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Protease-Activated Receptors (PAR)
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AC-264613 是一种高效且选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂(pEC50 = 7.5)。
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GB110 是一种新型强效的非肽PAR2激动剂。GB-110 在HT29细胞中选择性诱导 PAR2 介导的细胞内Ca2+释放,其EC50为0.28 μM。
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AC-55541 是一种高度选择性的蛋白酶激活受体2(PAR2)激动剂(pEC50=6.7),在其他 PAR 亚型或在涉及痛觉和炎症的其他30多种受体上没有活性。
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蛋白酶激活受体-1,PAR-1 激动剂 是一种选择性的蛋白酶激活受体1(PAR-1)激动剂肽。蛋白酶激活受体-1,PAR-1 激动剂 对应于 PAR1 固定配体,能够通过这种受体选择性地模拟凝血酶的作用。
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iso-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种 PAR-1 激动剂,能够激活血小板。iso-TRAP-6 是 TRAP-6 的类似物,其特点是在第一个氨基酸位置使用异丝氨酸代替丝氨酸。
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AY254 是 AY77 的类似物。AY254 是一种 ERK-偏向的 PAR2 激动剂,具有 2 nM 的 EC50。AY254 可缓解细胞因子诱导的 caspase 3/8 激活。AY254 还通过 PAR2-ERK1/2 信号传导促进划痕伤口愈合,并诱导 IL-8 分泌。
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AY77 是一种偏向钙的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 的招募方面,分别显示出 0.17 和 2 nM 的 EC50。AY77 强效地诱导细胞内 Ca2+ 释放。
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