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Apelin Receptor activator
(Glp1)-Apelin-13 是 Apelin Receptor 的激活剂。
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Apelin agonist 1 是一种口服选择性 apelin 激动剂 AM-2995,它是 APJ(APLNR,类血管紧张素受体-1)受体的激动剂,可能用于治疗心血管疾病。
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MM 07 是一种偏向性阿普林受体激动剂,在CHO-K1细胞中的KD为300 nM,在人类心脏中的KD为172 nM。
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APJ functional antagonist
ML221 是一种强效的apelin (APJ) 功能性拮抗剂,能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 激活,其在 cAMP 检测中的 IC50 为 0.70 微米,在 β-arrestin 检测中的 IC50 为 1.75 微米,而在这两种检测中的 EC80 均为 10 纳米。
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CMF019 是一种强效的小分子 Apelin 受体(APJ)激动剂,具有 G 蛋白偏向性。
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Azelaprag(示例 263.0)是一种阿普林受体激动剂药物候选物。
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ELA-21(人类)是一种阿普林受体激动剂,具有 pKi 值为 8.52。ELA-21(人类)完全抑制Forskolin诱导的cAMP产生,并以亚纳摩尔级别的效力刺激β-arrestin的招募。ELA-21(人类)是G蛋白依赖和非依赖途径中的激动剂。
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