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TAE684 是一种 ALK 抑制剂，同时也是 LRRK2 激酶活性的强效抑制剂（对野生型 LRRK2 的 IC(50) 为 7.8nM，对 G2019S 突变体的 IC(50) 为 6.1nM）。
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PF-2341066（克唑替尼）是一种c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。PF-2341066在ALK阳性ALCL细胞中抑制细胞增殖（IC50=30纳摩尔）。
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SB525334 是一种选择性的转化生长因子-β受体 I（ALK5, TGF-βRI）抑制剂（IC50 = 14.3 nM）。它能够抑制 TGF-β1 引起的 smad2/3 核定位和肾细胞中 TGF-βRI 诱导的 mRNA 表达。
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CH5424802 是一种有效、选择性强且可口服的 ALK 抑制剂，具有独特的化学框架，显示出针对带有 ALK 基因改变的癌症的优先抗肿瘤活性。
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SB-505124 是一种选择性的转化生长因子-β型 I 受体（ALK5）、ALK4 和 ALK7 的抑制剂（IC50 值分别为 ALK5 为 47 nM 和 ALK4 为 129 nM）。
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GSK1838705A 是一种小分子激酶抑制剂，能够抑制 IGF-IR 和胰岛素受体，其 IC50 分别为 2.0 和 1.6 纳摩尔/升。
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LDN193189 是一种高效的小分子 BMP 抑制剂，能够抑制 BMP 类型 I 受体 ALK2（IC50：5 nM）、ALK3（IC50：30 nM）和 ALK6（TGFβ1/BMP 信号传导）以及随后的 SMAD 磷酸化。
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ASP3026 是一种新型且选择性的 ALK 激酶抑制剂。ASP3026 强效地抑制了 ALK 激酶活性，并且在 Tyr-激酶面板中的选择性优于 crizotinib。
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ALK-IN-1，一种 AP26113 的类似物，是一种口服可用的、强效的、选择性的 ALK 抑制剂，对野生型的效力为 0.62 nM，并且对包括对克唑替尼耐药的 L1196M 突变株在内的广泛突变体具有活性。
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A83-01 是一种选择性抑制剂，针对转化生长因子-β型I受体ALK5、Nodal受体ALK4以及Nodal受体ALK7。
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DMH-1 是一种选择性抑制骨形态发生蛋白（BMP）ALK2 受体的抑制剂（IC50 = 108 nM）。
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AZD-3463 是一种 ALK/IGF1R 抑制剂。
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LDK378 是一种高度选择性的、口服生物利用度高的、与 ATP 竞争的小分子抑制剂，针对 ALK (间变性淋巴瘤激酶)，这是一种受体酪氨酸激酶，被认为是重要的肺癌药物靶标。
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Brigatinib (AP26113) 是一种强效且选择性的 ALK (IC50, 0.6 nM) 和 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 抑制剂。它还能抑制 ROS1、FLT3 以及 FLT3 (D835Y) 和 EGFR 的突变型，但抑制效力较低。
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ALK2-IN-2 是一种强效且选择性的活化素受体样激酶2（ALK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为9纳摩尔，对ALK3的选择性超过700倍。
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CEP-28122 是一种高效且选择性的口服活性间变性淋巴瘤激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在人类癌症的实验模型中表现出效果。
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Lorlatinib (PF-06463922) 是一种强效的双重 ALK/ROS1 抑制剂，其 Ki 值分别为 ROS1 <0.02 nM、ALK (WT) <0.07 nM 和 ALK (L1196M) 0.7 nM。
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EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。
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WZ4003 是一种高度特异性的 NUAK 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 20 nM 和 100 nM，针对 NUAK1 和 NUAK2。
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A 77-01 是一种强效的 TGF-β 类型 I 受体超家族激活样激酶 ALK5 的抑制剂，其 IC50 为 25 nM。
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ALK inhibitor 1 是一种新型且选择性的 ALK kinase 抑制剂。
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ALK inhibitor 2 是一种新型且选择性的 ALK kinase 抑制剂。
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LDK378 二盐酸盐是一种针对 ALK 的强效抑制剂，其 IC50 为0.2 nM，分别对 IGF-1R 和 InsR 显示出40倍和35倍的选择性。
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KRCA-0008 是一种强效且选择性的 ALK/Ack1 抑制剂，其 IC50 分别为 ALK 的 12 nM 和 Ack1 的 4 nM；显示出药物样特性，且没有 hERG 责任。
