ADC Cytotoxin

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  1. 单甲基奥里司他 (MMAE) 是一种抗有丝分裂剂,它通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还显示出对抗体-药物偶联物(ADCs)活性的抑制。
  2. Monomethyl auristatin F(MMAF)是一种合成的抗肿瘤药物。它是一些实验性抗癌抗体药物偶联物的组成部分,例如vorsetuzumab mafodotin和SGN-CD19A。
  3. alpha-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素,其毒性作用是通过抑制 RNA-聚合酶 II 来实现的。
  4. Aldoxorubicin(INNO-206)是多柔比星(DNA拓扑异构酶II抑制剂)的白蛋白结合前药,可在酸性条件下从白蛋白中释放。Aldoxorubicin(INNO-206)在多种癌症细胞系和小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性。
  5. Duocarmycin 依靠其特有的弯曲吲哚结构和一个螺环丙基环己二烯酮电亲体来发挥抗癌活性。Duocarmycin 是一种与 DNA 次要沟结合的烷化剂,并被探索用作药物-抗体偶联物(ADCs)。
  6. DNA alkylating agent

    (+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI2 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素
  7. DNA alkylating agent

    (+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI1 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素
  8. DNA alkylating agent

    Duocarmycin GA 是一种抗体药物偶联物(ADCs)毒素。Duocarmycin 是一种 DNA 烷基化剂,能够结合到 DNA 的小沟中。Duocarmycin GA 可用于对抗多药耐药细胞系。
  9. ADCs toxin

    Duocarmycin MB 是一种抗体药物偶联物(ADCs)毒素。Duocarmycin 是一种 DNA 烷基化剂,能够结合到 DNA 的小沟槽中。Duocarmycin MB 可用于对抗多药耐药细胞系。
  10. tubulin inhibitor

    C-11 是一种微管蛋白抑制剂,作为ADC(抗体药物偶联物)细胞毒素,对癌细胞系显示出细胞毒性。
  11. antitubulin agent

    MMAF-Ome,一种抗微管蛋白药物,属于ADC(抗体药物偶联物)。
  12. 10-去乙酰基-7-木糖基紫杉醇是紫杉醇(一种微管稳定剂;增强微管蛋白聚合)的衍生物,具有改进的药理特性。
  13. antibody drug conjugates (ADCs) toxin

    Duocarmycin MA 是一种抗体药物偶联物(ADCs)毒素。Duocarmycin 是一种 DNA 烷基化剂,能够结合到 DNA 的小沟槽中。Duocarmycin MA 可用于对抗多药耐药细胞系。
  14. microtubulin inhibitor

    Mertansine(DM1)是一种微管蛋白抑制剂,同时也是一种可与抗体结合的马坦西类化合物,其开发目的是为了克服与马坦西相关的系统性毒性,并增强对肿瘤的特异性传递。
  15. N-乙酰基卡里切霉素是一种强效的enediyne 抗肿瘤抗生素
  16. Tubulysin A(TubA)是一种来源于粘细菌的产品,在许多体外实验中可以作为抗血管生成剂;具有抗微管抗有丝分裂、诱导凋亡、抗癌抗血管生成抗增殖的功能。
  17. tubulin inhibitor

    altobulin(HTI-286;SPA-110)是 Hemiasterlin 的类似物;强效微管蛋白抑制剂ADCs 细胞毒素
  18. cytotoxic tubulin modifier

    Auristatin F 是一种具有强效和选择性抗肿瘤活性的细胞毒性微管蛋白修饰剂;是 MMAF 类似物和抗体药物偶联物中的细胞毒素。Auristatin F 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
  19. cytotoxic tubulin modifier

    Auristatin E 是一种具有强效和选择性抗肿瘤活性的细胞毒性微管蛋白修饰剂;是 MMAE 的类似物和抗体药物偶联物中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
  20. Dolastatin 10(DLS 10)是一种从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出的强效抗有丝分裂肽,它能够抑制微管蛋白聚合
  21. Duocarmycin SA 是一种强效的抗肿瘤抗生素,其 IC50 为 10 pM。
  22. DM4 是一种抗微管蛋白药物,能够抑制细胞分裂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物
  23. DNA topoisomerase I inhibitor

    Dxd(用于ADC的Exatecan衍生物)是一种强效的DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有0.31 μM的IC50,用作HER2靶向ADC(DS-8201a)的偶联药物。
  24. ADCs cytotoxin

    PNU-159682,一种高效的nemorubicin(DNA拓扑异构酶II抑制剂)代谢物,具有卓越的细胞毒性,是一种强效的ADCs细胞毒素

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