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Bcl-2 inhibitor
ABT-263，也被称为 Navitoclax，是一种强效且可口服的 Bcl-2家族抑制剂（对Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w的Ki值<1 nmol/L）。它对Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w具有高亲和力（Ki ≤1 nmol/L），但对Mcl-1和A1的结合能力较弱。- Song Han, .et al. , Neoplasia, 2025, Jan:59:101070 PMID: 39541736
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- 芦荟大黄素是一种存在于芦荟乳液中的蒽醌，芦荟乳液是从芦荟植物中分泌出的物质。它具有强烈的刺激性泻药作用。
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VEGFR inhibitor
Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。- Hasan U, .et al. , Research Square, 2023, 13 Apr
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Bcl-2 Inhibitor
ABT-737 是一种广谱 Bcl-2 抑制剂。IC50 值从 192 nM（前B细胞系 Hal-01）到小于 10 μM（Nalm-6、K562 和 HL-60）。- Jung Mo Lee, .et al. , Yonsei Med J, 2022, Jan;63(1):16-25 PMID: 34913280
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p53 activator
JNJ-26854165 是一种 p53激活剂，并且与AraC或多柔比星协同作用，以诱导 p53介导的凋亡，可能为急性白血病的治疗提供一种新的治疗方法。- Chang SJ, .et al. , Arch Biochem Biophys, 2018, Jun 1;647:10-32 PMID: 29655550
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Ubiquitin ligase inducer
Lenalidomide 是一种沙利度胺的衍生物。在体外，lenalidomide 主要具有三种活性：直接的抗肿瘤效果，抑制肿瘤细胞微环境支持，以及免疫调节作用。它通过抑制骨髓基质细胞的支持、抗血管生成效应和抗破骨细胞生成效应，以及免疫调节活性，直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡。- Daniel A. Rauch, .et al. , Retrovirology, 2020, 17: 27 PMID: 32859220
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nitroimidazole antibiotic medication
Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素药物，特别用于治疗厌氧菌和原生动物感染。 -
Mdm2 antagonist
MDM2拮抗剂nutlin-3是一种强效的凋亡诱导剂。- Maxime Parisotto, .et al. , J Exp Med, 2018, Jun 4; 215(6): 1749-1763 PMID: 29743291
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Bcl-2 Inhibitor
Bcl-2同源结构域-3（BH3）拟态剂，可拮抗所有抗凋亡的Bcl-2家族蛋白（平均IC50为3微摩尔/升），包括Mcl-1（IC50为2.9微摩尔/升）和Bfl-1（IC50为5微摩尔/升）。- Ashlyn Parkhurst, .et al. , Cell Death Dis, 2022, Apr 28;13(4):410 PMID: 35484114
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Aurora inhibitor
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM，对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力，对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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Caspase-1/4 inhibitor
VX-765 是一种新型的 Caspase-1 抑制剂，这是一种控制两种细胞因子，IL-1b 和 IL-18 生成的酶。- Joseph Flores, .et al. , Cell Death Dis, 2022, Oct 11;13(10):864 PMID: 36220815
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Survivin Inhibitor
YM155 是一种新型小分子 survivin 抑制剂，其对 survivin 启动子活性的抑制 IC50 为 0.54 nM。- Atieh Pourbagheri-Sigaroodi, .et al. , Iran J Allergy Asthma Immunol, 2024, 23(6):699-726
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Caspase activator
PAC-1 是一种激活 procaspase-3 的化合物，能够在癌细胞中诱导凋亡，其半数有效浓度（EC50）为 2.08 微摩尔。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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IAP inhibitor
AT-406 是一种口服生物可用的 IAP家族蛋白 抑制剂，具有潜在的诱导凋亡和抗肿瘤活性。AT-406 选择性地抑制 IAP蛋白 的生物活性，包括 X染色体连锁IAP（XIAP）、细胞IAPs 1（c-IAP1）和2（c-IAP2）以及黑色素瘤凋亡抑制蛋白（ML-IAP）。- Yoshikawa M, .et al. , J Med Chem, 2018, Mar 22;61(6):2384-2409 PMID: 29485864