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CEP-37440 是一种新型的高效选择性 双重 FAK/ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.3 nM（FAK）和 120 nM（ALK 细胞 IC50 在 75% 人血浆中）。
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Entrectinib，也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628，是一种口服小分子抑制剂，针对 TrkA、TrkB 和 TrkC，以及 ROS1 和 ALK，具有高效性和选择性。
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LDN-214117 是一种选择性且高效的 ALK2 抑制剂。LDN-214117 主要抑制 ALK2，其生化 IC50 为 24 nM。
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R-268712 是一种强效且选择性的 ALK5 抑制剂，其 IC50 为 2.5 nM。
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Crizotinib 是 c-Met 激酶 和 NPM-ALK 的抑制剂。
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HG-14-10-04 是一种效力强大且特异性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。
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Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种强效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM（以 ATP 竞争方式），同时也抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。
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ALK-IN-6（化合物11）是一种口服生物利用度的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，其IC50值分别针对ALK野生型、ALK F1196M和ALK F1174L为71 nM、18.72 nM和36.81 nM。
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F-1 是一种强效的 ALK 和 ROS1 双重抑制剂，能够抑制磷酸化 ALK 及其相关的下游信号通路，对 ALKWT、ROS1WT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的半抑制浓度（IC50）分别为 2.1 nM、2.3 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。
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Ensartinib (X-396) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。
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SM 16 是一种 ALK5/ALK4 激酶抑制剂，其 Kis 分别为 10 和 1.5 nM。
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WY-135 是一种 ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 双重抑制剂。
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MS4077 是一种针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）的PROTAC（降解剂），其与ALK的结合亲和力 Kd 为37纳摩尔。
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MS4078 是一种针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）的PROTAC（降解剂），其与ALK的结合亲和力 Kd 为19纳摩尔。
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JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，作为 ALK 抑制剂，在细胞中对棘皮动物微管相关蛋白类似 4-ALK (EML4-ALK) G1202R 的 IC50 为 2 nM。
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Belizatinib 是一种口服的、双重的、强效的 ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 抑制剂，对野生型重组 ALK 激酶的 IC50 为 0.7 nM。
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X-376 是一种强效且高度特异性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）（IC50=0.61 nM）。X-376 对 MET 的抑制作用较弱（IC50=0.69 nM）。X-376 表现出强大的抗肿瘤活性。
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Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。
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2-酮克唑替尼（PF-06260182）是克唑替尼的一种活性内酰胺代谢物。
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抑制剂 of Activin receptor-like kinase (ALK2) mutant R206H
ALK2-IN-1 (BLU-782) 是一种针对 Activin receptor-like kinase (ALK2) 突变 R206H 的强效和选择性抑制剂，其结合 IC50 值小于 10 nM。
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拮抗剂 of the TGFbeta family type I receptors, Alk5 and/or Alk4
BIO-013077-01，是一种新型强效拮抗剂，针对 TGFbeta 家族的 type I receptors，Alk5 和/或 Alk4。
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TP0427736 是一种强效的 ALK5 激酶活性抑制剂，其 IC50 值为 2.72 nM，其抑制效果比对 ALK3 的抑制效果高出 300 倍（ALK3 的 IC50 值为 836 nM）。它还能抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中 Smad2/3 磷酸化，其 IC50 值为 8.68 nM。
