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Raf inhibitor
索拉非尼酯（Nexavar）是一种新型小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸蛋白激酶（VEGFR 和 PDGFR）以及 RAF/MEK/ERK 信号通路，对 Raf-1、野生型 BRAF 和 V599E 突变型 BRAF 的半抑制浓度（IC50）分别为 6、22、38 nM。 -
VEGFR/PDGFR inhibitor
Linifanib（ABT-869）是一种结构新颖的强效抑制剂，针对RTK、VEGF和PDGF具有显著抑制作用，其IC50分别为针对人类内皮细胞、PDGFR-β、KDR和CSF-1R的0.2、2、4和7 nM。
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VEGFR inhibitor
BIBF1120（Vargatef）是一种新型的三重血管激酶抑制剂，能同时抑制三种生长因子受体：VEGFR、PDGF 和 FGFR。 -
RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR inhibitor
Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。 -
Bcr-Abl inhibitor
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制KIT信号传导途径，在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。 -
VEGFR inhibitor
Motesanib，也被称为 AMG-706，是一种口服多激酶抑制剂，它选择性地针对 VEGF 受体、血小板源生长因子受体 和 Kit 受体。 -
VEGFR/PDGFR/FGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
RTK inhibitor
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，用于治疗肾细胞癌（RCC）和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤（GIST）。 -
VEGFR-2 inhibitor
Telatinib（BAY 57-9352）是一种口服的小分子抑制剂，针对血管内皮生长因子受体2和3（VEGFR-2/-3）以及血小板源生长因子受体β酪氨酸激酶进行抑制。 -
PDFGRβ inhibitor
Orantinib (TSU-68, SU6668) 在无细胞实验中对 PDGFR自磷酸化 具有最高的抑制活性，Ki 值为 8 nM，但也强烈抑制 Flk-1 和 FGFR1跨磷酸化，对 IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、Abl 和 CDK2 活性较弱；不抑制 EGFR。处于第三阶段临床试验。 -
PDGFR/FLT3 Inhibitor
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂，针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制，能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。 -
VEGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。 -
VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 inhibitor
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinases inhibitor
SU14813 maleate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 分别为 VEGFR2 50 nM、VEGFR1 2 nM、PDGFRβ 4 nM 和 KIT 15 nM。 -
c-Kit, PDGFR, VEGFR inhibitor
Toceranib 是一种激酶抑制剂，通过抑制 KIT、血管内皮生长因子受体 2 和 PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 -
Raf kinase inhibitor
Sorafenib N-Oxide 是 Sorafenib 的一种代谢物，Sorafenib 是一种强效的 Raf 激酶抑制剂。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Tyrosine kinase-IN-1 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其对 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 分别为 4、20、4、2 nM。 -
c-Abl/c-Kit/PDGRFβ inhibitor
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。 -
KIT/PDGFR inhibitor
Masitinib mesylate 是一种新型抑制剂，针对 Kit 和 PDGFRα/β，其 IC50 分别为 200 nM 和 540 nM/800 nM，对 ABL 和 c-Fms 的抑制作用较弱。 -
VEGFR/PDGFRβ/KIT inhibitor
N-去乙基舒尼替尼是舒尼替尼的主要药理活性代谢物，它是一种强效的、ATP竞争性的VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂（Ki 值分别为 VEGFR-1、-2、-3、PDGFRβ 和 KIT 的 2、9、17、8 和 4 nM）。 -
Tyrosine kinase inhibitor
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
c-Kit/VEGFR2/PDGFRβ inhibitor
托瑟拉尼磷酸盐是一种激酶抑制剂，通过抑制KIT、血管内皮生长因子受体2和PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 -
FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ inhibitor
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂，其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。 -
multi-kinase inhibitor
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。 -
PDGFR inhibitor
Tyrphostin AG1296 是一种强效且选择性的血小板源生长因子受体（PDGFR）抑制剂，其 IC50 为 0.8 μM。 -
VEGF and PDGF inhibitor
Ningetinib Tosylate，也被称为 CT-053Tosylate 和 DE-120，是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂，可能用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。CAS: 1394820-69-9（自由基）1394820-77-9（托磺酸盐） -
RTK inhibitor
Anlotinib，也被称为 AL3818，是一种具有潜在抗肿瘤和抗血管生成活性的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂。CAS: 1058156-90-3（自由碱）1360460-82-7（盐酸盐） -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate），一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出强大的抗肿瘤活性。
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活性化合物
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Signaling Pathway
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Epigenetics | 表观遗传学
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- Apoptosis | 凋亡
- PI3K/Akt/mTOR 信号通路
- Protein Tyrosine Kinases | 蛋白酪氨酸激酶
- Angiogenesis | 血管生成
- MAPK 信号通路
- JAK/Stat 信号通路
- Metabolism | 代谢
- Cell Cycle | 细胞周期
- DNA Damage | DNA 损伤
- Cytoskeleton | 细胞骨架
- Autophagy | 自噬
- Immunology & Inflammation | 免疫和炎症
- GPCR/G Protein | G蛋白偶联受体/G 蛋白
- NF-kB/IkB 信号通路
- TGF-β/Smad 信号通路
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