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- 阿昔洛韦是一种抗病毒药物,主要用于治疗单纯疱疹病毒感染,以及用于治疗水痘(水痘)和带状疱疹(带状疱疹)。它被视为抗病毒治疗新时代的开始,因为它选择性强且细胞毒性低。
- Kyra-Elisa Maria Redeker, .et al. , Biomolecules, 2022, Nov 9;12(11):1664 PMID: 36359014
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Antifungal compound
氯硝柳胺是一种吗啉类抗真菌试剂,它能抑制D14还原酶和D7-D8异构酶,从而耗尽真菌细胞膜中的麦角固醇并导致齐墩果固醇在真菌细胞质膜中积累。 - Amphotericin B 是一种来自 Streptomyces sp. 的多烯类抗真菌抗生素。Amphotericin B 诱导 K+ 泄漏,这与其致死作用是分开的,如在人类红细胞中所示,这是由于其对 Na+/K+ 泵的抑制作用所致。
- J Chen, .et al. , Biomater Sci, 2020, Jun 21;8(12):3430-3442 PMID: 32406432
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Protein synthesis inhibitor
Azomycin(2-硝基咪唑)是由Nocardia mesenterica菌株产生的一种抗微生物抗生素,对需氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性。 - Aztreonam 是一种合成的单环 beta-lactam 抗生素(一种单胞菌素),其核心结构基于从 Chromobacterium violaceum 分离出的简单单胞菌素。
- Sreevalli Sharma, .et al. , ACS Infect Dis, 2021, Nov 12;7(11):3009-3024 PMID: 34699190
- Pholwat S, .et al. , PLoS One, 2019, May 10;14(5):e0216747 PMID: 31075137
- Robert Bucki, .et al. , Infect Drug Resist, 2018, 11: 77-86 PMID: 29391814
- Cloxacillin 是一种半合成抗生素,与青霉素属于同一类。由于其较大的 R 链,Cloxacillin 用于对抗产生 β-内酰胺酶 的葡萄球菌,这种结构不允许 β-内酰胺酶 结合。
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- 左氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素。它对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、表皮葡萄球菌(S. epidermidis)、枯草芽孢杆菌(B. subtilis)、大肠杆菌(E. coli)、铜绿假单胞菌(P. aeruginosa)和肺炎克雷伯菌(K. pneumoniae)具有活性(最小抑菌浓度分别为0.25、0.25、0.5、0.03、4和0.25 μg/ml)。
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Protein synthesis inhibitor
Linezolid 是一种合成抗生素,用于治疗严重感染。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Zewen Wen, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Sep;75(9):498-508 PMID: 35896611
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
- Sitafloxacin 是一种新一代、广谱的口服氟喹诺酮类抗生素,对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌临床分离株具有很高的活性,包括对其他氟喹诺酮类抗生素有抗药性的菌株。Sitafloxacin 最近在日本获批用于治疗呼吸道和尿路感染。Sitafloxacin 对甲氧西林耐药葡萄球菌、肺炎链球菌以及对左氧氟沙星和其他喹诺酮类药物耐药性降低的其他链球菌和肠球菌均有效。
- Seyedeh Bita Mousavinafchi, .et al. , Food Sci Nutr, 2022, Nov 21;11(2):1142-1153 PMID: 36789060
- Tigecycline 是一种细菌静止药物,它通过与细菌的30S核糖体亚基结合,从而阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点,抑制原核生物的蛋白质合成。
- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Jun 15;11(3):e0063123 PMID: 37158736
- Zewen Wen, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Sep;75(9):498-508 PMID: 35896611
- Xiaoming Liu, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Aug;75(8):463-471 PMID: 35760902
- Sato T, .et al. , Microb Drug Resist, 2018, Jul/Aug;24(6):860-867 PMID: 29232167
- Dinah B. Aziz, .et al. , Front Microbiol, 2018, May 11 PMID: 29867841
- Toyotaka Sato, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2017, Feb; 61(2): e01654-16 PMID: 27855067
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Neuraminidase Inhibitor
Peramivir 是一种神经氨酸酶抑制剂,作为流感神经氨酸酶的过渡态类似物抑制剂,从而阻止新病毒从感染细胞中释放。- Daisuke Kato, .et al. , PLoS One, 2018, 13(7): e0200761 PMID: 30001430
