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Adenosine receptor antagonist
Dyphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张效果。它作为腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂发挥作用。 -
A2A antagonist
Istradefylline (KW-6002) 是一种选择性的 A2A 受体 拮抗剂。它已被发现对治疗 帕金森病 有益。- PU Hamor, .et al. , Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2020, Dec 20;103:109979 PMID: 32470496
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A2a receptor antagonist
SYN115 是一种口服给药的、强效且选择性的腺苷2a(A2a)受体抑制剂,最初用于治疗帕金森病,但也可能对其他中枢神经系统疾病有益。 -
Adenosine A2A Receptor Agonist
CGS 21680 是一种特异性腺苷 A2A 亚型受体激动剂。- Qian Wang, .et al. , Neuropharmacology, 2019, 148: 229-243 PMID: 30659840
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A2A adenosine agonist
Regadenoson 是一种选择性的 A2A 腺苷受体 激动剂,相比于 A1、A2B 和 A3 受体,在结合和功能研究中表现出较高的选择性。Regadenoson 还被发现是一种强效的全激动剂,能够引起冠状动脉扩张,这一反应在 A2A 受体 储备中具有很大的潜力。 -
adenosine A2A/A1 receptor antagonist
A2A 受体拮抗剂 1(CPI-444 类似物)是一种同时针对腺苷 A2A 受体和A1 受体的拮抗剂,其 K_i 值分别为 4 nM 和 264 nM。 -
Adenosine receptor inhibitor
N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷是一种腺苷受体抑制剂,对大鼠外源性5'核苷酸酶的Ki值为29 nM。IC50值:29.0 ± 1.7 nM (Ki) 目标:腺苷受体 -
A2A Receptor Antagonist
SCH 442416 是一种选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂;它与人类和大鼠的 A2A 受体 具有高亲和力(Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM)。在体外对 hA2A 比 hA1 的选择性超过 23000 倍,对 hA2B 和 hA3 受体的亲和力极低(IC50 > 10 μM)。 -
human A3 adenosine receptor antagonist /Aurora inhibitor
Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.66 μM,同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外,Reversine 还用于干细胞去分化。- Amy H. Ide, .et al. , Mol Biol Cell, 2023, Jun 1;34(7):ar76 PMID: 37126397
- Hazheen K, .et al. , J Biol Chem, 2020, August 20
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human 5'-methylthioadenosine phosphorylase inhibitor
MT-DADMe-ImmA 是一种针对人类5'-甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)的抑制剂,其 Ki 值为90皮摩尔。 -
adenosine A2B receptors antagonist
CVT-6883,一种选择性的A2B 腺苷拮抗剂,代表了一种治疗心肺疾病的新潜在方法。 -
Adenosine kinase inhibitor
5-碘结核菌素是一种强效的腺苷激酶抑制剂,其IC50为26纳摩尔。- Jing-Yu Lin, .et al. , Cell Discov, 2020, 6: 20 PMID: 32284878
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A2A receptor antagonist
Vipadenant,也被称为 BIIB014、CEB-4520,是一种强效、选择性且可口服的腺苷A2A受体拮抗剂,目前正处于帕金森病的开发阶段。Vipadenant 在常用的帕金森病模型中展示了强大的口服活性。 -
Adenosine A3-R agonist
IB-MECA 被证明是一种强效且选择性的腺苷A3受体激动剂,其Ki值分别为腺苷A3-R、腺苷A1-R和腺苷A2A-R的1.1、54和56 nM。- Sameshima T, .et al. , Chem Res Toxicol, 2019, Aug 28 PMID: 31461269
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Adenosine A3 receptor agonist
CF-102 是一种口服生物可利用的合成药物,是高度选择性的腺苷A3受体(A3AR)激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Adenosine A Receptor agonist
2-氯腺苷是腺苷的一种代谢稳定类似物,它作为腺苷A受体激动剂(Ki值分别为腺苷A1-R 300 nM、腺苷A2A-R 80 nM 和腺苷A3-R 1900 nM)。 -
Adenosine A2 receptor agonist
CGS 21680 HCl 是一种腺苷 A2 受体激动剂,其 IC50 为 22 nM,对 A1 受体的选择性高出 140 倍。 -
A2AR antagonist
AZD-4635 (HTL1071) 是一种口服 A2AR 拮抗剂,其与人类 A2AR 的结合 Ki 值为 1.7 nM,并且对其他腺苷受体具有超过 30 倍的选择性。 -
A1 adenosine receptors antagonist
Proxyphylline 是茶碱的衍生物,用作支气管扩张剂并具有心血管特性。它选择性地拮抗 A1 腺苷受体(Ki = 82 nM,用于牛脑)相比于 A2 腺苷受体(Ki = 850 μM,用于血小板)。 -
Adenosine receptor antagonist
Theophylline-7-acetic acid (Acefylline),作为一种腺苷受体拮抗剂,是黄嘌呤化学类别的兴奋剂药物。 -
Adenosine A1 receptor agonist
N6-环戊基腺苷(CPA)是一种选择性的腺苷A1受体激动剂,其对人类A1、A2A和A3受体的Ki值分别为2.3 nM、790 nM和43 nM。 -
adenosine A3 receptor antagonist
MRE3008F20 是一种高效且选择性的腺苷 A3 受体(AA3R)拮抗剂,能够抑制静息 T 淋巴细胞中由激动剂引起的 cAMP 升高,其 IC50 为 5 nM。 -
Adenosine receptor agonist
N6-乙基腺苷是一种腺苷衍生物,作为腺苷受体激动剂,对hA1AR和hA3AR的Kis分别为4.9 nM和4.7 nM。 -
A1 adenosine receptor agonist
N6-(2-Phenylethyl)adenosine 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂。