ADX 48621) 是一种 mGluR5 拮抗剂，其 IC50 为 0.021 微摩尔。
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  2. A11484
    LY341495

    mGluR-2 拮抗剂

    LY 341495 是一种高效且选择性的 群体 II 代谢型谷氨酸受体 (mGluR-2) 拮抗剂，其 Ki / IC50 值分别为 2.3、1.3、173、990、6800、8200 和 22000 nM，针对人类的 mGluR-2、mGluR-3、mGluR-8、mGluR-7a、mGluR-1a、mGluR-5a 和 mGluR-4a。
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  3. A12589
    MPEP

    mGlu5 receptor 拮抗剂

    MPEP 是一种强效且高度选择性的非竞争性拮抗剂，针对 mGlu5 受体亚型（IC50 = 36 nM），同时也是 mGlu4 受体的正向异构调节剂。
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  4. A12705
    PHCCC

    mGluR 拮抗剂

    PHCCC 是一种 I类代谢型谷氨酸受体拮抗剂（IC50 约 3 μM）。
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  5. A13236
    MPEP HCl

    mGlu5 receptor 拮抗剂

    MPEP 是一种强效的、高度选择性的 mGlu5a 受体亚型非竞争性拮抗剂（IC50 = 36 nM），在高达 30 uM 的浓度下，对 mGlu1b 受体没有激动剂或拮抗剂活性。
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  6. A13758
    SIB 1757

    mGluR 拮抗剂

    SIB 1757 是一种针对 mGlu5 代谢型谷氨酸受体亚型的高度选择性拮抗剂。
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  7. A13759
    SIB 1893

    mGluR 拮抗剂

    SIB 1893 是一种针对代谢型谷氨酸mGlu5受体亚型的高度选择性非竞争性拮抗剂。
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  8. A13854
    A-841720

    mGluR-1 拮抗剂

    A 841720 是一种强效的非竞争性 mGluR-1 拮抗剂，对 mGluR-5 的选择性高达34倍（IC50 值分别为10和342纳摩尔）。
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  9. A15174
    MTEP hydrochloride

    mGlu5 拮抗剂

    MTEP hydrochloride 是一种强效、选择性且非竞争性的 mGlu5 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 5 nM 和 16 nM。
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  10. A15378
    DL-AP3

    mGluR1 拮抗剂

    DL-AP3，一种D-AP3和L-AP3的外消旋混合物，是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂，同时也是代谢型谷氨酸受体（mGluR）的拮抗剂，阻断由mGluR介导的磷脂酰肌醇周转。
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  11. A19152
    LY3020371 hydrochloride

    mGlu2/3 拮抗剂

    LY3020371 盐酸盐是一种强效、选择性的代谢型谷氨酸2/3受体（mGlu2/3）拮抗剂，其 Ki 值分别为5.3和2.5 nM，强效阻断 cAMP 形成，IC50 为16.2 nM。
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  12. A19729
    AZD 2066

    mGluR5 拮抗剂

    AZD 2066 是一种选择性的、口服活性的、能穿透大脑的 mGluR5 拮抗剂，具有镇痛活性。
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  13. A19738
    AZD 9272

    mGluR5 拮抗剂

    AZD 9272 是一种能穿透大脑的 mGluR5 拮抗剂。
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  14. A20372
    Fenobam

    mGluR5 拮抗剂

    Fenobam 是一种选择性的、口服活性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂，作用于一个变构调节位点（对于大鼠和人类重组 mGlu5 受体的 Kd 值分别为 54 和 31 nM）。
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  15. A20495
    MSOP

    group III mGluR 拮抗剂

    MSOP 是一种选择性的 III 类代谢型谷氨酸受体（metabotropic glutamate receptor）拮抗剂，对 L-AP4 敏感的突触前 mGluR 显示出约 51 μM 的表观 KD。
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  16. A20545
    JNJ16259685

    mGlu1 receptor 拮抗剂

    JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 受体 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式抑制 mGlu1 的突触激活，其 IC50 为 19 nM。
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  17. A20549
    (S)-MCPG

    group I/group II mGluR 拮抗剂

    (S)-MCPG 是 (RS)-MCPG 的活性异构体，是一种非选择性的 I型/II型代谢型谷氨酸受体拮抗剂。
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  18. A20554
    FTIDC

    mGluR 1 拮抗剂

    FTIDC 是一种口服活性的、非竞争性的、选择性的异位代谢型谷氨酸受体（mGluR）1拮抗剂，对人类 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
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  19. A20567
    CFMTI

    mGluR 1 allosteric 拮抗剂

    CFMTI 是一种强效且选择性的代谢型谷氨酸受体（mGluR）1 变构抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为2.6纳摩尔。
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  20. A20674
    FPTQ

    mGluR1 拮抗剂

    FPTQ 是一种 mGluR1 拮抗剂，其 IC50 分别为 6 nM 和 1.4 nM，针对人类和小鼠的 mGluR1。
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  21. A20804
    E4CPG

    group I/group II mGluR 拮抗剂

    E4CPG 是一种新型的 I/II 组代谢型谷氨酸受体拮抗剂，其效力超过 (RS)-MCPG。
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  22. A20818
    (RS)-MCPG

    group I/group II mGluR 拮抗剂

    (RS)-MCPG 是一种非选择性的 I组/II组代谢型谷氨酸受体拮抗剂。
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  23. A20958
    Auglurant

    mGlu5 拮抗剂

    Auglurant (VU0424238) 是一种新型且选择性的 mGlu5 拮抗剂，其在大鼠体内的 IC50 值为 11 nM，而在人体内的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 具有可接受的 CNS 渗透性。
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  24. A21223
    Mavoglurant

    mGlu5 receptor 拮抗剂

    Mavoglurant 是一种结构新颖的非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂，在针对人类 mGluR5 的功能性测定中，其 IC50 为 30 nM。
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  25. A21651
    LY 541850

    mGlu2 激动剂/mGlu3 拮抗剂

    LY541850 是一种选择性的 正交位点 mGlu2 激动剂 和 mGlu3 拮抗剂，其 IC50 值分别为 0.161 微摩尔和 0.038 微摩尔。
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  26. A21799
    Mavoglurant racemate

    mGlu5 receptor 拮抗剂

    Mavoglurant (racemate) 是 mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新型的、非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂。
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  27. A21899
    Methoxy-PEPy

    mGlu5 receptor 拮抗剂

    Methoxy-PEPy 是一种效力强大且高度选择性的 mGlu5 受体拮抗剂，其 IC50 为 1 nM。
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  28. A22629
    CPCCOEt

    mGluR1b 拮抗剂

    CPCCOEt 是一种低亲和力、选择性的、非竞争性拮抗剂，针对代谢型谷氨酸受体亚型 mGluR1b。
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  29. A22631
    NPS2390

    group I mGlu 拮抗剂

    NPS2390 是一种 I 组 mGlu 拮抗剂。它在 mGlu1 和 mGlu5 受体上显示出非竞争性拮抗活性。NPS2390 被认为作用于与谷氨酸结合口袋不同的位点。
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  1. 作用机制
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