Metabotropic glutamate receptors (mGluR)

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  1. mGluR5 antagonists

    Dipraglurant (ADX 48621) 是一种 mGluR5 拮抗剂,其 IC50 为 0.021 微摩尔。
  2. mGluR-2 antagonist

    LY 341495 是一种高效且选择性的 群体 II 代谢型谷氨酸受体 (mGluR-2) 拮抗剂,其 Ki / IC50 值分别为 2.3、1.3、173、990、6800、8200 和 22000 nM,针对人类的 mGluR-2、mGluR-3、mGluR-8、mGluR-7a、mGluR-1a、mGluR-5a 和 mGluR-4a。
  3. mGlu5 receptor antagonist

    MPEP 是一种强效且高度选择性的非竞争性拮抗剂,针对 mGlu5 受体亚型(IC50 = 36 nM),同时也是 mGlu4 受体的正向异构调节剂。
  4. mGluR antagonist

    PHCCC 是一种 I类代谢型谷氨酸受体拮抗剂(IC50 约 3 μM)。
  5. mGlu5 receptor antagonist

    MPEP 是一种强效的、高度选择性的 mGlu5a 受体亚型非竞争性拮抗剂(IC50 = 36 nM),在高达 30 uM 的浓度下,对 mGlu1b 受体没有激动剂或拮抗剂活性。
  6. mGluR antagonist

    SIB 1757 是一种针对 mGlu5 代谢型谷氨酸受体亚型的高度选择性拮抗剂
  7. mGluR antagonist

    SIB 1893 是一种针对代谢型谷氨酸mGlu5受体亚型的高度选择性非竞争性拮抗剂。
  8. mGluR-1 antagonist

    A 841720 是一种强效的非竞争性 mGluR-1 拮抗剂,对 mGluR-5 的选择性高达34倍(IC50 值分别为10和342纳摩尔)。
  9. mGlu5 antagonist

    MTEP hydrochloride 是一种强效、选择性且非竞争性的 mGlu5 拮抗剂,其 IC50Ki 分别为 5 nM 和 16 nM。
  10. mGluR1 antagonist

    DL-AP3,一种D-AP3和L-AP3的外消旋混合物,是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂,同时也是代谢型谷氨酸受体(mGluR)的拮抗剂,阻断由mGluR介导的磷脂酰肌醇周转。
  11. mGlu2/3 antagonist

    LY3020371 盐酸盐是一种强效、选择性的代谢型谷氨酸2/3受体(mGlu2/3)拮抗剂,其 Ki 值分别为5.3和2.5 nM,强效阻断 cAMP 形成,IC50 为16.2 nM。
  12. mGluR5 antagonist

    AZD 2066 是一种选择性的、口服活性的、能穿透大脑的 mGluR5 拮抗剂,具有镇痛活性。
  13. mGluR5 antagonist

    AZD 9272 是一种能穿透大脑的 mGluR5 拮抗剂。
  14. mGluR5 antagonist

    Fenobam 是一种选择性的、口服活性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,作用于一个变构调节位点(对于大鼠和人类重组 mGlu5 受体的 Kd 值分别为 54 和 31 nM)。
  15. group III mGluR antagonist

    MSOP 是一种选择性的 III 类代谢型谷氨酸受体(metabotropic glutamate receptor)拮抗剂,对 L-AP4 敏感的突触前 mGluR 显示出约 51 μM 的表观 KD
  16. mGlu1 receptor antagonist

    JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 受体 拮抗剂,能够以浓度依赖的方式抑制 mGlu1 的突触激活,其 IC50 为 19 nM。
  17. group I/group II mGluR antagonist

    (S)-MCPG(RS)-MCPG 的活性异构体,是一种非选择性的 I型/II型代谢型谷氨酸受体拮抗剂
  18. mGluR 1 antagonist

    FTIDC 是一种口服活性的、非竞争性的、选择性的异位代谢型谷氨酸受体(mGluR)1拮抗剂,对人类 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
  19. mGluR 1 allosteric antagonist

    CFMTI 是一种强效且选择性的代谢型谷氨酸受体(mGluR)1 变构抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为2.6纳摩尔。
  20. mGluR1 antagonist

    FPTQ 是一种 mGluR1 拮抗剂,其 IC50 分别为 6 nM 和 1.4 nM,针对人类和小鼠的 mGluR1。
  21. group I/group II mGluR antagonist

    E4CPG 是一种新型的 I/II 组代谢型谷氨酸受体拮抗剂,其效力超过 (RS)-MCPG。
  22. group I/group II mGluR antagonist

    (RS)-MCPG 是一种非选择性的 I组/II组代谢型谷氨酸受体拮抗剂
  23. mGlu5 antagonist

    Auglurant (VU0424238) 是一种新型且选择性的 mGlu5 拮抗剂,其在大鼠体内的 IC50 值为 11 nM,而在人体内的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 具有可接受的 CNS 渗透性。
  24. mGlu5 receptor antagonist

    Mavoglurant 是一种结构新颖的非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂,在针对人类 mGluR5 的功能性测定中,其 IC50 为 30 nM。
  25. mGlu2 agonist/mGlu3 antagonist

    LY541850 是一种选择性的 正交位点 mGlu2 激动剂mGlu3 拮抗剂,其 IC50 值分别为 0.161 微摩尔和 0.038 微摩尔。
  26. mGlu5 receptor antagonist

    Mavoglurant (racemate) 是 mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新型的、非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂
  27. mGlu5 receptor antagonist

    Methoxy-PEPy 是一种效力强大且高度选择性的 mGlu5 受体拮抗剂,其 IC50 为 1 nM。
  28. mGluR1b antagonist

    CPCCOEt 是一种低亲和力、选择性的、非竞争性拮抗剂,针对代谢型谷氨酸受体亚型 mGluR1b
  29. group I mGlu antagonist

    NPS2390 是一种 I 组 mGlu 拮抗剂。它在 mGlu1 和 mGlu5 受体上显示出非竞争性拮抗活性。NPS2390 被认为作用于与谷氨酸结合口袋不同的位点。

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