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p53 activator
JNJ-26854165 是一种 p53激活剂,并且与AraC或多柔比星协同作用,以诱导 p53介导的凋亡,可能为急性白血病的治疗提供一种新的治疗方法。- Chang SJ, .et al. , Arch Biochem Biophys, 2018, Jun 1;647:10-32 PMID: 29655550
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Caspase activator
PAC-1 是一种激活 procaspase-3 的化合物,能够在癌细胞中诱导凋亡,其半数有效浓度(EC50)为 2.08 微摩尔。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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p53 activator
RITA,也被称为 NSC 652287,是一种三环噻吩衍生物,它能够结合到 MDM2,打断 MDM2-p53 复合体,随后激活 p53 并诱导凋亡。- M Kobayashi, .et al. , Oncotarget, 2020, May 5;11(18):1653-1665 PMID: 32405340
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Apoptosis Activator
Apoptosis Activator 2 强烈诱导 caspase-3 激活、PARP 切割和 DNA 碎片化,这导致细胞的破坏(依赖 Apaf-1), 其半抑制浓度(IC50)约为 4 微摩尔,对 HMEC、PREC 或 MCF-10A 细胞无效。 -
PINK1 activator
Kinetin riboside 是帕金森病相关的 PTEN诱导的拟激酶1(PINK1) 的激活剂,并且其作用独立于线粒体去极化。 -
Caspase/apoptosis activator
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303) 是一种凋亡体独立的半胱天冬酶和凋亡激活剂,在 E1A 和 E1A/C9DN 细胞中的 IC50 值分别为 1.76 和 1.6 微摩尔。 -
p53 activator
Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物。Tenovin-6 在体外抑制纯化的人类 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白去乙酰化酶活性,其 IC50 值分别为 21、10 和 67 微摩尔。- Igase M,, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Dec 28:111810 PMID: 31891684
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Bax activator
BAM 7 通过与 BAX 的触发位点结合,其 EC50 约为 3.3 微摩尔,该数据通过使用 FITC-BIM SAHB 和 BAX 的竞争性荧光偏振(FP)测定得出。- Takino JI, .et al. , Sci Rep, 2019, Nov 13;9(1):16717 PMID: 31723205
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mutant p53 Reactivator
RETRA 盐酸盐是一种抗肿瘤药物,它能够在体外和体内通过依赖突变的 p53 和 p73 来抑制肿瘤细胞的生长。 -
Bcl-2 Family activator
(E)-Ferulic acid 是 Ferulic acid 的异构体,是一种在植物细胞壁中丰富的芳香化合物。(E)-Ferulic acid 显示出强大的清除活性氧(ROS)的能力,并抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人类肺癌细胞系 H1299 中表现出抗增殖和抗迁移的效果。