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H1 antagonist
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
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β1 adrenergic receptor blocker
Bisoprolol 是一种属于 β阻断剂 组的药物，这类药物主要用于心血管疾病。更具体地说，它是一种选择性的 β1肾上腺素能受体阻断剂。 -
Alpha adrenergic agonist
Clonidine 被分类为一种中枢作用型α肾上腺素能激动剂。Clonidine 在中枢起作用，作为一个咪唑啉受体激动剂。 -
Adrenergic Receptor agonist
Detomidine 是一种具有镇痛特性的镇静剂。α2-肾上腺素能激动剂产生剂量依赖性的镇静和镇痛效果，通过激活 α2 儿茶酚胺能受体，从而引发负反馈响应，减少兴奋性神经递质的产生。 -
Adrenoceptors agonist
多巴酚丁胺是一种直接作用药物，其主要活性源于刺激心脏的β1-肾上腺素能受体，增加心肌收缩力和心输出量。 - 多沙唑嗪甲磺酸盐，一种喹唑啉化合物，是一种α1选择性α阻断剂，用于治疗高血压和与良性前列腺增生（BPH）相关的尿潴留。
- L Klem, .et al. , Psychopharmacology (Berl), 2023, Aug;240(8):1629-1650 PMID: 37329343
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β adrenoceptor agonist
异丙肾上腺素（Isoprenaline）或异丙肾上腺素（isoproterenol）是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂，在结构上与肾上腺素相似。- Jun 11:254:103194, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
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noradrenalin re-uptake inhibitor
Maprotiline hydrochloride 是一种选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 -
5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist
Naftopidil 2HCl 是一种选择性的 5-HT1A 和 α1-肾上腺素受体拮抗剂，其 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.2 μM。 - 氯化洛贝洛尔是一种高度选择性的β1-肾上腺素受体拮抗剂（Ki = 0.88 nM，β2-肾上腺素受体 Ki = 48 nM）。
- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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alpha-1 adrenergic agonist
奥昔美唑是一种选择性α-1激动剂和部分α-2激动剂的局部用药，用于缓解鼻塞，其药物形式为奥昔美唑盐酸盐。 -
α-adrenergic (AR) antagonist/CaM inhibitor
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂，同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
Adrenergic Receptor agonist
硫酸沙丁胺醇（Albuterol）是一种短效的β2-肾上腺素受体激动剂，用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病中的支气管痉挛。 -
α1-adrenoceptor antagonist
Silodosin(Rapaflo) 是一种具有高度泌尿系统选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。它几乎不会引起体位性低血压（与其他 α1 阻滞剂 相比）。 -
β1-selective adrenergic receptor agonist
去甲肾上腺素（Levarterenol；L-去甲肾上腺素）是一种 β1选择性肾上腺素能受体激动剂，其EC50为5.37 μM。- Jun 11:254:103194, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
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α2-adrenoceptor agonist
Medetomidine（Domtor）是一种高效、高选择性的 α2-肾上腺素能受体激动剂（Ki 值分别为 α2- 和 α1-肾上腺素能受体为 1.08 和 1750 nM）。 -
α1-adrenergic receptor agonist
苯肾上腺素是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体激动剂，主要用作解充血剂，用于扩张瞳孔和提高血压。- Johanna Stenqvist, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
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alpha2-adrenoceptor agonist
盐酸地美卓明是美托明的活性异构体，它作为一种强效、高选择性的α2-AR（α2-肾上腺素受体）激动剂。 - Prazosin HCl 是一种 α1 和 α2B-肾上腺素受体拮抗剂。同时也是强效的褪黑激素 MT3 受体拮抗剂（Ki = 10.2 nM）。
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Reboxetine 是一种抗抑郁药物，它选择性地抑制去甲肾上腺素的摄取（IC50 分别为 8.2 和 1,070 nM，针对去甲肾上腺素和5-羟色胺转运体）。相比于5-羟色胺、组胺、乙酰胆碱或多巴胺受体，它对大鼠去甲肾上腺素受体的亲和力高出1,000倍以上（Ki 分别为 1.1, 129, 1,400, 3,900, 和 >10,000 nM）。
- Antonia Donat, .et al. , iScience, 2023, Aug 29;26(10):107761 PMID: 37720081
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Androgen Receptor inhibitor
ARN-509 是一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂。ARN-509 与靶组织中的雄激素受体（AR）结合，从而阻止雄激素诱导的受体激活，并促进形成无法转移到细胞核的非活性复合物。这阻止了与 AR-响应基因的结合和转录。- Frédérique Mittler, .et al. , Front Oncol, 2017, 7: 293 PMID: 29322028
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alpha-1A/alpha-1B-adrenoceptor antagonist
Tamsulosin 是一种 α1a选择性α阻滞剂，用于治疗良性前列腺增生（BPH）的症状。 -
β3-adrenergic receptor agonist
β3-AR agonist 1 (compound 15) is a highly potent, selective, and orally available β3-adrenergic receptor (β3-AR) agonist (EC50=18 nM), being inactive to β1-, β2-, and α1A-AR (β1/β3, β2/β3, and α1A/β3>556-fold). -
β3 adrenergic receptor activator
Mirabegron 是一种强效的膀胱松弛剂和用于糖尿病治疗的试剂。- Johanna Stenqvist, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
- Bhavik Patel, .et al. , Pharmacol Res Perspect, 2020, 8 (1), e00564 PMID: 32030913
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α2 adrenergic agonist
AGN 192836 是一种高效且选择性的 α2 肾上腺素能激动剂，其对 α2A、α2B 和 α2C 受体的 EC50 分别为 8.7、41 和 6.6 nM。 -
Adrenergic Receptor agonist
Tetrahydrozoline Hydrochloride 是一种 α-激动剂，它能引起结膜血管的收缩。 -
ultra-long-acting β??? adrenoreceptor agonist
Vilanterol 是一种新型且选择性的 Beta2-AR 激动剂，其 PEC50 值为 10.37±0.05。 -
β2 adrenergic antagonist
ICI 118551 hydrochloride 是一种选择性的 β2肾上腺素拮抗剂。