- Yuuki Kurebayashi, .et al. , PLoS One, 2016, 11(5): e0156400 PMID: 27232333
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protein synthesis inhibitor
Retapamulin 是一种抗菌剂,具体来说是一种蛋白质合成抑制剂。- Merianne Mohamad, .et al. , Nucleic Acids Res, 2022, Feb 28;50(4):2128-2142 PMID: 35137182
- PA-824 是一种实验性的抗结核药物。
- Pablo Rodriguez-Fernandez, .et al. , ACS Infect Dis, 2024, Jan 12;10(1):170-183 PMID: 38085851
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Dec 20;66(12):e0044822 PMID: 36321819
- Wang X, .et al. , Cell Chem Biol, 2019, Nov 7. pii: S2451-9456(19)30355-1 PMID: 31711854
- Alexandre López-Gavín, .et al. , Int J Antimicrob Agents., 2015, Nov;46(5):582-5 PMID: 26421981
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HSV DNA replication inhibitor
Fiacitabine 是一种选择性抑制剂,专门针对单纯疱疹病毒(HSV)的 DNA 复制,其 IC50 值分别针对 HSV1 和 HSV2 为 2.5 nM 和 12.6 nM。 -
imidazole antifungal agent
硝酸布曲康唑(RS 35887),一种咪唑类抗真菌药物,对白色念珠菌属(Candida spp.)有效,并能有效治疗由白色念珠菌(Candida albicans)引起的阴道感染。硝酸布曲康唑的作用机制被认为与其他咪唑衍生物相同,通过抑制类固醇的合成来发挥作用。 -
anti-fungal agent
Pseudolaric Acid B,一种从榧树(Pseudolaric kaempferi Gordon)的根和树干皮中分离出的天然二萜类化合物,具有抗真菌和抗生育特性。 -
midazopyridine amide compound
Q203(IAP6)是一种中唑吡啶酰胺化合物。Q203 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出活性,其在培养基中的 MIC50 为 2.7 nM。 - TMC207 是一种首创类二芳基喹啉化合物,具有新颖的作用机制——抑制细菌ATP合酶,并对敏感和耐药性结核病(TB)具有强大的活性。
- Boatema Ofori-Anyinam, .et al. , Nat Commun, 2024, Nov 13;15(1):9792 PMID: 39537610
- Khomotso Mmakola, .et al. , Preprints, 2024, Sep 18
- Asmita Sapkota, .et al. , Biomed Pharmacother, 2024, Oct:179:117313 PMID: 39167844
- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Jun 15;11(3):e0063123 PMID: 37158736
- Rubeshan Perumal, .et al. , Infect Drug Resist, 2023, May 9;16:2849-2859 PMID: 37193296
- Christian C Otum, .et al. , Sci Rep, 2023, Jun 6;13(1):9212 PMID: 37280265
- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Dec 20;66(12):e0044822 PMID: 36321819
- Jinsheng Cui, .et al. , Mar Drugs, 2022, Jun 16;20(6):400 PMID: 35736203
- Bettina Schulthess, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, May 17;66(5) PMID: 35420492
- Puyskens A, .et al. , Cell Host Microbe, 2019, Dec 23. pii: S1931-3128(19)30634-1 PMID: 31901518
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- Marco Fiorillo, .et al. , Aging (Albany NY), 2016, Aug; 8(8): 1593-1606 PMID: 27344270
- Alvaro A. Ordonez, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2015, Jan; 59(1): 642-649 PMID: 25403669
- Ke Liu, .et al. , Drug Metab Dispos, 2014, May; 42(5): 863-866 PMID: 24513655
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non-ionic emulsifying agent
Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子型乳化剂。 - SQ109 是一种口服活性小分子抗生素,用于治疗肺部结核病(Tuberculosis)。
- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Dec 20;66(12):e0044822 PMID: 36321819
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DprE1 inhibitor
DprE1-IN-2(化合物18)是一种强效的 DprE1 抑制剂,其 IC50 为 28 nM。DprE1-IN-2 具有抗结核病效果。 -
squalene synthetase inhibitor
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合成酶抑制剂,它能抑制啮齿动物的脂质生物合成和脂质分泌。