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BINA 是 mGlu2 的选择性正向异构调节剂(在表达人类 mGlu2 的 CHO 细胞中,EC50 = 33.2 nM)。
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ADX-47273 是一种用于科学研究的药物,它作为一种正向异构调节剂,选择性地作用于代谢型谷氨酸受体亚型 mGluR5。
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Org 27569 是一种强效的 CB1 受体异构调节剂(pEC50 = 8.24)。
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VU 0357121 是一种 正向异构调节剂(PAM), 针对 代谢型谷氨酸受体5(mGlu5),具有 EC50 = 33 nM,92% Glumax。
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mGlu4 receptors modulator
VU 0364770 是 mGlu4 受体的正向异构调节剂,在表达 mGlu4 的 HEK 293 细胞中的 EC50 值为 290 nM。
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Lu AF21934 是一种选择性且能穿透大脑的 mGlu4 受体正向异构调节剂,其对人类 mGlu4 的 IC50 为 500 nM。
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mGluR5 positive allosteric modulator
BMT-145027 是一种 mGluR5 正向异构调节剂,没有固有的激动剂活性,其 EC50 为 47 nM。
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mGlu4 receptors modulator
VU 0361737 是一种选择性的 mGluR-4 正向异构调节剂(EC50 值分别在人类和大鼠受体上为 240 nM 和 110 nM)。
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Lu-AA21004 是一种口服多模式血清素类药物,抑制 5-HT(1A)、5-HT(1B)、5-HT(3A)、5-HT(7) 和 SERT,其半抑制浓度(IC50)分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。
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VU 0364439 是 mGlu4 受体的正向异构调节剂(PAM)(对人类 mGlu4 的体外 EC50 = 19.8 nM)。
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JNJ-40411813 是一种新型的 mGluR2 PAM。
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endothelin receptor modulator
Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂,用于研究内皮素介导的疾病。
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Ponesimod 是一种口服活性、选择性鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1P1)免疫调节剂,其EC50为5.7 nM。
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PU 02 是 5-HT3 受体的负向异构调节剂。
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VU6001376 是一种强效且选择性的代谢型谷氨酸受体4(mGlu4 PAM)正向异构调节剂,其半数有效浓度(EC50)为50.1纳摩尔。
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JNJ-42153605 是 metabotropic glutamate 2 受体的正向异构调节剂。
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CPPHA 是 mGluR5 受体的选择性正向异构调节剂。
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GPR120 调节剂 1 对于调节 G 蛋白偶联受体 120(GPR120)非常有用。
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GPR120 调节剂 2 适用于调节 G 蛋白偶联受体 120(GPR120)。
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CBiPES hydrochloride 是一种选择性的 mGluR-2 正向异构调节剂,其 IC50 值为 98.2 nM。
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RPC1063 是一种选择性的鞘氨醇1磷酸受体调节剂,可能用于治疗与 S1P1 相关的疾病。
- Alessia Favaron, .et al. , Eur J Pharm Sci, 2024, Sep 1:200:106845 PMID: 38971433
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VU0364289 是一种新型的 N-芳基哌嗪 mGlu5 正向异构调节剂。
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NS13001 是一种选择性的 SK2/3 调节剂,作为治疗 SCA2 及可能其他小脑共济失调的潜在治疗剂。
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NSC-23026 是一种 CXCR4 受体调节剂。
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NTR1 allosteric modulator
SBI-553 是一种强效且能穿透大脑的 NTR1 配体调节剂。
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Thyrotropin receptor modulator
D3-βArr 是甲状腺激素受体(TSHR)的正向异构调节剂,它通过直接激活 TSHR 启动 β-Arr 1 的转位,并增强体外 TSH 介导的成骨前细胞分化。
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VU0453379 是一种中枢神经系统渗透性的 胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)正向异构调节剂(PAM),其半最大有效浓度(EC50)为1.3微摩尔。
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sigma-1 receptors modulator
E1R 是一种新型的 sigma-1 受体的正向异构调节剂。
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VU0652835 是一种 代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 的负向异构调节剂,其 IC50 为 81 nM。
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NNC0640 是一种 葡萄糖样肽-1 受体(GLP-1R) 的负向异构调节剂。
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NEO 376 是一种选择性调节剂,针对 5-HT1 受体、GABA 受体 和 多巴胺受体,具有抗精神病活性。
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CXCR7 调节剂 1(化合物 25)是一种强效且口服生物利用度高的 CXCR7 调节剂,其 Ki 值为 9 nM。
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VU0650786 是一种强效且选择性的中枢神经系统渗透性 负向异构调节剂,针对 代谢型谷氨酸受体亚型3(mGlu3 NAM),具有 392 nM 的 IC50 值。VU0650786 在啮齿动物中显示出抗抑郁和抗焦虑活性。
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Foliglurax(PXT002331)是一种高度选择性和强效的、能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂(mGluR4 PAM),其EC50为79 nM。具有抗帕金森病效果。
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AZD-8529 是一种强效、高度选择性且口服生物利用度高的 mGluR2 的正向异构调节剂,其 EC50 为 285 nM,并且在 mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, 8 亚型上的浓度为 20-25 M 时不显示正向异构调节剂反应。
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FITM 是 mGlu1 受体的一种 负向异构调节剂,其 Ki 值为 2.5 nM。
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5-HT1A 调节剂 1 对 5HT1A、肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,其 IC50 分别为 2 ±0.3 nM、10 ± 3 nM 和 40 ±9 nM。
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mGluR1 receptors Modulator
DFMTI 是 mGluR1 受体的一种 变构负调节剂。
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mGlu1 receptors modulator
Ro 67-7476 是 mGlu1 受体的正向异构调节剂。
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JNJ-46778212(VU 0409551)是一种 mGlu5正向异构调节剂,其EC50为260纳摩尔。
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ADX88178 是一种强效的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂(mGluR4 PAM),其对人类 mGluR4 的 EC50 为 4 nM。
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TCN238 是一种正向异构的 mGlu4 受体调节剂,其 EC50 为 1 μM。
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mGlu5 negative allosteric modulator
Basimglurant (RG7090) 是一种强效、选择性且可口服的 mGlu5 负向异构调节剂,其 Kd 值为 1.1 nM。
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human CX3CR1 receptor modulator
AZD8797 是一种异构非竞争性且可口服活性的人类 CX3CR1 受体调节剂;分别以 Kis 值 3.9 和 2800 nM 抗拮抗 CX3CR1 和 CXCR2。
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Foliglurax monohydrochloride(PXT002331 monohydrochloride)是一种高度选择性和有效的、能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体4阳性异构调节剂(mGluR4 PAM),其EC50为79 nM。具有抗帕金森病效果。
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A3 adenosine receptor allosteric modulator
LUF6000 是人类 A3 腺苷受体(AR)的变构调节剂。
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阿纳米酸是中枢神经系统中的一种免疫调节剂,其作用不仅通过大麻素受体(CB1 和 CB2)实现,还通过其他靶点(例如,GPR18/GPR55)。
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mGluR5 positive allosteric modulator
(R)-ADX-47273 是一种强效的 mGluR5 正向异构调节剂,其EC50为168 nM,用于增强效果。
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CYM2503 是一种 GAL2 受体的正向异构调节剂(PAM),它在体外增强胰高血糖素诱导的 IP1 产生。
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δ-opioid receptor modulator
BMS-986188 是一种新型的强效且选择性的delta-阿片受体阳性异构调节剂。
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