Protease-Activated Receptors (PAR)

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  1. PAR4 antagonist

    BMS-986120 是一种首创的口服可逆性蛋白酶激活受体4(PAR4)拮抗剂,其在人类和猴子血液中的半抑制浓度(IC50)分别为9.5 nM和2.1 nM。
  2. PAR-1 Antagonist

    Vorapaxar (SCH 530348) 是一种强效且可口服的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,其Ki值为8.1 nM。
  3. PAR2 antagonist

    I-191 是一种强效、选择性的蛋白酶激活受体2(PAR2)拮抗剂。
  4. PAR2 antagonist

    GB-88 是一种新型选择性、口服可用的 PAR2 拮抗剂,能够抑制 PAR2 激活的 Ca2+ 释放,其 IC50 为2微摩尔。
  5. PAR4 antagonist

    UDM-001651 是一种强效、选择性且可口服活性的蛋白酶激活受体4(PAR4)拮抗剂,具有体内抗血栓效力(IC50 = 2.4 nM)。
  6. PAR2 antagonist

    AZ3451 是一种强效的蛋白酶激活受体-2(PAR2)拮抗剂,其半抑制浓度(IC50)为23纳摩尔。

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