Adenosine Receptors

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  1. 腺苷在生化过程中扮演着重要角色,例如能量转移——作为腺苷三磷酸(ATP)和腺苷二磷酸(ADP)——以及在信号传导中作为环状腺苷单磷酸(cAMP)。它也是一种抑制性神经递质。
  2. Adenosine receptor antagonist

    氨茶碱是一种非选择性腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂,能够逆转缺血引起的心动过缓停搏
  3. Adenosine receptor antagonist

    Dyphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张血管扩张效果。它作为腺苷受体拮抗剂磷酸二酯酶抑制剂发挥作用。
  4. adenosine A2A receptor agonist

    CGS 21680 是一种选择性腺苷 A2A 受体激动剂,其 Ki 值为 27 nM。
  5. A2A antagonist

    Istradefylline (KW-6002) 是一种选择性的 A2A 受体 拮抗剂。它已被发现对治疗 帕金森病 有益。
  6. A2a receptor antagonist

    SYN115 是一种口服给药的、强效且选择性的腺苷2a(A2a)受体抑制剂,最初用于治疗帕金森病,但也可能对其他中枢神经系统疾病有益。
  7. Adenosine A2A Receptor Agonist

    CGS 21680 是一种特异性腺苷 A2A 亚型受体激动剂。
  8. A3 adenosine receptor agonist

    AB-MECA 是一种高亲和力的 A3 腺苷受体激动剂,对重组的 A1 和 A3 受体具有高亲和力。
  9. A2A adenosine agonist

    Regadenoson 是一种选择性的 A2A 腺苷受体 激动剂,相比于 A1、A2B 和 A3 受体,在结合和功能研究中表现出较高的选择性。Regadenoson 还被发现是一种强效的全激动剂,能够引起冠状动脉扩张,这一反应在 A2A 受体 储备中具有很大的潜力。
  10. adenosine A2A/A1 receptor antagonist

    A2A 受体拮抗剂 1(CPI-444 类似物)是一种同时针对腺苷 A2A 受体A1 受体的拮抗剂,其 K_i 值分别为 4 nM 和 264 nM。
  11. Adenosine receptor inhibitor

    N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷是一种腺苷受体抑制剂,对大鼠外源性5'核苷酸酶的Ki值为29 nM。IC50值:29.0 ± 1.7 nM (Ki) 目标:腺苷受体
  12. A2A Receptor Antagonist

    SCH 442416 是一种选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂;它与人类和大鼠的 A2A 受体 具有高亲和力(Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM)。在体外对 hA2A 比 hA1 的选择性超过 23000 倍,对 hA2B 和 hA3 受体的亲和力极低(IC50 > 10 μM)。
  13. 盐酸他莫洛新是前列腺中α1A肾上腺素能受体的拮抗剂。
  14. Adenosine A2A receptor antagonist

    ST3932 是 ST1535 的代谢产物,作为腺苷 A2A 受体 的拮抗剂,其对 A2AA1 受体Kis 分别为 8 nM 和 33 nM。
  15. human A3 adenosine receptor antagonist /Aurora inhibitor

    Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.66 μM,同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外,Reversine 还用于干细胞去分化。
  16. A1 adenosine receptor agonist

    Tecadenoson (CVT-510) 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂
  17. Adenosine A2A receptor antagonist

    Preladenant 是一种针对腺苷 A2A 受体的强效且选择性的拮抗剂。
  18. Adenosine A2A antagonist

    ZM-241385 是一种高效且高度选择性的腺苷 A2A 受体(Adenosine A2A-R)拮抗剂,其在心脏血管中对腺苷 A2A 受体的 pA2 为 9.02,对腺苷 A1 受体(Adenosine A1-R)、腺苷 A2B 受体(Adenosine A2B-R)和腺苷 A3 受体(Adenosine A3-R)的选择性分别为 1000、91 和 500,000。
  19. human 5'-methylthioadenosine phosphorylase inhibitor

    MT-DADMe-ImmA 是一种针对人类5'-甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)的抑制剂,其 Ki 值为90皮摩尔。
  20. adenosine A2B receptors antagonist

    CVT-6883,一种选择性的A2B 腺苷拮抗剂,代表了一种治疗心肺疾病的新潜在方法。
  21. Adenosine kinase inhibitor

    5-碘结核菌素是一种强效的腺苷激酶抑制剂,其IC50为26纳摩尔。
  22. A2A receptor antagonist

    Vipadenant,也被称为 BIIB014、CEB-4520,是一种强效、选择性且可口服的腺苷A2A受体拮抗剂,目前正处于帕金森病的开发阶段。Vipadenant 在常用的帕金森病模型中展示了强大的口服活性。
  23. Adenosine Receptor agonist

    Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体激动剂。
  24. Adenosine A Receptor antagonist

    CGS 15943 是一种强效的、非选择性腺苷A受体拮抗剂。它在体内具有口服活性。
  25. Adenosine A3-R agonist

    IB-MECA 被证明是一种强效且选择性的腺苷A3受体激动剂,其Ki值分别为腺苷A3-R、腺苷A1-R和腺苷A2A-R的1.1、54和56 nM。
  26. Adenosine A3 receptor agonist

