Angiogenesis
Angiogenesis is the formation and remodelling of new blood vessels and capillaries from growth of pre-existing blood vessels. It normally occurs during wound healing and embryonic development, but is also required for tumour growth and metastasis in cancer.
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RAF/VEGFR 抑制剂
RAF265 (CHIR-265)是一种口服,高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂,可控制或正常化VEGFR-2,同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。
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c-Met 抑制剂
MGCD-265 (Glesatinib)是一种多靶酪氨酸激酶抑制剂,可与多种RTK(包括c-Met受体(HGFR)结合并抑制其磷酸化。Tek/Tie-2受体;VEGFR类型1、2和3;和MST1R。
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c-Met 抑制剂
BMS-794833是Met和VEGFR-2的有效ATP竞争性抑制剂,IC50为1.7和15 nM。
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VEGFR 抑制剂
Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种小分子蛋白激酶抑制剂,可抑制抑制所有已知VEGF受体以及血小板衍生的生长因子受体β和c-kit的血管生成,但对VEGFR-2的选择性最高。
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Aurora A / FLT3 抑制剂
ENMD-2076具有针对Aurora A和Flt3的选择性活性,IC50为14 nM和1.86 nM,对Aurora A的选择性是Aurora B的25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3,FGFR1和FGFR2和PDGFRα的作用较小。阶段2。
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RAF/VEGFR 抑制剂
Raf265 derivative是Raf265的衍生物,Raf265是一种口服,高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂,IC50为5至10μM。
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c-Kit/VEGFR 抑制剂
OSI-930是Kit,KDR,Flt,CSF-1R,c-Raf和Lck的有效抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM,8 nM,15 nM,41 nM和22 nM。
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Aurora Kinase 抑制剂
CYC116 (CYC-116)是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱。
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VEGFR 拮抗剂
Buflomedil HCl是一种用于治疗外周血管疾病的血管活性剂。
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VEGFR 抑制剂
ZM 323881 hydrochloride是一种有效且选择性的人血管内皮生长因子受体2(VEGFR2/KDR)激酶活性抑制剂。
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VEGFR 抑制剂
ZM 306416 hydrochloride是一种VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制KDR(IC50 = 100 nM)和Flt(IC50 = 2 uM)酪氨酸激酶。
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E-7050 (Golvatinib)是具有潜在抗肿瘤活性的c-Met(肝细胞生长因子受体)和VEGFR-2(血管内皮生长因子受体-2)酪氨酸激酶的口服生物可利用双重激酶抑制剂。
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VEGFR2 抑制剂
CP-547632是一种新型有效的血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。
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VEGFR 抑制剂
SU14813是一种口服多靶向酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、KIT和fms样酪氨酸激酶3 (FLT-3),抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
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VEGFR 抑制剂
SKLB1002是一种新型的有效VEGFR2抑制剂,可显着抑制HUVEC增殖,迁移,侵袭和管形成。
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VEGFR2/Src 抑制剂
TG 100572是VEGFR2和Src激酶抑制剂。
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VEGFR2/Src 抑制剂
TG 100801是目前正在临床试验中的靶向VEGFR2的前药。有效形式为TG100572。
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VEGFR3 抑制剂
SAR131675是一种有效的选择性VEGFR-3-TK抑制剂,具有抗淋巴显形、抗肿瘤和抗转移活性。
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VEGFR 抑制剂
SKLB610是一种新型的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在体内具有抑制血管生成和肿瘤生长的作用。
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VEGFR 抑制剂
Fruquintinib是一种可获得的血管内皮生长因子受体(VEGFR)的小分子抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
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MET/VEGFR-2 抑制剂
BMS-817378是Met/VEGFR-2双重抑制剂BMS-794833的新型前药。
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c-Met/VEGFR 抑制剂
Altiratinib (DCC2701)是一种新型的c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂;与体外HGF拮抗剂相比,可有效降低体内的肿瘤负荷并阻断c-MET pTyr(1349)介导的信号传导,细胞生长和迁移。
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VEGFR-2 抑制剂
