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Bcl-2 inhibitor
ABT-263，也被称为 Navitoclax，是一种强效且可口服的 Bcl-2家族抑制剂（对Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w的Ki值<1 nmol/L）。它对Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w具有高亲和力（Ki ≤1 nmol/L），但对Mcl-1和A1的结合能力较弱。- Song Han, .et al. , Neoplasia, 2025, Jan:59:101070 PMID: 39541736
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Bcl-2 Inhibitor
ABT-737 是一种广谱 Bcl-2 抑制剂。IC50 值从 192 nM（前B细胞系 Hal-01）到小于 10 μM（Nalm-6、K562 和 HL-60）。- Jung Mo Lee, .et al. , Yonsei Med J, 2022, Jan;63(1):16-25 PMID: 34913280
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Bcl-2 Inhibitor
Bcl-2同源结构域-3（BH3）拟态剂，可拮抗所有抗凋亡的Bcl-2家族蛋白（平均IC50为3微摩尔/升），包括Mcl-1（IC50为2.9微摩尔/升）和Bfl-1（IC50为5微摩尔/升）。- Ashlyn Parkhurst, .et al. , Cell Death Dis, 2022, Apr 28;13(4):410 PMID: 35484114
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Bcl-2 inhibitor
Gambogic acid is a natural product isolated from the Garcinia hanburyi tree. Gambogic Acid activates caspases with EC50 of 0.78-1.64 µM and competitively inhibits Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 with IC50 of 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 µM, respectively. -
Bcl-2 inhibitor
ABT-199 是一种所谓的 BH3-拟态药物，旨在阻断 Bcl-2 蛋白 的功能。- Kam Pui Tam, .et al. , PLoS Pathog, 2024, Sep 26;20(9):e1012250 PMID: 39325843
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Bcl-2 inhibitor
Sabutoclax（BI-97C1）是一种泛Bcl-2抑制剂，包括对Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1和Bfl-1的抑制，其IC50分别为0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM和0.62 μM。- Christopher D. Graham, .et al. , Oncotarget, 2017, Jan 31; 8(5): 8670-8678 PMID: 28055968
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pan Bcl-2 inhibitor
AT101，即棉酚乙酸的 R-(-) 对映体，与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合，其 Ki 分别为 0.32 微米、0.48 微米和 0.18 微米；不抑制 BIR3 域和 BID。 -
Bcl-2 Inhibitor
Bcl-2 抑制剂包含两种互变异构体的混合物。这种强效的、细胞渗透性 Bcl-2 抑制剂 能够在体外与 Bak BH3 肽竞争结合到 Bcl-2 和 Bcl-XL（分别的 IC50 为 10 uM 和 7 uM）。- Toshiyuki Sumi, .et al. , Int J Oncol, 2018, Jul; 53(1): 33-46 PMID: 29658609
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IMPDH inhibitor
AVN-944（也称为 VX-944）是一种有效的口服抑制剂，专门针对并抑制 IMPDH（肌苷酸脱氢酶）。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外，AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果，有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性，被用于多发性骨髓瘤（MM）和急性髓细胞性白血病（AML）的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
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Bcl-2 Inhibitor
AT101，即Gossypol乙酸的R-(-)对映体，与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合，其Ki分别为0.32μM、0.48μM和0.18μM。 -
Bax inhibitor
Bax 抑制肽 P5，细胞渗透性合成肽抑制剂，用于抑制 Bax 转移到线粒体；该肽基于 Ku70 设计，Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。 -
Bax inhibitor
Bax 抑制肽 V5，细胞渗透性合成肽抑制剂，用于抑制 Bax 转移到线粒体；该抑制剂基于 Ku70 设计，Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。 -
Bax inhibitor
Bax抑制肽，阴性对照，用于Bax抑制肽V5和P5的阴性对照肽，这些肽能够抑制Bax转移到线粒体以及体外的Bax介导的凋亡。 -
MCL-1 inhibitor
A-1210477 是一种强效且选择性的 MCL-1 抑制剂。A-1210477 诱导内源性凋亡的特征，并展示了对多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌细胞系的单药杀伤作用。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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BCL-XL inhibitor
A-1155463 是一种高效且选择性的 BCL-XL 抑制剂，A-1155463 对 BCL-XL 的结合亲和力达到皮克摩尔级别（Ki = <0.01 nM），对 BCL-2 的结合亲和力弱 1000 倍以上（Ki = 80 nM），以及对相关蛋白 BCL-W（Ki = 19 nM）和 MCL-1（Ki > 440 nM）的结合也显著较弱。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Daniel F R Boehmer, .et al. , Sci Immunol, 2021, Jul 16;6(61) PMID: 34272227
- Chauhan D, .et al. , Cell Rep, 2018, Nov 27;25(9):2354-2368.e5 PMID: 30485805
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Mcl-1 inhibitor
MIM1 是一种选择性的小分子抑制剂，针对 Mcl-1（IC50= 4.8 μM），能够克服依赖 Mcl-1 的白血病细胞存活。 -
Bcl-2 family inhibitor
(+)-Apogossypol 是一种强效的 Bcl-2 家族蛋白 抑制剂；它与 Bcl-2、Bcl-XL、Mcl-1、Bcl-W 和 Bcl-B 上的 BH3 肽结合位点 竞争，但不与 Bfl-1 竞争，其半抑制浓度（IC50）为 0.5 至 2 微米（μM）。 - (S)-棉酚乙酸是一种Bcl-2抑制剂，能强效地诱导过表达Bcl-2的Jurkat细胞死亡（IC50为18.1μM）或过表达Bcl-xL的Jurkat细胞（IC50为22.9μM）。
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Mcl-1 inhibitor
Marinopyrrole A，也被称为 Maritoclax，是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，其 IC50 值为 10.1μM。 -
Mcl-1 inhibitor
(R)-MIK665 是 MIK665 的较不活跃的对映体。MIK665 是一种特殊的 Mcl-1 抑制剂，其 IC50 为 1.81 nM。 -
Mcl-1-PUMA interface inhibitor
Mcl1-IN-8（Comp8）是一种 Mcl-1-PUMA 界面抑制剂，其Ki值为0.3 μM。Mcl1-IN-8（Comp8）在减少 PUMA 依赖性凋亡的同时，能够抑制癌细胞中 Mcl-1 介导的抗凋亡活性。 -
Mcl-1 inhibitor
PROTAC Mcl1 degrader-1（化合物C3）是一种蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC），它是一种具有高效和选择性的Mcl-1抑制剂，其IC50为0.78 μM。 -
Mcl-1 inhibitor
Mcl1-IN-11（化合物G）是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，在 Bcl-2 上的效力较低，其 Kis 分别为 0.06 和 4.2 微米。 -
Mcl-1 inhibitor
Mcl1-IN-12（化合物F）是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，在 Bcl-2 上的效力较低，其 Kis 分别为 0.29 和 3.1 微米。具有抗肿瘤活性。
