Protease-Activated Receptors (PAR)

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  1. PAR4 antagonist

    BMS-986120 是一种首创的口服可逆性蛋白酶激活受体4(PAR4)拮抗剂,其在人类和猴子血液中的半抑制浓度(IC50)分别为9.5 nM和2.1 nM。
  2. PAR-1 Antagonist

    Vorapaxar (SCH 530348) 是一种强效且可口服的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,其Ki值为8.1 nM。
  3. PAR2 agonist

    AC-264613 是一种高效且选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂(pEC50 = 7.5)。
  4. PAR1 inhibitor

    ML-161 是一种抑制蛋白酶激活受体 1(PAR1)介导的血小板激活的抑制剂(对人血小板 P-选择素表达的抑制 IC50 = 0.26 μM)。
  5. 凝血酶受体激活剂肽5(TRAP-5),凝血因子II(凝血酶)受体是一种G蛋白偶联受体,参与调控血栓形成反应。
  6. PAR2 antagonist

    I-191 是一种强效、选择性的蛋白酶激活受体2(PAR2)拮抗剂。
  7. non-peptide PAR2 agonist

    GB110 是一种新型强效的非肽PAR2激动剂。GB-110 在HT29细胞中选择性诱导 PAR2 介导的细胞内Ca2+释放,其EC50为0.28 μM。
  8. PAR2 antagonist

    GB-88 是一种新型选择性、口服可用的 PAR2 拮抗剂,能够抑制 PAR2 激活的 Ca2+ 释放,其 IC50 为2微摩尔。
  9. PAR4 antagonist

    UDM-001651 是一种强效、选择性且可口服活性的蛋白酶激活受体4(PAR4)拮抗剂,具有体内抗血栓效力(IC50 = 2.4 nM)。
  10. PAR2 antagonist

    AZ3451 是一种强效的蛋白酶激活受体-2(PAR2)拮抗剂,其半抑制浓度(IC50)为23纳摩尔。
  11. PAR2 agonist

    AC-55541 是一种高度选择性的蛋白酶激活受体2(PAR2)激动剂(pEC50=6.7),在其他 PAR 亚型或在涉及痛觉和炎症的其他30多种受体上没有活性。
  12. TRAP-6 amide 是一种 PAR-1 凝血酶受体激动剂肽。
  13. PAR-1 agonist

    蛋白酶激活受体-1,PAR-1 激动剂 是一种选择性的蛋白酶激活受体1(PAR-1)激动剂肽。蛋白酶激活受体-1,PAR-1 激动剂 对应于 PAR1 固定配体,能够通过这种受体选择性地模拟凝血酶的作用。
  14. PAR-2 (1-6) (human) (SLIGKV),一种肽配体,是 PAR-2 激动剂。
  15. PAR-1 agonist

    iso-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种 PAR-1 激动剂,能够激活血小板。iso-TRAP-6 是 TRAP-6 的类似物,其特点是在第一个氨基酸位置使用异丝氨酸代替丝氨酸。
  16. FLLRN 是一种生物活性肽。(PAR1特异性拮抗肽
  17. PAR2 agonist

    AY254 是 AY77 的类似物。AY254 是一种 ERK-偏向的 PAR2 激动剂,具有 2 nM 的 EC50。AY254 可缓解细胞因子诱导的 caspase 3/8 激活。AY254 还通过 PAR2-ERK1/2 信号传导促进划痕伤口愈合,并诱导 IL-8 分泌。
  18. PAR2 agonist

    AY77 是一种偏向钙的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 的招募方面,分别显示出 0.17 和 2 nM 的 EC50。AY77 强效地诱导细胞内 Ca2+ 释放。

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