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应用
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文献引用
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DP1 inhibitor
Laropiprant 与烟酸(niacin)联合使用,用于降低血液中的胆固醇水平。Laropiprant 作为 DP1拮抗剂,可以减少血管舒张。 -
Prostaglandin D2 receptor CRTH2 antagonist
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种高效且高度选择性的前列腺素D2受体 CRTH2 拮抗剂。 - 前列腺素E1(PGE1)是二氢-γ-亚麻酸(DGLA)的理论环氧化酶代谢产物,但在正常人类或其他动物的血浆中几乎检测不到。PGE1对抑制ADP诱导的人类血小板聚集的IC50为40纳摩尔(nM)。
- Hang Dong, .et al. , Int J Nanomedicine, 2023, 18: 3577-3593 PMID: 37409026
- Baharak Bahmani, .et al. , Nat Commun, 2021, Mar 31;12(1):1999 PMID: 33790276
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EP2 Receptor antagonist
PF-04418948 是一种强效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,其 IC50 为 16 nM。目前处于 第一阶段 临床试验。 -
prostaglandin F2α (PGF2α) analogue
(+)-Cloprostenol 是一种前列腺素 F2α(PGF2α)类似物,并且在前列腺素受体上显示出选择性的激动剂活性。 -
prostaglandin F2α analog
Cloprostenol 是前列腺素 F2α (PGF2α) 的合成类似物。在终止仓鼠和大鼠的妊娠方面,它比 PGF2α 分别高出 200倍 和 100倍 的效力,且没有 PGF2α 相关的副作用。 -
dual antagonist of TP/DP2
BAY-u 3405 是一种经批准的人用药物,用于治疗过敏性鼻炎,已有文献记录其作为血栓素受体(TP受体)的拮抗剂的活性。 -
prostacyclin receptor agonist
NS-304 是一种选择性前列腺素 IP1 受体激动剂(Ki 值分别为 260 和 2100 nM,针对人类和大鼠的 IP 受体,以及大于 10 μM 对 EP1-4、DP、FP 和 TP 受体)。 -
prostaglandin EP4 receptor antagonist
Grapiprant 是一种新型、高效且选择性的前列腺素 EP4 受体拮抗剂,具有抗高敏感性特性。 - 前列腺素F2α 是一种天然存在的前列腺素,在医学中用于诱导分娩和作为堕胎剂。
- Michel R Corboz, .et al. , Prostaglandins Other Lipid Mediat, 2020, Oct 1;152:106486 PMID: 33011365
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DP1 receptor antagonist
Asapiprant,也被称为 S-555739,是一种强效且选择性的DP1受体拮抗剂。Asapiprant 对DP1受体表现出高亲和力和选择性。 -
IP (prostacyclin) receptor antagonist
RO-1138452 是一种强效且选择性的 IP (前列腺素) 受体拮抗剂,对 IP 受体具有高亲和力。 -
CRTh2 receptor antagonist
Fevipiprant,也被称为 NVP-QAW039 或 QAW039,是一种口服活性且高效的 CRTh2 受体拮抗剂,可能对哮喘治疗有益。 - 米索前列醇是一种用于催产、引产、预防和治疗胃溃疡,以及治疗因子宫收缩不良导致的产后出血的药物。在进行人工流产时,它通常与米非司酮或甲氨蝶呤联用。单独使用时,其有效性在66%至90%之间。
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prostaglandin analogue
Tafluprost,也被称为 MK2452 和 AFP-168,是一种前列腺素类似物,用于局部治疗(如眼药水),用于控制青光眼的进展和管理眼压过高。 -
Prostaglandin Receptor inhibitor
Benorilate(也称为Win-11450)是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯类化合物,具有镇痛、退热和抗炎活性,用于治疗风湿性疾病。Benorilate的副作用比阿司匹林轻。 -
Prostaglandin Receptor inhibitor
Dinoprost Tromethamine(也称为Dinoprost Trometamol)是一种天然存在的前列腺素,在医学中用于诱导分娩和作为堕胎药使用。 -
selective IP receptor agonist
MRE-269 是 selexipag 的活性代谢物,作为选择性 IP 受体激动剂 发挥作用。 -
EP4 receptor antagonist
BAY-1316957 是一种高效且选择性的 EP4 受体拮抗剂,其 IC50 为 15.3 nM。具有良好的口服生物利用度。 -
PGF2α receptor antagonist
OBE022 是一种口服和选择性的前列腺素 F2α(PGF2α)受体拮抗剂,其对人类和大鼠 FP 受体的 Kis 分别为 1 nM 和 26 nM。 -
prostaglandin EP2 agonist
AGN 210676 是一种选择性前列腺素 EP2 激动剂,从专利 US20070203222A1 中提取,化合物示例 23,具有 EC50 为 5 nM。