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  1. multi-kinase inhibitor

    Lestaurtinib(CEP-701;KT-5555)是一种多激酶抑制剂,对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。
  2. miR-544 inhibitor

    SID 3712249(MiR-544 抑制剂 1)是 microRNA-544 (miR-544) 生物生成的抑制剂。
  3. Cdc42 GTPase inhibitor

    CASIN 是一种新型且强效的 Cdc42 抑制剂
  4. HO-1 inhibitor

    锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。
  5. leukotriene biosynthesis inhibitor

    MK-886 是一种白三烯生物合成的抑制剂(在人类多形核白细胞中的 IC50 为 3 nM)。
  6. elastogenesis inhibitor

    L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。
  7. GGTase I inhibitor

    GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A;对 Ha-Ras 的影响较小,其 IC50 >20 μM。
  8. CYP51 inhibitor

    Tebuconazole 是一种三唑类杀菌剂,在农业上用于治疗植物病原真菌。
  9. nuclear transport receptor importin-β inhibitor

    Importazole 是一种能够渗透细胞的 importin-β 抑制剂。它通过改变 importin-β 与 RanGTP 的相互作用,特异性地抑制 importin-β 的功能。
  10. ER stress inhibitor

    Tauroursodeoxycholate(TUDCA;UR 906;Taurolite)是一种内质网(ER)应激抑制剂
  11. OC2 inhibitor

    CSRM617 Hydrochloride 是 ONECUT2 (OC2) 转录因子的抑制剂,因此能够抑制小鼠的转移。
  12. Na+/H+ exchanger inhibitor

    5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利(己亚甲基阿米洛利)源自阿米洛利,是一种强效的Na+/H+交换抑制剂,能够降低细胞内pH值(pHi)并诱导白血病细胞凋亡。
  13. FTO inhibitor

    FB23-2 是一种强效的 FTO 抑制剂,其 IC50 为 2.6 μM。
  14. β-arrestin/β2-adaptin interaction inhibitor

    Barbadin 是一种新型且选择性的 β-arrestin/β2-adaptin 交互作用抑制剂,其 IC50 值分别为 β-arrestin1 的 19.1 μM 和 β-arrestin2 的 15.6 μM。
  15. ETC inhibitor

    MitoTam 溴化物,溴化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位,并影响线粒体形态。
  16. XBP1 inhibitor

    Toyocamycin(Vengicide)是由放线菌产生的腺苷类似物,作为 XBP1 抑制剂,抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割,IC50 为 80 nM。
  17. Bid inhibitor

    BI-6C9 是一种 BH3 互作结构域 (Bid) 抑制剂,它可以阻止 线粒体外膜电位 (MOMP)线粒体分裂,并保护细胞免于死亡。
  18. BLM inhibitor

    BLM-IN-1(化合物29)是一种有效的布鲁姆综合征蛋白(BLM)抑制剂,具有强大的BLM结合KD为1.81微摩尔,对BLM的IC50为0.95微摩尔。
  19. UAE (UBA1) inhibitor

    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶(UAE,UBA1)抑制剂(IC50=1 nM),它阻断泛素连接,打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
  20. GGTase I inhibitor

    GGTI298 是一种 CAAZ 肽类似物的 鲨烯基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂,强烈抑制鲨烯基化的 Rap1A 的处理,对法尼基化的 Ha-Ras 的处理影响较小,其 IC50 值分别为 3 和 >20 μM。
  21. Skp2 inhibitor

    SZL P1-41 是一种特定的 Skp2 抑制剂,它通过结合到 Skp2 的 F-box 领域来阻止 Skp1 的结合和 Skp2 SCF 复合体 的形成。
  22. Wnt/β-catenin inhibitor

    PNU-74654 是一种抑制 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂,在 NCI-H295 细胞中的 IC50 为 129.8 μM。
  23. ETC inhibitor

    MitoTam 碘化物,碘化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位并影响线粒体形态。
  24. RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor

    Rhosin 是一种强效、特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,它特异性地与 RhoA 结合,以抑制 RhoA-GEF 之间的相互作用,其解离常数(Kd)约为 0.4 uM。Rhosin 不与 Cdc42 或 Rac1 以及 GEF LARG 发生相互作用。Rhosin 诱导细胞凋亡。
  25. RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor

