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EGFR 抑制剂
AG 490 是一种选择性的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR 和 ErbB2 的 IC50 值分别为 2 和 13.5 μM)。同时抑制 JAK2,对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 无活性。- Matozaki M, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Feb 15. pii: S0014-4827(18)31030-9 PMID: 30776355
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JAK2/FLT3 抑制剂
TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
FLT3 抑制剂
TG-02 是一种新型小分子,具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
JAK2/FLT3 抑制剂
Pacritinib,也被称为 SB1518,是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合,这可能导致抑制 JAK2 激活,抑制 JAK-STAT 信号通路,从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
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CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶(CDKs)、类FMS酪氨酸激酶-3(FLT3)和 雅努斯激酶2(JAK2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
Dual Syk and JAK 抑制剂
PRT062070 是一种新型口服双重脾脏酪氨酸激酶(Syk)和 janus kinase (JAK) 抑制剂。Cerdulatinib 优先抑制 JAK1 和 JAK3 依赖的细胞因子介导的信号传导和各种细胞类型的功能反应。 -
SYK/JAK 抑制剂
Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂,针对脾脏酪氨酸激酶(SYK)和雅努斯激酶(JAK),其半抑制浓度(IC50)值为5-46纳摩尔(nM)。