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AMPK activator
Acadesine 是一种在肝细胞和脂肪细胞中选择性激活 AMPK 的物质。- R. Lim, .et al. , Placenta, 2015, Apr;36(4):454-62 PMID: 25659498
- Stella Liong, .et al. , J Physiol Biochem, 2015, Dec;71(4):703-17 PMID: 26407807
- Phenformin hydrochloride 是一种来自 biguanide 药物类的 phenformin 的盐酸盐，具有 抗糖尿病 活性。
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AMPK activator
A-769662 是一种新型的 AMP-活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。- Daniel Missailidis, .et al. , Int J Mol Sci., 2021, Feb; 22(4): 2046 PMID: 33669532
- Lieberthal W, .et al. , Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 2019 PMID: 30995114
- Kikuchi H, .et al. , Kidney Int, 2018, Nov 13. pii: S0085-2538(18)30635-5 PMID: 30455054
- Schneider H, .et al. , Hypertension, 2015, Jul;66(1):108-16 PMID: 26034200
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AMPK inhibitor
BML-275 是一种可渗透细胞的吡唑并嘧啶化合物，已被证明是 AMP激活的蛋白激酶（AMPK） 和 脂肪酸合成酶 抑制剂。- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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BMP inhibitor
Dorsomorphin，也被称为 BML-275，是一种选择性的小分子抑制剂，用于抑制 BMP信号传导，它在胚胎干细胞中促进心脏发生。Dorsomorphin 通过抑制骨形态发生蛋白信号传导，逆转乳腺癌起始细胞的间充质表型。- Kameshima S, .et al. , Apoptosis, 2019, Feb 8 PMID: 30737648
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AMPK activator
GSK621 是一种强效且选择性的 AMPK 激动剂。- Harvey W. Smith, .et al. , Nat Commun, 2019, 10, 2901(2019) PMID: 31263101
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NUAK1 inhibitor
HTH-01-015 是一种强效且选择性的 NUAK1 抑制剂（IC50 = 100 nM），并且不影响包括其他 AMPK 家族成员在内的139种其他激酶的活性。 -
AMPK activator
EX229（化合物991）是一种强效的AMPK激活剂，其激活AMPK的效力比A769662高出5-10倍。- CN Koyani, .et al. , Pharmacol Res, 2020, May 17;158:104870 PMID: 32434052
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AMPK activator
PF-06409577 是一种口服生物利用度的 AMPK 激活剂，在 TR-FRET 实验中对 α1β1γ1 的 EC50 为 7 nM，且在膜片钳实验中对 hERG 没有可检测的抑制作用（100 μM），并且不是主要人类细胞色素 P450 异构体的微粒体活性的抑制剂（IC50 > 100 μM）。 -
bitter taste receptor TAS2R1 agonist
Amarogentin（AG），一种主要从獐牙菜和龙胆根中提取的次黄酮苷类化合物，展示了抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的活性。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂，并在 LAD-2 细胞中抑制由物质 P 引起的新合成 TNF-α 的产生。 -
NF-κB inhibitor
Urolithin B 是一种肠道微生物代谢产物，来源于鞣花酸，具有抗炎和抗氧化效果。Urolithin B 也是骨骼肌肉质量的调节剂。 -
AMPK activator
PF-06679142 是一种强效的 AMPK 激活剂。在临床前物种中，PF-06679142 在大鼠肾脏中展示了强大的 AMPK 激活效果，同时具有理想的口服吸收、低血浆清除率和可忽略的肾脏清除率。