NVP-ACC789是VEGFR-2(FLK-1/KDR)的抑制剂。
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VEGFR 抑制剂
NVP-BAW2881是有效的选择性VEGFR抑制剂(血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),IC50 为值9 nM,具有抑制慢性和急性皮肤炎症的作用。
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neuropilin-1/VEGF-A 抑制剂
EG00229是第一个对Neuropilin-1和VEGF-A相互作用的小分子抑制剂,IC50抑制8 uM(125I-VEGF与PAE/NRP1细胞结合)。
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VEGFR2 抑制剂
BFH772是一种有效的口服VEGFR2抑制剂,在靶向VEGFR2激酶方面非常有效,IC50值为3 nM。
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VEGFR2 Kinase 抑制剂
SU-5408,也称为VEGFR2激酶抑制剂I,是一种有效的,细胞渗透性的小鼠VEGFR2激酶抑制剂,IC50值为70 nM。
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VEGFR2 抑制剂
SU 5205是VEGFR2抑制剂, IC50 = 9.6 ?M。
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VEGFR-2 抑制剂
Acrizanib is a VEGFR-2 inhibitor, with an IC50 of 17.4 nM for BaF3-KDR.
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Axl/VEGFR2 抑制剂
R916562 is an orally active and selective Axl/VEGF-R2 inhibitor with IC50s of 136 nM and 24 nM, respectively. R916562 has anti-angiogenesis and anti-metastasis.
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VEGFR2 inhibitor
SU1498 is a selective inhibitor of the VEGFR2; inhibits Flk-1 with an IC50 of value of 700 nM.
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VEGFR inhibitor
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) is a highly potent, orally available VEGFR inhibitor with IC50s of <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM for Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit, respectively.
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Vascular Disrupting Agent (VDA)
DMXAA (ASA404,Vadimezan)是一种肿瘤血管破坏剂(tumor-VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂。
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- Zhang X, .et al. Discovery and Mechanistic Study of a Novel Human-Stimulator-of-Interferon-Genes Agonist, ACS Infect Dis, 2019, May 14 PMID: 31060350
- Bowei Liu, .et al. A cell-based high throughput screening assay for the discovery of cGAS-STING pathway agonists, Antiviral Res, 2017, Nov; 147: 37-46 PMID: 28982551
- Fang Guo, .et al. Activation of Stimulator of Interferon Genes in Hepatocytes Suppresses the Replication of Hepatitis B Virus, Antimicrob Agents Chemother, 2017, Oct; 61(10): e00771-17 PMID: 28717041
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YAP 抑制剂
Verteporfin是抑制TEAD-YAP缔合和YAP诱导的肝过度生长的小分子。它也是一种有效的第二代光敏剂,衍生自卟啉。
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- Po-Ju Lee, .et al. Epstein-Barr viral product-containing exosomes promote fibrosis and nasopharyngeal carcinoma progression through activation of YAP1/FAPα signaling in fibroblasts, J Exp Clin Cancer Res, 2022, Aug 20;41(1):254 PMID: 35986369
- Wang Y, .et al. Verteporfin inhibits lipopolysaccharide-induced inflammation by multiple functions in RAW 264.7 cells, Toxicol Appl Pharmacol, 2019, 2019 Dec 5;387:114852 PMID: 31812773
- Abe T, .et al. Role of YAP Activation in Nuclear Receptor CAR-Mediated Proliferation of Mouse Hepatocytes, Toxicol Sci, 2018, Oct 1;165(2):408-419 PMID: 29893953
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Microtubule 抑制剂
NPI-2358 (Plinabulin)是NPI-2350的合成类似物,NPI-2350是从曲霉属(Aspergillus sp.)分离的天然产物,可解聚A549人肺癌细胞中的微管。
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VDA
Oxi4503是一种新型血管靶向剂,与康普他汀A-4磷酸酯相比,对血流和抗肿瘤活性有影响。
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HIF-PHs 抑制剂
FG-4592 (Roxadustat)是一种用于CKD贫血的新型缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂。
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- Singh C, .et al. Serine and 1-carbon metabolism are required for HIF-mediated protection against retinopathy of prematurity, JCI Insight, 2019, Jul 25;4(14) PMID: 31341109
