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Bcl-2 inhibitor
ABT-263,也被称为 Navitoclax,是一种强效且可口服的 Bcl-2家族抑制剂(对Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w的Ki值<1 nmol/L)。它对Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w具有高亲和力(Ki ≤1 nmol/L),但对Mcl-1和A1的结合能力较弱。 -
VEGFR inhibitor
Regorafenib(BAY 73-4506)是一种多激酶抑制剂,其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib(BAY 73-4506)是一种口服生物可用的多激酶抑制剂,针对肿瘤及其血管系统。 -
Bcl-2 Inhibitor
Bcl-2同源结构域-3(BH3)拟态剂,可拮抗所有抗凋亡的Bcl-2家族蛋白(平均IC50为3微摩尔/升),包括Mcl-1(IC50为2.9微摩尔/升)和Bfl-1(IC50为5微摩尔/升)。 -
Aurora inhibitor
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM,对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力,对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。 -
Caspase-1/4 inhibitor
VX-765 是一种新型的 Caspase-1 抑制剂,这是一种控制两种细胞因子,IL-1b 和 IL-18 生成的酶。 -
Survivin Inhibitor
YM155 是一种新型小分子 survivin 抑制剂,其对 survivin 启动子活性的抑制 IC50 为 0.54 nM。 -
IAP inhibitor
AT-406 是一种口服生物可用的 IAP家族蛋白 抑制剂,具有潜在的诱导凋亡和抗肿瘤活性。AT-406 选择性地抑制 IAP蛋白 的生物活性,包括 X染色体连锁IAP(XIAP)、细胞IAPs 1(c-IAP1)和2(c-IAP2)以及黑色素瘤凋亡抑制蛋白(ML-IAP)。 -
MDMX Inhibitor
NSC207895 是一种细胞渗透性的苯并呋喃化合物,它通过抑制 MDMX 启动子的转录活性(在 HT1080 细胞中的 IC50 = 2.5 微摩尔),在 MCF-7、LNCaP 和 A549 细胞中(1 到 10 微摩尔,持续 16 到 24 小时)降低 p53 负调控因子 MDMX 蛋白的水平,从而增强 p53 的稳定性和激活。 -
multi-kinase inhibitor
Lestaurtinib(CEP-701;KT-5555)是一种多激酶抑制剂,对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 inhibitor
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,其半抑制浓度(IC50)分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
RIPK1 inhibitor
Necrostatin-1 是一种 ATP 竞争性的、变构抑制剂,针对受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)(EC50 = 182 nM)。 -
Bcl-2 inhibitor
Gambogic acid is a natural product isolated from the Garcinia hanburyi tree. Gambogic Acid activates caspases with EC50 of 0.78-1.64 µM and competitively inhibits Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 with IC50 of 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 and 0.79 µM, respectively. -
PKD inhibitor
CID 2011756 是一种蛋白激酶 D(PKD)抑制剂(IC50 值分别为 PKD2、PKD3 和 PKD1 的 0.6、0.7 和 3.2 μM)。 -
PKD inhibitor
kb NB 142-70 是一种选择性的蛋白激酶D(PKD)抑制剂(IC50值分别为PKD1、2和3的28.3、58.7和53.2 nM)。 -
p53 inhibitor
Pifithrin-α hydrobromide 是一种可逆的 p53 介导的凋亡和 p53 依赖的基因转录抑制剂,如 cyclin G、p21/waf1 和 mdm2 的表达。 -
Caspase-6 inhibitor
Z-VEID-FMK 是caspase-6/Mch2的特异性识别序列。Z-VEID-FMK 是一种合成肽,可以不可逆地抑制依赖VEID的caspases(例如,caspase-6)的活性。该抑制剂被设计为甲酯形式,以便于细胞渗透。 -
Caspase-2 inhibitor
Z-VDVAD-FMK 是一种细胞渗透性的、不可逆的caspase-2抑制剂。caspase抑制剂在研究生物过程中扮演着重要角色。 -
eIF2α dephosphorylation inhibitor
Salubrinal 是一种细胞渗透性、选择性抑制剂,专门抑制细胞内磷酸酶复合体,这些复合体会去磷酸化真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)。它能保护细胞免受内质网应激诱导的凋亡(EC50 约为 15 μM)。 -
Bcl-2 inhibitor
Sabutoclax(BI-97C1)是一种泛Bcl-2抑制剂,包括对Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1和Bfl-1的抑制,其IC50分别为0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM和0.62 μM。