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Mdm2 antagonist
MDM2拮抗剂nutlin-3是一种强效的凋亡诱导剂。- Maxime Parisotto, .et al. , J Exp Med, 2018, Jun 4; 215(6): 1749-1763 PMID: 29743291
- Ohmuro-Matsuyama Y, .et al. , Anal Biochem, 2018, Dec 15;563:61-66 PMID: 30316750
- Alisa A. Garaeva, .et al. , Cell Cycle, 2016, 15(1): 64-71 PMID: 26771712
- A G Evstafieva, .et al. , Cell Death Dis., 2014, 5(11): e1511. PMID: 25375376
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Antagonist of IAPs inhibitor
LCL161 是一种口服生物利用度的第二线线粒体来源的半胱天冬酶激活剂（SMAC）模拟物和 IAP（抑制凋亡蛋白） 家族蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Oliver H, .et al. , J Med Chem, 2023, 66, 16, 11216-11236 PMID: 37535857
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Han-Hee Park, .et al. , Mol Cancer, 2021, Aug 21;20(1):107 PMID: 34419074
- Se-Yeon Park, .et al. , Cell Death & Disease, 2020, 11:744 PMID: 32917855
- J Chen, .et al. , JBC, 2019, June PMID: 31217278
- Choi SW, .et al. , Mol Cell, 2018, Jun 7;70(5):920-935.e7 PMID: 29883609
- Han-Hee Park, .et al. , Exp Mol Med, 2018, Sep; 50(9): 125 PMID: 30237400
- Gi-Bang Koo, .et al. , Cell Res, 2015, Jun; 25(6): 707-725 PMID: 25952668
- Kim SK, .et al. , J Invest Dermatol, 2015, Aug;135(8):2021-2030 PMID: 25748555
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XIAP/cIAP1 antagonist
Birinapant，也被称为 TL32711，是一种合成的小分子和肽类模拟物，模仿线粒体来源的凋亡激活因子（SMAC）并抑制IAP（凋亡抑制蛋白）家族蛋白，具有潜在的抗肿瘤活性。- Antonella Antignani, .et al. , FASEB J, 2023, Dec;37(12):e23292 PMID: 37971407
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cIAP-2 antagonist
SM-164 是一种高效的细胞渗透性双价 Smac 模拟物，它与 XIAP 蛋白结合的 Ki 值为 0.56 nM，与 cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白结合的 Ki 值分别为 0.31 nM 和 1.1 nM。- Antonella Antignani, .et al. , FASEB J, 2023, Dec;37(12):e23292 PMID: 37971407
- Hanna Yuk, .et al. , Antioxidants (Basel), 2021, Aug 25;10(9):1347 PMID: 34572979
- Caroline Moerke, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Nov 15 PMID: 30442947
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Mcl-1 antagonist 1
Mcl-1 antagonist 1 是从专利 WO2019173181 中提取的 Mcl-1 蛋白 抑制剂，化合物编号为 200。 -
TRPV1 antagonist and TNF-alpha production inhibitor
LASSBio-1135 是一种双重 TRPV1 拮抗剂和 TNF-alpha 产生抑制剂。
