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TOK-001(Galeterone)既是一种雄激素受体拮抗剂,也是一种CYP17A1抑制剂。
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AR inhibitor downregulator
AZD-3514 是一种强效的雄激素受体降调剂,具有潜在的抗癌活性。
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CYP17A1/androgen synthesis inhibitor
Orteronel (TAK700) 是一种雄激素合成抑制剂。它选择性地抑制在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶CYP17A。
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CSRM617 Hydrochloride 是 ONECUT2 (OC2) 转录因子的抑制剂,因此能够抑制小鼠的转移。
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androgen receptor/CYP17A1 dual inhibitor
ODM-204 是一种新型非甾体双重抑制剂,能同时抑制雄激素受体和CYP17A1酶,其半抑制浓度(IC50)分别为80纳摩尔和22纳摩尔。
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