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文献引用
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Aurora A Kinase inhibitor
MLN8237(Alisertib)是一种选择性的Aurora A抑制剂,在无细胞试验中的IC50为1.2 nM。它对Aurora A的选择性比Aurora B高出200倍以上。目前处于第三阶段临床试验。 -
Aurora A Inhibitor
Aurora A Inhibitor I 是一种强效且选择性的 Aurora A 激酶 (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 3.4 nM(针对 Aurora A),并且对 Aurora B 具有极高的选择性,高达 1000 倍;这是一种有用的工具化合物,用于研究 Aurora A 激酶 在细胞中的作用。 -
Aurora Kinase B inhibitor
AZD 1152-HQPA 是一种高效且选择性的 Aurora B 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.36 nM(Aurora B)和 1369 nM(Aurora A),并且相对于其他50种激酶具有高度的特异性。 -
Aurora B Kinase inhibitor
Hesperadin 是一种针对人类 Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值为 40 nM,用于防止底物的磷酸化。它显著降低了 AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1 和 PHK 的活性,但在体内不抑制 MKK1 的活性。 -
CDK/Aurora A/B Inhibitor
JNJ-7706621 是一种广谱 CDK 抑制剂,在 CDK1/2 上具有最高的抑制活性,其 IC50 分别为 9 nM/4 nM,并且在无细胞试验中对 CDK1/2 的选择性比 CDK3/4/6 高出6倍以上。它还强效抑制 Aurora A/B,并且对 Plk1 和 Wee1 无活性。 -
Aurora inhibitor
PHA-680632 是一种强效的 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 27 nM、135 nM 和 120 nM。相比之下,它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高出 10 到 200 倍。 -
Aurora inhibitor
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM,对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力,对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。 -
Aurora inhibitor
SNS-314 Mesylate 是一种强效且选择性的 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM。相比之下,它对 Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf 和 DDR2 的抑制作用较弱。目前处于临床试验第一阶段。 -
Aurora Kinase B/C inhibitor
GSK1070916 是一种强效的 Aurora B/C 激酶抑制剂(IC50 为 3.5 nM/6.5 nM),在组织培养细胞和人类肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 -
Aurora A/B Kinase inhibitor
PF-03814735 是一种新型、高效、可逆的 Aurora A/B 抑制剂,其 IC50 分别为 0.8 nM/5 nM,对 Flt3、FAK、TrkA 的抑制作用较弱,对 Met 和 FGFR1 几乎无活性。目前处于第一阶段临床试验。 -
multi-kinase inhibitor
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,能够阻断 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5 和 FLT3 的活性。 -
Aurora A Kinase inhibitor
MK-5108,亦称为 VX-689,是一种与 ATP结合位点 竞争的 aurora A激酶 抑制剂。 -
Aurora kinase A inhibitor
TC-A-2317 盐酸盐是一种强效的Aurora kinase A抑制剂(Ki = 1.2 nM,相比之下对Aurora kinase B的抑制为101 nM)。相较于其他60种激酶具有选择性(IC50值 > 1000 nM)。具有良好的细胞渗透性和抗肿瘤活性。 -
Aurora A/B inhibitor
SCH-1473759 是一种新型的亚纳摩尔级 Aurora A/B 抑制剂,其 IC50 分别为 4 nM 和 13 nM。 -
Aurora A kinase inhibitor
Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种强效且选择性的 Aurora A kinase 抑制剂,其 IC50 为 42 nM,对 EGFR 的抑制作用较弱,IC50 大于 10 μM。 -
Aurora inhibitor
Aurora inhibitor 1 是一种强效的 Aurora 抑制剂,其 IC50 分别为 4 nM 和 13 nM,针对 Aurora A 和 Aurora B 激酶。 -
ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor
Ilorasertib (ABT-348) 是一种强效且与ATP竞争的多靶点激酶抑制剂,它能抑制 Aurora C、Aurora B 和 Aurora A,其半抑制浓度(IC50)分别为1纳摩尔、7纳摩尔和120纳摩尔。 -
multi-targeted kinase inhibitor
ENMD-2076 Tartrate 是一种多靶点激酶抑制剂,其 IC50 分别为 Aurora A 1.86 nM、Flt3 14 nM、KDR/VEGFR2 58.2 nM、Flt4/VEGFR3 15.9 nM、FGFR1 92.7 nM、FGFR2 70.8 nM、Src 56.4 nM、PDGFRα。 -
Aurora inhibitor
SCH-1473759 盐酸盐是一种激酶抑制剂,对 aurora A 和 aurora B 的 IC50 分别为 4 nM 和 13 nM。