    CF-102 是一种口服生物可利用的合成药物,是高度选择性的腺苷A3受体(A3AR)激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  27. A2A adenosine receptor antagonist

    SCH58261 是一种强效且选择性的 A2a 腺苷受体拮抗剂,其对大鼠 A2a 和牛 A2a 的 Ki 分别为 2.3 nM2 nM
  28. Adenosine A1-R antagonist

    DPCPX,一种黄嘌呤衍生物,是一种非常有效且选择性强的腺苷A1受体(Adenosine A1-R)拮抗剂。它对腺苷A2A受体(Adenosine A2A-R)、腺苷A2B受体(Adenosine A2B-R)和腺苷A3受体(Adenosine A3-R)的效力非常有限。
  29. Adenosine A Receptor agonist

    2-氯腺苷是腺苷的一种代谢稳定类似物,它作为腺苷A受体激动剂(Ki值分别为腺苷A1-R 300 nM、腺苷A2A-R 80 nM 和腺苷A3-R 1900 nM)。
  30. Adenosine A2 receptor agonist

    CGS 21680 HCl 是一种腺苷 A2 受体激动剂,其 IC50 为 22 nM,对 A1 受体的选择性高出 140 倍。
  31. A2 receptor antagonist

    Alloxazine 是一种 A2 受体拮抗剂,其对 A2B 受体 的选择性大约是对 A2A 受体 的10倍。
  32. A2AR antagonist

    AZD-4635 (HTL1071) 是一种口服 A2AR 拮抗剂,其与人类 A2AR 的结合 Ki 值为 1.7 nM,并且对其他腺苷受体具有超过 30 倍的选择性。
  33. A1 adenosine receptors antagonist

    Proxyphylline 是茶碱的衍生物,用作支气管扩张剂并具有心血管特性。它选择性地拮抗 A1 腺苷受体(Ki = 82 nM,用于牛脑)相比于 A2 腺苷受体(Ki = 850 μM,用于血小板)。
  34. Adenosine receptor antagonist

    Theophylline-7-acetic acid (Acefylline),作为一种腺苷受体拮抗剂,是黄嘌呤化学类别的兴奋剂药物。
  35. adenosine A2B receptor agonist

    MRS1706 是一种选择性的腺苷 A2B 受体反向激动剂,其对人类 A2B、A1、A2A 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、157、112 和 230 nM。
  36. Adenosine A3 receptor antagonist

    MRS1186 是一种强效且选择性的人类腺苷A3受体(hA3AR)拮抗剂,其Ki值为7.66 nM。
  37. Adenosine A3 receptor antagonist

    MRS1177 是一种强效且选择性的人类腺苷A3受体(hA3AR)拮抗剂,其Ki值为0.3 nM。
  38. Adenosine receptor agonist

    NECA 是一种高亲和力的腺苷受体激动剂(Ki 值分别为人类 A3A1A2A 受体的 6.2、14 和 20 nM;EC50 = 2.4 μM 对于人类 A2B)。
  39. A2AR antagonist

    CPI-444 是一种强效的、口服的、选择性的 A2A 受体(A2AR)拮抗剂,能够诱导抗肿瘤反应。
  40. Adenosine A1 receptor agonist

    N6-环戊基腺苷(CPA)是一种选择性的腺苷A1受体激动剂,其对人类A1、A2A和A3受体的Ki值分别为2.3 nM、790 nM和43 nM。
  41. adenosine A3 receptor antagonist

    MRE3008F20 是一种高效且选择性的腺苷 A3 受体(AA3R)拮抗剂,能够抑制静息 T 淋巴细胞中由激动剂引起的 cAMP 升高,其 IC50 为 5 nM。
  42. Adenosine receptor agonist

    N6-乙基腺苷是一种腺苷衍生物,作为腺苷受体激动剂,对hA1AR和hA3AR的Kis分别为4.9 nM和4.7 nM。
  43. A1 adenosine receptor agonist

    N6-(2-Phenylethyl)adenosine 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂
  44. A2B adenosine receptor antagonist

    BAY-545 是一种强效且选择性的 A2B 腺苷受体拮抗剂,其 IC50 为 59 nM。
  45. adenosine receptor antagonist

    Taminadenant 是一种腺苷受体拮抗剂。
  46. AA3R antagonist

    Adenosine antagonist-1 是一种腺苷 A3 受体(AA3R)拮抗剂
  47. A2A adenosine agonist

    PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂,在药理学动物模型中显示出口服降血压活性。
  48. adenosine A1 receptor agonist

    GR79236 是一种高效且选择性的腺苷 A1 受体激动剂(Ki = 3.1 nM),在人类和动物中具有镇痛和抗炎作用。
  49. A3 adenosine receptor agonist

    APNEA(N6-[2-(4-氨基苯基)乙基]腺苷)是一种强效的、非选择性的A3 腺苷受体激动剂
  50. A1 receptor agonist

    N6-环己基腺苷是一种选择性的A1受体激动剂(EC50 = 8.2 nM)。

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