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应用
产品描述
文献引用
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EGFR inhibitor
AST-6 是一种新型不可逆的表皮生长因子受体1和2的抑制剂，能够在体外和体内抑制肿瘤生长。 -
pan-EGFR/pan-erbB inhibitor
AZD8931 是一种口服的、对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB3 受体信号传导具有同等抑制作用的抑制剂。 -
EGFR inhibitor
BIBW2992（阿法替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以不可逆地抑制人类表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶。 -
EGFR inhibitor
Chrysophanic acid (Chrysophanol) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Canertinib (CI-1033) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR (IC50 0.8 nM)、HER-2 (IC50 19 nM) 和 ErbB-4 (IC50 7 nM) 有活性。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Mubritinib (TAK 165) 是一种强效的 EGFR 和 p34cdc2 抑制剂，其 IC50 分别为 6 nM 和 0.2 μM。Mubritinib (TAK 165) 还能抑制 p33cdk2 和 p33cdk5。 -
EGFR Inhibitor
AG-1478（Tyrphostin AG-1478）是一种EGFR激酶抑制剂，其IC50值为3 nM。 -
HER2 Inhibitor
ARRY-380 是一种 ErbB-2 抑制剂，它选择性地结合并抑制 ErbB-2 的磷酸化，从而导致表达 ErbB-2 的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 -
EGFR inhibitor
PF299804 是一种强效的、可口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，针对人类表皮生长因子受体（HER）1（EGFR）、HER2 和 HER4。 -
EGFR, HER2 and VEGFR inhibitor
XL647 是一种口服生物利用度高的小分子 RTK 抑制剂，它能结合并抑制多种在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起主要作用的酪氨酸受体激酶，包括 EGFR、HER2、ERBB2、VEGFR 和 EphB4。 -
EGFR Inhibitor
BMS 599626 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对 HER1、HER2 和 HER4 酪氨酸激酶（分别为 IC50=22, 32 和 190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。 -
VEGFR/EGFR Inhibitor
BMS-690514 是一种强效且选择性的抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）、HER2 和 HER4，以及 VEGF 受体激酶。 -
EGFR inhibitor
Canertinib 二盐酸盐（CI-1033 二盐酸盐）是一种强效且不可逆的 EGFR 抑制剂；它能抑制细胞内 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化，其 IC50 分别为 7.4 和 9 纳摩尔。 -
EGFR inhibitor
Erlotinib is an epidermal growth factor receptor inhibitor (EGFR inhibitor). Erlotinib HCl was approved. Erlotinib binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor. For the signal to be transmitted, two EGFR molecules need to come together to form a homodimer. These then use the molecule of ATP to trans-phosphorylate each other on tyrosine residues, which generates phosphotyrosine residues, recruiting the phosphotyrosine-binding proteins to EGFR to assemble protein complexes that transduce signal cascades to the nucleus or activate other cellular biochemical processes. When erlotinib binds to EGFR, formation of phosphotyrosine residues in EGFR is not possible and the signal cascades are not initiated. -
EGFR inhibitor
CHMFL-EGFR-202 是一种强效的、不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）突变激酶抑制剂，对耐药突变 EGFR T790M 和野生型 EGFR 激酶的半抑制浓度（IC50）分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。 -
PKC inhibitor
PKC 412 是一种广谱蛋白激酶抑制剂。它能抑制常规的 PKC 同型体 α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。展示出强大的抗肿瘤活性。 -
ErbB inhibitor
ARRY-543 是一种新型口服 ErbB 家族抑制剂，与已批准的 ErbB 抑制剂不同，它可以直接或间接地针对 ErbB 家族的所有成员，包括 ErbB3，在治疗通过多个 ErbB 家族成员信号传递的肿瘤方面具有潜在优势。 -
EGFR inhibitor
CO-1686 是一种新型口服靶向共价（不可逆）抑制剂，针对致癌突变形式的表皮生长因子受体（EGFR），目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 -
EGFR inhibitor
CL-387785 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370+/-120 pM；能够在功能层面克服由 T790M 突变引起的抗药性。 -
EGFR inhibitor
Tyrphostin AG 183 抑制 EGFR (表皮生长因子受体) 酪氨酸激酶（IC50 = 800 nM）。 -
EGFR Inhibitor
EGFR抑制剂是一种细胞可渗透的4,6-二取代嘧啶化合物，能够选择性地抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，并且能够阻断细胞中受体的自磷酸化。
