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TAPI-0 是一种抑制剂,针对 TACE (IC50 = 50-100 nM),同时也能抑制其他基质和膜金属蛋白酶。
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TAPI-2 是一种抑制剂,能够抑制 TACE、ADAMs、ACE secretase 以及其他 MMPs(金属蛋白酶)。TAPI-2 阻断 DCC7、APP、TNFα、L-selectin、NOTCH、TGFα、IL-6R9、erbB2/HER2 和 ACE 的释放。这种抑制剂已在组织培养中使用。
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TAPI-1 是一种 ADAM17/TACE 抑制剂,它阻断细胞因子受体的脱落。
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ADAM10 metalloprotease 抑制剂
GI 254023X 是一种选择性的 ADAM10 金属蛋白酶抑制剂;与 ADAM17 相比,其在 ADAM10 上的效力高出100倍以上。
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TMI-1 是一种新型口服活性的 ADAM17 (TACE) 和 MMP 双重抑制剂。
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KP-457 是一种选择性的 ADAM17 抑制剂(a disintegrin and metalloproteinase 17),相较于其他的 MMPs 和 ADAM10,其对 ADAM17 的选择性更高。其半抑制浓度(IC50)分别为:ADAM17 为 11.1 nM,ADAM10 为 748 nM,MMP2 为 717 nM,MMP3 为 9760 nM,MMP8 为 2200 nM,MMP9 为 5410 nM,MMP13 为 930 nM,MMP14 为 2140 nM,以及 MMP17 为 7100 nM。
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GW280264X 是一种 ADAM17 抑制剂。
苏ICP备14027875号-1