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eIF2α dephosphorylation inhibitor
Salubrinal 是一种细胞渗透性、选择性抑制剂，专门抑制细胞内磷酸酶复合体，这些复合体会去磷酸化真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）。它能保护细胞免受内质网应激诱导的凋亡（EC50 约为 15 μM）。- Gregory R. Kardos, .et al. , Front Oncol, 2020, 10: 834 PMID: 32637352
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PERK inhibitor
GSK2606414 是一种口服可用的、高效的、选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Linhao Xu, .et al. , Neural Plasticity, 2021, 23 Aug
- Takashi Shimizu, .et al. , Sci Signal, 2021, Jan 26;14(667):eabb3616 PMID: 33500333
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PERK Inhibitor
GSK2656157 是一种与 ATP 竞争的 PERK 酶活性抑制剂，其 IC(50) 为 0.9 nmol/L。它对 PERK 具有高度选择性，其 IC(50) 值在针对 300 种激酶的测试中均 >100 nmol/L。- Jun Liu, .et al. , Food Chem, 2023, Jun 30;412:135550 PMID: 36706507
- Cao W, .et al. , J Cell Mol Med, 2019, Aug 23 PMID: 31441588
- Kosuke Ishikawa, .et al. , Biology Methods and Protocols, 2018, 1-10
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PERK inhibitor
ISRIB（混合异构体）是一种强效且选择性的小分子抑制剂，专门针对 PERK 信号传导（IC50约为5 nM），能够有效地逆转 eIF2α 磷酸化的效果。 -
PERK inhibitor
ISRIB 是一种效力强大且选择性高的 PERK 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。- Le Xu, .et al. , Cell Stem Cell, 2024, Aug 16:S1934-5909(24)00287-X PMID: 39181129
- SeungHye Han, .et al. , Nature, 2023, Aug;620(7975):890-897 PMID: 37558881
- Zhou W, .et al. , Research Square, 2023, MAY 03
- Satoshi Watanabe, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, May 18;118(20) PMID: 33972447
- Satoshi Watanabe, .et al. , bioRxiv, 2020, February 27
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ER stress inhibitor
Tauroursodeoxycholate（TUDCA；UR 906；Taurolite）是一种内质网（ER）应激抑制剂。
