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Androgen Receptor antagonist
(R)-Bicalutamide 是一种活性竞争性非甾体类雄激素受体拮抗剂，其对 MDA 453 细胞的 IC50 为 0.17 μM。 -
Androgen Receptor antagonist
Bicalutamide 是一种口服非甾体抗雄性激素，用于治疗前列腺癌和多毛症。- Mirielle C Nauman, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Apr 1;15(7):2118 PMID: 37046780
- Mi Chen, .et al. , EMBO Rep, 2022, Aug 3;23(8):e53468 PMID: 35785414
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Anowara Khatun, .et al. , Front Physiol, 2018, 9: 312 PMID: 29713287
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Androgen receptor antagonist
MDV3100 是一种雄激素受体抑制剂。在 AR 研究中高度推荐的抑制剂。- Syeda Afshan, .et al. , Cancer Med, 2024, Sep;13(18):e70240 PMID: 39300962
- Shiv Verma, .et al. , Mol Carcinog, 2024, Jun;63(6):1051-1063 PMID: 38482990
- Shiv Verma, .et al. , Prostate, 2022, Oct;82(14):1389-1399 PMID: 35821621
- Mi Chen, .et al. , EMBO Rep, 2022, Aug 3;23(8):e53468 PMID: 35785414
- Prem P Kushwaha, .et al. , Mol Carcinog, 2021, Dec 22 PMID: 34939235
- ASC-J9 通过降解全长和剪接变异型雄激素受体，抑制去势抵抗性前列腺癌的生长。
- Ruibao Chen, .et al. , Biomed Res Int., 2015, 2015: 514234 PMID: 26491675
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Androgen Receptor antagonist
醋酸环丙孕酮是17-羟孕酮的合成衍生物，作为雄激素受体拮抗剂以及弱孕酮受体激动剂，具有弱的孕激素和糖皮质激素活性。 -
human AR (hAR) antagonist
ORM-15341 是一种针对人类AR（hAR）的强效全拮抗剂，通过在稳定表达全长hAR和雄激素响应性荧光素酶报告基因构建的AR-HEK293细胞中的转激活试验显示，其 IC50 值为38 nM。 -
AR inhibitor downregulator
AZD-3514 是一种强效的雄激素受体降调剂，具有潜在的抗癌活性。- Qian Liu, .et al. , Nat Commun, 2024, Feb 7;15(1):1148 PMID: 38326303
- Soumitra Ghosh, .et al. , bioRxiv, 2023, Jun 28:2023.06.28.546870 PMID: 37425957
- Qian Liu, .et al. , Research Square, 2023, Mar 10
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androgen receptor modulator
GSK-2881078 是一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），目前正在评估其对肌肉消耗患者的肌肉生长和力量的影响，以改善他们的身体功能。 -
CYP17A1/androgen synthesis inhibitor
Orteronel (TAK700) 是一种雄激素合成抑制剂。它选择性地抑制在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶CYP17A。 -
androgen-receptor (AR) antagonist
N-desMethyl EnzalutaMide 用于治疗涉及雄激素、雌激素和孕酮受体的疾病。 -
androgen receptor modulator
LGD-4033 是 Ligand Pharmaceuticals 正在开发中的一种研究性选择性雄激素受体调节剂，用于治疗肌肉消耗和骨质疏松等病症。 -
Androgen receptor antagonist
ODM-201 是一种针对人类AR（hAR）的强效且完全的拮抗剂，通过在AR-HEK293细胞中的转录激活试验，其IC50值为26 nM。- Syeda Afshan, .et al. , Cancer Med, 2024, Sep;13(18):e70240 PMID: 39300962
- Androsterone 是一种类固醇激素，它是从去氢表雄酮的 5α-还原代谢物中产生的。它是睾酮代谢物中主要的雄激素，并在尿液中排泄。Androsterone 用作国际参考标准，用于评估雄激素活性。
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OC2 inhibitor
CSRM617 Hydrochloride 是 ONECUT2 (OC2) 转录因子的抑制剂，因此能够抑制小鼠的转移。 - 2,2,5,7,8-五甲基-6-色醇（PMC）是维生素E（α-生育酚）的抗氧化部分。2,2,5,7,8-五甲基-6-色醇具有强大的雄激素受体（AR）信号调节作用和对前列腺癌细胞系的抗癌活性。
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androgen ligand
Androstanolone acetate 是一种雄激素配体，其靶向雄激素受体（AR）。Androstanolone acetate 通过连接体与 cIAP1 配体 Bestatin 结合，形成 PROTACs。 -
CB1 agonist
Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型（CB1）激动剂，同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，其作用不受雄激素受体状态的影响。 -
androgen receptor antagonist
D4-阿比特龙是阿比特龙的主要代谢物。D4-阿比特龙是CYP17A1、3β-羟甾脱氢酶（3βHSD）和甾体-5α-还原酶（SRD5A）的抑制剂，同时也是雄激素受体的拮抗剂。 -
Antiandrogenic agent
4'-甲氧基白藜芦醇（4'-O-甲基白藜芦醇）是一种来源于龙脑香科的多酚，具有抗雄性激素、抗真菌和抗炎活性。
