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文献引用
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Bcl-2 抑制剂
ABT-263，也被称为 Navitoclax，是一种强效且可口服的 Bcl-2家族抑制剂（对Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w的Ki值<1 nmol/L）。它对Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w具有高亲和力（Ki ≤1 nmol/L），但对Mcl-1和A1的结合能力较弱。 -
VEGFR 抑制剂
Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。 -
Bcl-2 抑制剂
Bcl-2同源结构域-3（BH3）拟态剂，可拮抗所有抗凋亡的Bcl-2家族蛋白（平均IC50为3微摩尔/升），包括Mcl-1（IC50为2.9微摩尔/升）和Bfl-1（IC50为5微摩尔/升）。 -
Aurora 抑制剂
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM，对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力，对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。 -
Caspase-1/4 抑制剂
VX-765 是一种新型的 Caspase-1 抑制剂，这是一种控制两种细胞因子，IL-1b 和 IL-18 生成的酶。 -
Survivin 抑制剂
YM155 是一种新型小分子 survivin 抑制剂，其对 survivin 启动子活性的抑制 IC50 为 0.54 nM。 -
IAP 抑制剂
AT-406 是一种口服生物可用的 IAP家族蛋白 抑制剂，具有潜在的诱导凋亡和抗肿瘤活性。AT-406 选择性地抑制 IAP蛋白 的生物活性，包括 X染色体连锁IAP（XIAP）、细胞IAPs 1（c-IAP1）和2（c-IAP2）以及黑色素瘤凋亡抑制蛋白（ML-IAP）。 -
MDMX 抑制剂
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物，它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性（在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔），在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中（1 到 10 微摩尔，持续 16 到 24 小时）降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平，从而增强 p53 的稳定性和激活。 -
multi-kinase 抑制剂
Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 抑制剂
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
RIPK1 抑制剂
Necrostatin-1 是一种 ATP 竞争性的、变构抑制剂，针对受体相互作用蛋白激酶1（RIPK1）（EC50 = 182 nM）。 -
Bcl-2 抑制剂
Gambogic acid is a natural product isolated from the Garcinia hanburyi tree. Gambogic Acid activates caspases with EC50 of 0.78-1.64 µM and competitively inhibits Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 with IC50 of 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 µM, respectively. -
PKD 抑制剂
CID 2011756 是一种蛋白激酶 D（PKD）抑制剂（IC50 值分别为 PKD2、PKD3 和 PKD1 的 0.6、0.7 和 3.2 μM）。 -
p53 抑制剂
Pifithrin-α hydrobromide 是一种可逆的 p53 介导的凋亡和 p53 依赖的基因转录抑制剂，如 cyclin G、p21/waf1 和 mdm2 的表达。 -
Caspase-6 抑制剂
Z-VEID-FMK 是caspase-6/Mch2的特异性识别序列。Z-VEID-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制依赖VEID的caspases（例如，caspase-6）的活性。该抑制剂被设计为甲酯形式，以便于细胞渗透。 -
eIF2α dephosphorylation 抑制剂
Salubrinal 是一种细胞渗透性、选择性抑制剂，专门抑制细胞内磷酸酶复合体，这些复合体会去磷酸化真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）。它能保护细胞免受内质网应激诱导的凋亡（EC50 约为 15 μM）。 -
Bcl-2 抑制剂
Sabutoclax（BI-97C1）是一种泛Bcl-2抑制剂，包括对Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1和Bfl-1的抑制，其IC50分别为0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM和0.62 μM。