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ALK Inhibitor
TAE684 是一种 ALK 抑制剂，同时也是 LRRK2 激酶活性的强效抑制剂（对野生型 LRRK2 的 IC(50) 为 7.8nM，对 G2019S 突变体的 IC(50) 为 6.1nM）。- Yue Guo, .et al. , Cell Biosci, 2022, Dec 30;12(1):210 PMID: 36585695
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- Li T, .et al. , Oncogene, 2018, Nov;37(47):6180-6194 PMID: 30013190
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ALK/ c-Met inhibitor
PF-2341066（克唑替尼）是一种c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。PF-2341066在ALK阳性ALCL细胞中抑制细胞增殖（IC50=30纳摩尔）。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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ALK Inhibitor
CH5424802 是一种有效、选择性强且可口服的 ALK 抑制剂，具有独特的化学框架，显示出针对带有 ALK 基因改变的癌症的优先抗肿瘤活性。 -
IGF-1R Inhibitor
GSK1838705A 是一种小分子激酶抑制剂，能够抑制 IGF-IR 和胰岛素受体，其 IC50 分别为 2.0 和 1.6 纳摩尔/升。- Watanabe S, .et al. , Pflugers Arch, 2016, Apr;468(4):667-77 PMID: 26577585
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ALK inhibitor
ALK-IN-1，一种 AP26113 的类似物，是一种口服可用的、强效的、选择性的 ALK 抑制剂，对野生型的效力为 0.62 nM，并且对包括对克唑替尼耐药的 L1196M 突变株在内的广泛突变体具有活性。 -
TGF-β/ALK5 inhibitor
A83-01 是一种选择性抑制剂，针对转化生长因子-β型I受体ALK5、Nodal受体ALK4以及Nodal受体ALK7。- Masayuki Fukumoto, .et al. , PLoS One, 2024, Dec 5;19(12):e0313312 PMID: 39636897
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BMP inhibitor
DMH-1 是一种选择性抑制骨形态发生蛋白（BMP）ALK2 受体的抑制剂（IC50 = 108 nM）。- Teresa Rayon, .et al. , Science, 2020, Sep 18;369(6510):eaba7667 PMID: 32943498
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ALK Inhibitor
LDK378 是一种高度选择性的、口服生物利用度高的、与 ATP 竞争的小分子抑制剂，针对 ALK (间变性淋巴瘤激酶)，这是一种受体酪氨酸激酶，被认为是重要的肺癌药物靶标。 -
ALK Inhibitor
Brigatinib (AP26113) 是一种强效且选择性的 ALK (IC50, 0.6 nM) 和 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 抑制剂。它还能抑制 ROS1、FLT3 以及 FLT3 (D835Y) 和 EGFR 的突变型，但抑制效力较低。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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ALK inhibitor
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种强效的双重 ALK/ROS1 抑制剂，其 Ki 值分别为 ROS1 <0.02 nM、ALK (WT) <0.07 nM 和 ALK (L1196M) 0.7 nM。
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ALK4/ALK5 inhibitor
EW-7197 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 TGF-β I 受体 ALK4/ALK5 抑制剂，其 IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。- Bordignon P, .et al. , Cell Rep, 2019, Aug 27;28(9):2358-2372 PMID: 31461652
- Morita T, .et al. , Mol Cancer Res, 2018, May;16(5):880-893 PMID: 29330296
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ALK inhibitor
LDK378 二盐酸盐是一种针对 ALK 的强效抑制剂，其 IC50 为0.2 nM，分别对 IGF-1R 和 InsR 显示出40倍和35倍的选择性。 -
TRK, ROS1, ALK inhibitor
Entrectinib，也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628，是一种口服小分子抑制剂，针对 TrkA、TrkB 和 TrkC，以及 ROS1 和 ALK，具有高效性和选择性。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
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ALK2 inhibitor
LDN-214117 是一种选择性且高效的 ALK2 抑制剂。LDN-214117 主要抑制 ALK2，其生化 IC50 为 24 nM。 -
c-Met/NPM-ALK inhibitor
Crizotinib 是 c-Met 激酶 和 NPM-ALK 的抑制剂。- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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ALK inhibitor
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种强效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM（以 ATP 竞争方式），同时也抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。- Sang-Yun Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Nov 22;42(1):309 PMID: 37993887
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ALK/MET inhibitor
Ensartinib (X-396) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
ALK inhibitor
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，作为 ALK 抑制剂，在细胞中对棘皮动物微管相关蛋白类似 4-ALK (EML4-ALK) G1202R 的 IC50 为 2 nM。 -
ALK/TRKA/TRKB/TRKC inhibitor
Belizatinib 是一种口服的、双重的、强效的 ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 抑制剂，对野生型重组 ALK 激酶的 IC50 为 0.7 nM。 -
ALK/MET inhibitor
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
ALK5 inhibitor
TP0427736 是一种强效的 ALK5 激酶活性抑制剂，其 IC50 值为 2.72 nM，其抑制效果比对 ALK3 的抑制效果高出 300 倍（ALK3 的 IC50 值为 836 nM）。它还能抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中 Smad2/3 磷酸化，其 IC50 值为 8.68 nM。
