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文献引用
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OX Antagonist
Almorexant（ACT078573）是一种强效且具有竞争性的双重俄罗斯素1受体（OX1）/俄罗斯素2受体（OX2）拮抗剂，其Ki值分别为OX1的1.3 nM和OX2的0.17 nM。 -
orexin receptor antagonist
Nemorexant（ACT-541468）是一种强效的orexin受体拮抗剂，源自专利WO2015083094A1中的化合物示例7，其对Ox1受体和Ox2受体的IC50分别为2纳摩尔和3纳摩尔。 -
OX1 receptor antagonist
SB 334867 是一种选择性的非肽类orexin OX1 受体拮抗剂。其 pKb 值分别为 7.2 和小于 5，用于抑制表达人类 OX1 和 OX2 受体的 CHO 细胞中的细胞内 Ca2+ 释放。在体内通过系统给药后，可阻断 orexin-A 引起的梳理和进食行为。- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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Orexin receptor antagonist
MK6096，也被称为filorexant，是一种口服生物利用度高的强效且选择性的可逆OX(1)R和OX(2)R拮抗剂，目前正处于失眠症的临床开发阶段。MK-6096展示了对人类OX(1)R和OX(2)R的强效结合和拮抗作用（结合力<3 nM，FLIPR中11 nM），并且在超过170种受体和酶的检测中没有显著的非目标活性。 -
Dual orexin receptor antagonist
TCS 1102 是一种强效的双重俄罗斯受体拮抗剂（OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 和 3 nM）。- Tung-Yen Lee, .et al. , Front Psychiatry, 2023, Jun 29;14:1196994 PMID: 37457782
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OX2 receptor antagonist
JNJ-10397049 是一种强效、选择性且具有生物利用度的俄罗斯素-2受体（OX2R）拮抗剂（对OX2R的KB值为4.5 nM，而对OX1R的KB值为1.1 μM）。 -
OX1/OX2 Antagonist
Almorexant HCl 是一种口服活性的双重俄瑞克辛受体拮抗剂，对OX1和OX2受体的IC50分别为6.6 nM和3.4 nM。- Ryan J Keenan, .et al. , Br J Pharmacol, 2022, Jul;179(13):3403-3417 PMID: 35112344
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OX Receptor Antagonist
SB408124 Hcl 是一种非肽类拮抗剂，针对 OX1 受体，其在整个细胞和膜中的 Ki 分别为 57 nM 和 27 nM；对 OX2 受体显示出 50 倍的选择性。 -
orexin OX1 receptor antagonist
SB-334867 free base 是一种选择性的非肽类orexin OX1受体拮抗剂，具有 pKb 值为 7.2。 -
OX2 receptor antagonist
TCS-OX2-29 是一种选择性的OX2受体拮抗剂，其IC50值为40 nM。CAS号：1610882-30-8（盐酸盐）372523-75-6（游离碱） -
OX2R antagonist
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种口服活性、高亲和力、选择性的 OX2R 拮抗剂（人类和大鼠 OX2R 的 pKi 值分别为 8.0 和 8.1）。 -
OX2R antagonist
TCS-OX2-29 是一种强效的、高亲和力且选择性的俄罗斯素-2受体（OX2R）拮抗剂，具有 40 nM 的 IC50 值和 7.5 的 pKI 值。TCS-OX2-29 对 OX2 比 OX1 显示出约 250 倍的选择性。
