目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
Raf inhibitor
索拉非尼酯（Nexavar）是一种新型小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸蛋白激酶（VEGFR 和 PDGFR）以及 RAF/MEK/ERK 信号通路，对 Raf-1、野生型 BRAF 和 V599E 突变型 BRAF 的半抑制浓度（IC50）分别为 6、22、38 nM。 -
Antioxidant, antiangiogenic, antitumor agent
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯是一种从绿茶中提取的强效抗氧化剂，属于多酚类黄酮化合物。 -
Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agent
2-甲氧基雌二醇是一种诱导凋亡、抗增殖和抗血管生成的药物。通过两条途径诱导 p53 诱导的凋亡：激活 p38 和 NF-κB；以及激活 JNK 和 AP-1，导致 Bcl-2 磷酸化。 -
VEGFR/PDGFR inhibitor
Linifanib（ABT-869）是一种结构新颖的强效抑制剂，针对RTK、VEGF和PDGF具有显著抑制作用，其IC50分别为针对人类内皮细胞、PDGFR-β、KDR和CSF-1R的0.2、2、4和7 nM。
-
FLT3 inhibitor
AC220（Quizartinib）是一种独特的高效和选择性的FLT3抑制剂，其IC50为0.56±0.3 nM，对MC4-11和A375的IC50则大于10 mM。 -
EGFR inhibitor
AST-6 是一种新型不可逆的表皮生长因子受体1和2的抑制剂，能够在体外和体内抑制肿瘤生长。 -
Src/Abl inhibitor
Saracatinib (AZD0530) 是一种高度选择性的、可口服的双特异性 Src/Abl 激酶抑制剂，其对 c-Src 和 Abl 激酶的 IC50 分别为 2.7 nM 和 30 nM。 -
pan-EGFR/pan-erbB inhibitor
AZD8931 是一种口服的、对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB3 受体信号传导具有同等抑制作用的抑制剂。 -
Bcr-Abl inhibitor
Bafetinib (INNO-406) 是一种针对白血病潜在治疗的双重 Bcr-Abl/Lyn 酪氨酸激酶抑制剂。 -
VEGFR inhibitor
BIBF1120（Vargatef）是一种新型的三重血管激酶抑制剂，能同时抑制三种生长因子受体：VEGFR、PDGF 和 FGFR。 -
EGFR inhibitor
BIBW2992（阿法替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以不可逆地抑制人类表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶。 -
c-Met inhibitor
BMS-794833 是一种强效的 ATP 竞争性抑制剂，针对 Met 和 VEGFR-2，其 IC50 分别为 1.7 和 15 纳摩尔。 -
VEGFR inhibitor
Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种针对 VEGFR 和 FGFR 信号传导的双重酪氨酸激酶抑制剂。 -
RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
EGFR inhibitor
Chrysophanic acid (Chrysophanol) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Canertinib (CI-1033) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR (IC50 0.8 nM)、HER-2 (IC50 19 nM) 和 ErbB-4 (IC50 7 nM) 有活性。 -
VEGFR inhibitor
Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。 -
VEGFR-2 inhibitor
Brivanib（BMS-540215）是一种VEGFR-2抑制剂，其IC50为25 nM，Ki为26 nM。 -
Abl-Src inhibitor
Dasatinib（BMS-354825）是一种口服多效 BCR/ABL 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。Dasatinib 的主要靶点包括 BCR/ABL、Src、c-Kit、ephrin 受体以及其他几种酪氨酸激酶，但不包括 erbB 激酶，如 EGFR 或 Her2。 -
Vascular Disrupting Agent (VDA)
DMXAA（ASA404）是一种肿瘤血管破坏剂（肿瘤-VDA），它通过攻击癌性肿瘤的血供来引起肿瘤退化。 -
Bcr-Abl inhibitor
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制KIT信号传导途径，在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。 -
c-Met inhibitor
MGCD265 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它能结合并抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）的磷酸化，包括 c-Met 受体（HGFR）；Tek/Tie-2 受体；VEGFR 类型 1、2 和 3；以及 MST1R。 -
VEGFR inhibitor
Motesanib，也被称为 AMG-706，是一种口服多激酶抑制剂，它选择性地针对 VEGF 受体、血小板源生长因子受体 和 Kit 受体。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Mubritinib (TAK 165) 是一种强效的 EGFR 和 p34cdc2 抑制剂，其 IC50 分别为 6 nM 和 0.2 μM。Mubritinib (TAK 165) 还能抑制 p33cdk2 和 p33cdk5。
