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AKT Inhibitor
MK-2206 2HCl 是一种高度选择性的 Akt1/2/3 抑制剂，其 IC50 分别为 8 nM/12 nM/65 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Yi-Ru Pan, .et al. , Int J Biol Sci, 2023, May 21;19(9):2772-2786 PMID: 37324940
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- Dominik Schulz, .et al. , Am J Cancer Res, 2016, 6(9): 1963-1975 PMID: 27725902
- Jewett KA, .et al. , J Neurochem., 2015, Oct;135(2):226-33 PMID: 26250624
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AKT Inhibitor
Palomid 529 是一种 TORC1/2 抑制剂，它针对 PI3K/Akt/mTOR 通路，具有广泛的抗血管生成和细胞增殖活性。 -
Akt inhibitor
Perifosine（亦称 KRX-0401）作为一种 Akt 抑制剂 和 PI3K 抑制剂 发挥作用。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Bjune K, .et al. , PLoS One, 2019, Jun 19;14(6):e0218537 PMID: 31216345
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- Zhipeng Li, .et al. , Oncotarget, 2016, May 31; 7(22): 31892-31906 PMID: 26895469
- Won KJ, .et al. , Apoptosis., 2014, Jan;19(1):179-90 PMID: 24085402
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AKT inhibitor
GSK690693 是一种新型的 ATP 竞争性、低纳摩尔全谱 Akt 激酶抑制剂（IC50 值分别针对 Akt1、2 和 3 为 2、13 和 9 nM）。- Khan MI, .et al. , Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2018, Mar 2;82:39-48 PMID: 9223784
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AKT Inhibitor
Triciribine phosphate 抑制 Akt-1、-2 和 -3 的磷酸化、激活和信号传导，这可能导致抑制表达 Akt 的肿瘤细胞的增殖。 -
Akt inhibitor
A-674563 是一种 B/Akt 抑制剂，其 IC50 为 14 nM，同时也显示出对 PKA 和 CDK2 的抑制活性，其 IC50 分别为 16 nM 和 46 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Kobayashi T, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Jan 1;495(1):1468-1475 PMID: 29196261
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- Zou Y, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2016, Aug 12;477(1):1-8 PMID: 26970307
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Akt Inhibitor
GDC-0068 是一种选择性的、ATP竞争性的、全面的Akt抑制剂，它针对Akt1、2和3，在无细胞试验中的IC50值分别为5、18和8 nM。 -
multi-kinase inhibitor
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
AKT inhibitor
AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透性和可逆的喹喔啉化合物，能够强效且选择性地抑制 Akt1/Akt2 活性（在体外激酶实验中，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 58 nM、210 nM 和 2.12 μM）。- Bjune K, .et al. , PLoS One, 2019, Jun 19;14(6):e0218537 PMID: 31216345
- Hoshiba T, .et al. , Biochim Biophys Acta, 2016, Nov;1863(11):2749-2757 PMID: 27558478
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Akt inhibitor
Isobavachalcone（Corylifolinin）来源于补骨脂（Psoralea corylifolia Linn.），是一种强效的Akt信号通路抑制剂，能够诱导人类癌细胞的凋亡（抑制OVCAR-8细胞生长，IC50值为7.92微摩尔）。 -
AKT inhibitor
AZD5363 是一种强效的 AKT 抑制剂，在体内具有药效活性，有潜力作为单药治疗或联合治疗药物，用于治疗多种实体瘤和血液肿瘤。- Lea-Isabelle Renaud, .et al. , PLoS One, 2024, Jun 21;19(6):e0302042 PMID: 38905217