    Rhosin hydrochloride 是一种强效的、特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂。
  26. DOT1L inhibitor

    EPZ004777 hydrochloride 是一种效力强大、选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 为 0.4 nM。
  27. ACAT1 inhibitor

    Nevanimibe hydrochloride(PD-132301 hydrochloride;ATR101 hydrochloride)是一种选择性且高效的酰辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶1(ACAT1)抑制剂,其EC50为9 nM。
  28. tubulin polymerisation inhibitor

    Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。
  29. multi-kinase inhibitor

    Rigosertib(ON-01910)是一种多激酶抑制剂,也是一种选择性抗癌药物,它通过抑制 PI3激酶/Akt通路,促进组蛋白H2AX的磷酸化,并在细胞周期中诱导 G2/M阻滞 来诱导凋亡。
  30. α-isozyme DGK inhibitor

    (5Z,2E)-CU-3 是一种针对 DGK α-异构酶的强效和选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,以竞争性方式抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。
  31. HDAC inhibitor

    Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。
  32. SCAP inhibitor

    Lycorine 是从 Amaryllidaceae 植物中提取的一种天然生物碱。Lycorine 是一种有效的、可口服的 SCAP 抑制剂,其 Kd 值为 15.24 nM。
  33. Menin-MLL interaction inhibitor

    VTP50469 是一种效力强大、高度选择性且可口服的 Menin-MLL 交互作用抑制剂,其Ki值为104 pM。VTP50469 具有强大的抗白血病活性。
  34. Anti-tumor inhibitor

    HS-1793 是一种白藜芦醇类似物。HS-1793 降低了缺氧诱导的 HIF-1VEGF 的表达,并在裸鼠异种移植模型中抑制了人类乳腺癌细胞的肿瘤生长。
  35. clathrin inhibitor

    Pitstop 2 是一种clathrin 抑制剂,它通过与 clathrin 的末端域结合来抑制 clathrin介导的内吞作用(CME)。
  36. LDH inhibitor

    Sodium oxamate(SO,氨氧乙酸,草酰胺酸)是一种乳酸脱氢酶(LDH)的抑制剂,它特异性地抑制 LDH-A
  37. ChoKα inhibitor

    EB-3D 是一种强效且选择性的胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 为 1 μM。
  38. TACC3 inhibitor

    BO-264 是一种高效且可口服的转化酸性卷曲蛋白 3(TACC3)抑制剂,具有 IC50 为 188 nM 和 Kd 为 1.5 nM。
  39. HAT inhibitor

    CPTH2 是一种强效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。
  40. soluble guanylyl cyclase inhibitor

    ODQ 是一种强效且选择性的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC,一种由一氧化氮激活的酶)抑制剂。ODQ增强了顺铂在人类间皮瘤细胞中的促凋亡效应。
  41. Inhibitor of tumor angiogenesis and growth

    4-羟基苯甲醇是一种广泛分布于各种植物中的酚类化合物。具有抗炎抗氧化抗痛觉活性。具有神经保护效果。抑制肿瘤血管生成生长的抑制剂。
  42. HBO1 inhibitor

    WM 3835 是一种赖氨酸乙酰转移酶 HBO1(KAT7)抑制剂。
  43. IRAK4/FLT3 inhibitor

    Emavusertib,也被称为 CA-4948,是一种强效的 IRAK4/FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。CA-4948 在 ABC DLBCL 和 AML 细胞系中显示出良好的细胞活性。CA-4948 在329种激酶的检测中表现出中到高的选择性,并且展示了理想的 ADMEPK 特性,包括在小鼠、大鼠和狗中良好的口服生物利用度,并在相关肿瘤模型中显示出超过90%的肿瘤生长抑制,与体内 PD 调节具有极好的相关性。
  44. GRP78 inhibitor

    YUM70 是一种强效的 GRP78(葡萄糖调节蛋白,78 kDa)抑制剂。
  45. HMGB1 release inhibitor

    乙基丙酮酸是内源性代谢物丙酮酸的一个简单衍生物。乙基丙酮酸是一种抗炎剂
  46. Apoptosis inhibitor

    COG1410 是一种源自载脂蛋白E的肽,也是一种凋亡抑制剂。COG1410 在小鼠模型的创伤性脑损伤(TBI)中表现出神经保护和抗炎作用。COG1410 可用于神经系统疾病的研究。

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