- Hideaki Nakamura, .et al. Differentiated embryo chondrocyte plays a crucial role in DNA damage response via transcriptional regulation under hypoxic conditions, PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
- Singh C, .et al. 3-Hydroxypyruvate Destabilizes Hypoxia Inducible Factor and Induces Angiostasis, Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, Jul 2;59(8):3440-3448 PMID: 30025089
- George Hoppe, .et al. Comparative systems pharmacology of HIF stabilization in the prevention of retinopathy of prematurity, Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, May 3; 113(18): E2516–E2525 PMID: 27091985
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HIF-PHD 抑制剂
IOX2是一种有效的HIF-1α脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,在无细胞分析中的IC50为21 nM,选择性是JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3或2OG加氧酶FIH的100倍以上。
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HIF-PH 抑制剂
DMOG是HIF-PH的细胞渗透性竞争性抑制剂。它可在正常的氧气张力下(0.1至1 mM的浓度)稳定HIF-1α表达。
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- Hideaki Nakamura, .et al. Differentiated embryo chondrocyte plays a crucial role in DNA damage response via transcriptional regulation under hypoxic conditions, PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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Oroxylin A是一种O-甲基化的黄酮,具有多巴胺再摄取抑制剂的活性,并且是GABAA受体的苯二氮卓部位的负变构调节剂。
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- Paramesha Bugga, .et al. Sirt3 ameliorates mitochondrial dysfunction and oxidative stress through regulating mitochondrial biogenesis and dynamics in cardiomyoblast, Cell Signal, 2022, Jun;94:110309 PMID: 35304284
- Bugga Paramesha, .et al. Sirt1 and Sirt3 Activation Improved Cardiac Function of Diabetic Rats via Modulation of Mitochondrial Function, Antioxidants (Basel), 2021, Feb 24;10(3):338 PMID: 33668369
- Mai Nagasaka, .et al. Anti-Tumorigenic Activity of Chrysin from Oroxylum indicum via Non-Genotoxic p53 Activation through the ATM-Chk2 Pathway, Molecules, 2018, Jun; 23(6): 1394 PMID: 29890668
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HIF 抑制剂
Chetomin是Chaetomium spp的抗生素代谢产物。它对革兰氏阳性细菌具有抑菌作用。
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HIF 抑制剂
KC7F2是HIF-1α蛋白翻译的抑制剂,但不是转录的抑制剂,可抑制蛋白质合成的两个关键调节子,即真核翻译起始因子4E结合蛋白1(4EBP1)和p70 S6激酶(S6K)的磷酸化。
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HIF activator
ML-228是HIF信号通路的激活剂,如HIF反应元件(HRE)报告基因分析,HIF-1α核易位分析和VEGF表达增加所证明。
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HIF-1 inhibitor
SYP-5 is a novel HIF-1 inhibitor, suppresses tumor cells invasion and angiogenesis.
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pan HIF PHD1-3 inhibitor
MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.
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HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction inhibitor
ZINC13466751 is a potent inhibitor of HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction with an IC50 of 2.0 ?M.
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HIF1α inhibitor
EL102 is a inhibitor of HIF1α , Which can inhibit tubulin polymerisation and decreased microtubule stability.
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HIF-2α inhibitor
(Rac)-PT2399 (Compound 10e), the racemate of PT2399, acts as a potent and specific hypoxia-inducible factor 2a (HIF-2α) inhibitor with an IC50 of 0.01 μM.
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HIF-2α inhibitor
PT-2385 is a selective HIF-2α inhibitor with a Ki of less than 50 nM.
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HIF-1?? inhibitor
AFP464, is an active HIF-1α inhibitor with an IC50 of 0.25 μM, also is a potent aryl hydrocarbon receptor (AhR) activator.
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