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MDMX Inhibitor
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物，它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性（在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔），在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中（1 到 10 微摩尔，持续 16 到 24 小时）降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平，从而增强 p53 的稳定性和激活。 -
multi-kinase inhibitor
Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
MDM2 inhibitor
Nutlin 3a 是一种强效的 MDM2 (mouse double minute 2) 抑制剂，它能阻止 MDM2 与 p53 的结合，从而诱导 p53 调控基因的表达，并在表达功能性 p53 的细胞中显示出强大的抗增殖活性。- Sho Watanabe, .et al. , J Crohns Colitis, 2021, Feb 17 PMID: 33596306
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VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 inhibitor
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
Antagonist of IAPs inhibitor
LCL161 是一种口服生物利用度的第二线线粒体来源的半胱天冬酶激活剂（SMAC）模拟物和 IAP（抑制凋亡蛋白） 家族蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Oliver H, .et al. , J Med Chem, 2023, 66, 16, 11216-11236 PMID: 37535857
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p53 activator
RITA，也被称为 NSC 652287，是一种三环噻吩衍生物，它能够结合到 MDM2，打断 MDM2-p53 复合体，随后激活 p53 并诱导凋亡。- M Kobayashi, .et al. , Oncotarget, 2020, May 5;11(18):1653-1665 PMID: 32405340
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Apoptosis Activator
Apoptosis Activator 2 强烈诱导 caspase-3 激活、PARP 切割和 DNA 碎片化，这导致细胞的破坏（依赖 Apaf-1）, 其半抑制浓度（IC50）约为 4 微摩尔，对 HMEC、PREC 或 MCF-10A 细胞无效。 -
RIPK1 inhibitor
Necrostatin-1 是一种 ATP 竞争性的、变构抑制剂，针对受体相互作用蛋白激酶1（RIPK1）（EC50 = 182 nM）。- Binjie Yan, .et al. , Cell Death Discov, 2023, 9: 456 PMID: 38097554
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N-SMase inhibitor
GW4869 是一种细胞渗透性、选择性的 N-SMase (中性鞘磷脂酶) 抑制剂。- Guohao Wang, .et al. , Nat Commun, 2021, Sep 30;12(1):5733 PMID: 34593794
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Bcl-2 inhibitor
Gambogic acid is a natural product isolated from the Garcinia hanburyi tree. Gambogic Acid activates caspases with EC50 of 0.78-1.64 µM and competitively inhibits Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 with IC50 of 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 µM, respectively. - Arctigenin 是一种抗氧化剂、抗炎剂、抗增殖剂和抗病毒剂。它通过抑制 IκBα 的磷酸化和 p65 核转移来抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达（IC50 = 10 nM）。
- Jaceosidin 是一种从艾蒿（Artemisia argyi）中提取的具有药理活性的黄酮类化合物，它通过阻断人类乳腺上皮细胞中 ERK-1 和 ERK-2 的磷酸化，抑制丙二醇酯诱导的 COX-2 和 MMP-9 的上调。
- Clofilium tosylate，一种钾通道阻断剂，通过Bcl-2不敏感的方式激活caspase-3，诱导人类早幼粒细胞性白血病（HL-60）细胞的凋亡。抗心律失常药物。
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PINK1 activator
Kinetin riboside 是帕金森病相关的 PTEN诱导的拟激酶1（PINK1） 的激活剂，并且其作用独立于线粒体去极化。 -
Caspase/apoptosis activator
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303) 是一种凋亡体独立的半胱天冬酶和凋亡激活剂，在 E1A 和 E1A/C9DN 细胞中的 IC50 值分别为 1.76 和 1.6 微摩尔。 -
p53 activator
Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物。Tenovin-6 在体外抑制纯化的人类 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白去乙酰化酶活性，其 IC50 值分别为 21、10 和 67 微摩尔。- Igase M,, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Dec 28:111810 PMID: 31891684