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Hiroyuki Tsuchiya, .et al. , Curr Issues Mol Biol, 2023, Jan 29;45(2):1073-1085 PMID: 36826016
- Giri R. Gnawali, .et al. , Medicinal Chemistry Research, 2022, 31: 1154-1175
- Jeremiah J Bearss, .et al. , EMBO Rep, 2021, Apr 7;22(4):e50835 PMID: 33586867
- Jin H. Song, .et al. , Mol Cancer Ther, 2018, Dec;17(12):2710-2721 PMID: 30190422
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AKT inhibitor
TIC10 通过 Foxo3a 抑制 Akt 和 ERK 来诱导 TRAIL，具有优越的药物属性：能够穿越血脑屏障、具有更好的稳定性和改善的药代动力学。 -
AKT inhibitor
Afuresertib，也被称为 GSK2110183，是一种口服生物可用的 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Akt（蛋白激酶B） 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它结合并抑制Akt的活性，这可能导致抑制 PI3K/Akt信号通路 和肿瘤细胞增殖，以及诱导肿瘤细胞凋亡。 PI3K/Akt信号通路 的激活经常与肿瘤生成相关，而失调的 PI3K/Akt信号 可能导致肿瘤对多种抗肿瘤药物的抗药性。 -
Akt inhibitor
Borussertib 是一种共价-异构的首创类 Akt 蛋白激酶 抑制剂，对 Aktwt 的 IC50 为 0.8 nM，Ki 为 2.2 nM。 - Deguelin 是一种天然产品，具有显著的抗增殖活性。
- Celia Rouges, .et al. , Microorganisms, 2023, Nov 22;11(12):2837 PMID: 38137982
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AKT/PKB inhibitor
10-DEBC HCl 是一种选择性的 Akt/PKB 抑制剂。它抑制 IGF-1 刺激的 Akt 磷酸化和激活（在 2.5 μM 时完全抑制），从而抑制 mTOR、p70 S6 激酶 和 S6 核糖体蛋白 的下游激活。 -
Broad-Spectrum Kinase Inhibitor
CTX-0294885 是一种新型的广谱激酶抑制剂。CTx-0294885 在体外对广泛的激酶展示出抑制活性。 -
PI3K/Akt inhibitor
Miltefosine 抑制 PI3K/Akt 活性，其 ED50 分别为 17.2 μM 和 8.1 μM，在癌细胞系 A431 和 HeLa 中。 -
Akt inhibitor
AT7867 二盐酸盐是一种强效的 ATP-竞争性抑制剂，针对 Akt1/2/3 和 p70S6K/PKA，其 IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM，除 AGC激酶家族 外几乎没有活性。 -
Akt phosphorylation activator
SC79 是一种 AKT 激活剂。SC79 与 Akt 的 plecktrin homology (PH) 域 结合，模拟 PtdIns(3,4,5)P3 的结合，以诱导 Akt 发生构象变化，从而增强磷酸化和激活。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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Akt inhibitor
Akt 抑制剂 GSK2141795 与 Akt 结合并抑制其活性，这可能导致抑制 PI3K/Akt 信号通路和肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡。 -
AKT 1/2 inhibitor
Akt1和Akt2-IN-1是一种异构抑制剂，针对Akt1（IC50 = 3.5 nM）和Akt2（IC50 = 42 nM）具有强效和平衡的活性。 -
AKT inhibitor
ARQ 092 是一种口服活性、高效和选择性的 AKT 抑制剂，其 IC50 值分别为：5.0 nM（AKT1）；4.5 nM（AKT2）；16 nM（AKT3）。 -
Akt inhibitor
Afuresertib 是一种效力强大的口服生物利用度 Akt 抑制剂，其 Ki 分别为 Akt1 0.08 nM、Akt2 2 nM 和 Akt3 2.6 nM。目前处于 第二阶段 临床试验。 - 4-甲基苯甲亚甲基樟脑（4-MBC；Enzacamene）是一种有机樟脑衍生物，广泛应用于化妆品行业，因其具有保护皮肤免受紫外线，特别是 UV B 辐射 的能力。
- Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品（IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin）、调节细胞周期蛋白（cyclin D1 和 c-Myc）、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
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allosteric Akt1/Akt2 inhibitor
BAY1125976 是一种选择性的 allosteric Akt1/Akt2 inhibitor；在10 μM ATP条件下，对Akt1和Akt2的活性抑制的IC50值分别为5.2 nM和18 nM。 -
pan-Akt inhibitor
Ipatasertib dihydrochloride（GDC-0068 dihydrochloride）是一种高度选择性的全Akt抑制剂，针对Akt1/2/3，其IC50分别为5/18/8 nM，对PKA的选择性高达620倍。
