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multi-kinase 抑制剂
Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
Cdc42 GTPase 抑制剂
CASIN 是一种新型且强效的 Cdc42 抑制剂。- Yongru Xu, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Mar; 18(3): 586 PMID: 28282856
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HO-1 抑制剂
锌原卟啉（Zn(II)-protoporphyrin IX）是一种竞争性的血红素氧合酶-1（HO-1）抑制剂，显著减弱了苯三酚（PG）对抗 H2O2 的保护效果。- Beixian Zhou, .et al. , MedComm, 2024, Apr 12;5(4):e531 PMID: 38617435
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elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸（L-抗坏血酸盐），一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道，其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积，并抑制弹性蛋白的生成。 -
GGTase I 抑制剂
GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A；对 Ha-Ras 的影响较小，其 IC50 >20 μM。 -
nuclear transport receptor importin-β 抑制剂
Importazole 是一种能够渗透细胞的 importin-β 抑制剂。它通过改变 importin-β 与 RanGTP 的相互作用，特异性地抑制 importin-β 的功能。 -
ER stress 抑制剂
Tauroursodeoxycholate（TUDCA；UR 906；Taurolite）是一种内质网（ER）应激抑制剂。 -
Na+/H+ exchanger 抑制剂
5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利（己亚甲基阿米洛利）源自阿米洛利，是一种强效的Na+/H+交换抑制剂，能够降低细胞内pH值（pHi）并诱导白血病细胞凋亡。 -
ETC 抑制剂
MitoTam 溴化物，溴化氢盐是一种他莫昔芬衍生物，是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂，能降低衰老细胞的线粒体膜电位，并影响线粒体形态。 -
XBP1 抑制剂
Toyocamycin（Vengicide）是由放线菌产生的腺苷类似物，作为 XBP1 抑制剂，抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割，IC50 为 80 nM。 -
ETC 抑制剂
MitoTam 碘化物，碘化氢盐是一种他莫昔芬衍生物，是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂，能降低衰老细胞的线粒体膜电位并影响线粒体形态。 -
RhoA subfamily Rho GTPases 抑制剂
Rhosin hydrochloride 是一种强效的、特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂。 -
DOT1L 抑制剂
EPZ004777 hydrochloride 是一种效力强大、选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。 -
ACAT1 抑制剂
Nevanimibe hydrochloride（PD-132301 hydrochloride；ATR101 hydrochloride）是一种选择性且高效的酰辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶1（ACAT1）抑制剂，其EC50为9 nM。 -
tubulin polymerisation 抑制剂
Lexibulin 2Hcl（CYT-997 2Hcl）是一种强效的微管聚合抑制剂，在癌细胞系中的IC50为10-100 nM；在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。 -
multi-kinase 抑制剂
Rigosertib（ON-01910）是一种多激酶抑制剂，也是一种选择性抗癌药物，它通过抑制 PI3激酶/Akt通路，促进组蛋白H2AX的磷酸化，并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。 -
α-isozyme DGK 抑制剂
(5Z,2E)-CU-3 是一种针对 DGK α-异构酶的强效和选择性抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，以竞争性方式抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。 -
HDAC 抑制剂
Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
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抑制剂 of tumor angiogenesis and growth
4-羟基苯甲醇是一种广泛分布于各种植物中的酚类化合物。具有抗炎、抗氧化、抗痛觉活性。具有神经保护效果。抑制肿瘤血管生成和生长的抑制剂。 -
IRAK4/FLT3 抑制剂
Emavusertib，也被称为 CA-4948，是一种强效的 IRAK4/FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。CA-4948 在 ABC DLBCL 和 AML 细胞系中显示出良好的细胞活性。CA-4948 在329种激酶的检测中表现出中到高的选择性，并且展示了理想的 ADME 和 PK 特性，包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度，并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制，与体内 PD 调节具有极好的相关性。
