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multi-kinase inhibitor
Lestaurtinib(CEP-701;KT-5555)是一种多激酶抑制剂,对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
Cdc42 GTPase inhibitor
CASIN 是一种新型且强效的 Cdc42 抑制剂。- Yongru Xu, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Mar; 18(3): 586 PMID: 28282856
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HO-1 inhibitor
锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。- Beixian Zhou, .et al. , MedComm, 2024, Apr 12;5(4):e531 PMID: 38617435
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elastogenesis inhibitor
L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。 -
GGTase I inhibitor
GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A;对 Ha-Ras 的影响较小,其 IC50 >20 μM。 -
nuclear transport receptor importin-β inhibitor
Importazole 是一种能够渗透细胞的 importin-β 抑制剂。它通过改变 importin-β 与 RanGTP 的相互作用,特异性地抑制 importin-β 的功能。 -
ER stress inhibitor
Tauroursodeoxycholate(TUDCA;UR 906;Taurolite)是一种内质网(ER)应激抑制剂。 -
OC2 inhibitor
CSRM617 Hydrochloride 是 ONECUT2 (OC2) 转录因子的抑制剂,因此能够抑制小鼠的转移。 -
Na+/H+ exchanger inhibitor
5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利(己亚甲基阿米洛利)源自阿米洛利,是一种强效的Na+/H+交换抑制剂,能够降低细胞内pH值(pHi)并诱导白血病细胞凋亡。 -
ETC inhibitor
MitoTam 溴化物,溴化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位,并影响线粒体形态。 -
XBP1 inhibitor
Toyocamycin(Vengicide)是由放线菌产生的腺苷类似物,作为 XBP1 抑制剂,抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割,IC50 为 80 nM。 -
ETC inhibitor
MitoTam 碘化物,碘化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位并影响线粒体形态。 -
RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor
Rhosin hydrochloride 是一种强效的、特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂。 -
DOT1L inhibitor
EPZ004777 hydrochloride 是一种效力强大、选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 为 0.4 nM。 -
ACAT1 inhibitor
Nevanimibe hydrochloride(PD-132301 hydrochloride;ATR101 hydrochloride)是一种选择性且高效的酰辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶1(ACAT1)抑制剂,其EC50为9 nM。 -
tubulin polymerisation inhibitor
Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。 -
multi-kinase inhibitor
Rigosertib(ON-01910)是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3激酶/Akt通路,促进组蛋白H2AX的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。 -
α-isozyme DGK inhibitor
(5Z,2E)-CU-3 是一种针对 DGK α-异构酶的强效和选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,以竞争性方式抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。 -
HDAC inhibitor
Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
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Inhibitor of tumor angiogenesis and growth
4-羟基苯甲醇是一种广泛分布于各种植物中的酚类化合物。具有抗炎、抗氧化、抗痛觉活性。具有神经保护效果。抑制肿瘤血管生成和生长的抑制剂。 -
IRAK4/FLT3 inhibitor
Emavusertib,也被称为 CA-4948,是一种强效的 IRAK4/FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。CA-4948 在 ABC DLBCL 和 AML 细胞系中显示出良好的细胞活性。CA-4948 在329种激酶的检测中表现出中到高的选择性,并且展示了理想的 ADME 和 PK 特性,包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度,并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制,与体内 PD 调节具有极好的相关性。